康莱尔(亚叶酸钙氯化钠注射液)

康莱尔(亚叶酸钙氯化钠注射液)

复方氟尿嘧啶口服溶液

本品主要成份为亚叶酸钙。

复方制剂，其组成为每10ml内含氟脲嘧啶 40mg

青海夏都医药有限公司

深圳三顺制药有限公司

国药准字H20041411

国药准字H44024172

1、本品用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

用于消化道癌症（结肠癌、直肠癌、胃癌）、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。

1、叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后，采用本品剂量按体表面积9-15mg/m2，每6-8小时一次，持续2日，直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次肌注9-15mg，视中毒情况而定。甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙使用指导剂量：临床情况实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程甲氨喋呤给药后24小时，血浆甲氨喋呤60小时内，肌注和静脉注射常规水平大约10μmol，48小时后大约15mg，每6小时一次（消除1μmol，72小时后低于0.2μmol。在使用甲氨喋呤24小时后开始，共给药10次）。甲氨喋呤晚给药后72小时血浆甲氨继续肌注和静脉注射15mg，期延迟消除喋呤水平大于0.2μmol，每6小时一次，直到甲氨喋，并在用药96小时呤水平低于0.05μmol。仍大于0.05μmol。甲氨喋呤血浆甲氨喋呤水平在给药每3小时静脉注射150mg，直到早期延迟后24小时大于等于50μmol，甲氨喋呤水平低于1μmol，消除和/或48小时大于/等于5μmol或然后每3小时静脉注射或急性肾使用甲氨喋呤后，血肌酐15mg，直到甲氨喋呤损伤在24小时增加100％以上。水平低于0.05μmol。 2、甲氨喋呤的过量补救：当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8mol/L（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。治疗前后每24小时监测血清肌酐和甲氨喋呤水平。用药后24小时血肌酐超过治疗前50％或甲氨喋呤量大于治疗前5×10-6mol/L或用药后48小时甲氨喋呤量大于治疗前9×10-7mol/L，亚叶酸钙的用量增加到100mg/m2，每3小时一次静注，直到甲氨喋呤水平低于10-8mol/L。 3、叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血：一般每天肌注1mg，尚无证据证明剂量增加疗效会增加。 4、与氟尿嘧啶联用，用于晚期结、直肠癌（推荐以下两种联合用药方案）： （1）缓慢静脉注射200mg/m2本品（不少于3分钟）后，接着用370mg/m25-氟尿嘧啶静注。 （2）静脉注射20mg/m2本品后，接着用425mg/m25-氟尿嘧啶静注。每日一次，连续5日为一疗程，间隔4周，用2疗程；根据毒性反应的恢复情况，每隔4-5周可重复一次，并根据患者的耐受性调整5-氟尿嘧啶的剂量，以延长存活期。

口服。一个疗程总量按氟脲嘧啶计算为 5～7.5g(125～188支)，每日口服 40～80mg，即1～2支，可分2次服用。一个疗程60天，一个疗程结束后休息1～2周，继续第二疗程。

本品禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏引起的巨幼细胞性贫血。

1．毒副作用较大。恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后，2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2．长期应用可导致神经系统毒性及骨髓抑制。 3．偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。儿童用药：尚不明确。老年用药：尚不明确。

1、本品用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

用于消化道癌症（结肠癌、直肠癌、胃癌）、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

1、初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 2、本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。 3、当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗：酸性尿（PH4、接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察： （1）治疗前观察肌酐阆清试验。 （2）甲氨喋呤剂量后12-24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量，当甲氨喋呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监察。 （3）甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌肝量，用药24小时肌酐大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理。 （4）甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在300ml/m2）。 （5）本品与甲氨喋呤同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次剂量甲氨喋呤后24-48小时再启用本品，剂量应有要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。 5、对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。 6、本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 8、儿童用药：尚不明确。 9、老年用药：尚不明确。 10、药物过量：尚不明确。

1.服用时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物。 2.老年人、肝肾功能不全及以往用过化疗或放射治疗者，特别是骨髓抑制者。剂量应减少。 3．如发生经证实的心血管反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则氟脲嘧啶不能再用，因有猝死危险。 4．为混悬型制剂，用前振摇均匀。 5．如需大剂量用药，请在医生指导下进行。 6．服用2个疗程后进行复查一次。