康莱尔(亚叶酸钙氯化钠注射液)

康莱尔(亚叶酸钙氯化钠注射液)

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份为亚叶酸钙。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

青海夏都医药有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20041411

国药准字H10950224

1、本品用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

1、叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后，采用本品剂量按体表面积9-15mg/m2，每6-8小时一次，持续2日，直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次肌注9-15mg，视中毒情况而定。甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙使用指导剂量：临床情况实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程甲氨喋呤给药后24小时，血浆甲氨喋呤60小时内，肌注和静脉注射常规水平大约10μmol，48小时后大约15mg，每6小时一次（消除1μmol，72小时后低于0.2μmol。在使用甲氨喋呤24小时后开始，共给药10次）。甲氨喋呤晚给药后72小时血浆甲氨继续肌注和静脉注射15mg，期延迟消除喋呤水平大于0.2μmol，每6小时一次，直到甲氨喋，并在用药96小时呤水平低于0.05μmol。仍大于0.05μmol。甲氨喋呤血浆甲氨喋呤水平在给药每3小时静脉注射150mg，直到早期延迟后24小时大于等于50μmol，甲氨喋呤水平低于1μmol，消除和/或48小时大于/等于5μmol或然后每3小时静脉注射或急性肾使用甲氨喋呤后，血肌酐15mg，直到甲氨喋呤损伤在24小时增加100％以上。水平低于0.05μmol。 2、甲氨喋呤的过量补救：当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8mol/L（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。治疗前后每24小时监测血清肌酐和甲氨喋呤水平。用药后24小时血肌酐超过治疗前50％或甲氨喋呤量大于治疗前5×10-6mol/L或用药后48小时甲氨喋呤量大于治疗前9×10-7mol/L，亚叶酸钙的用量增加到100mg/m2，每3小时一次静注，直到甲氨喋呤水平低于10-8mol/L。 3、叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血：一般每天肌注1mg，尚无证据证明剂量增加疗效会增加。 4、与氟尿嘧啶联用，用于晚期结、直肠癌（推荐以下两种联合用药方案）： （1）缓慢静脉注射200mg/m2本品（不少于3分钟）后，接着用370mg/m25-氟尿嘧啶静注。 （2）静脉注射20mg/m2本品后，接着用425mg/m25-氟尿嘧啶静注。每日一次，连续5日为一疗程，间隔4周，用2疗程；根据毒性反应的恢复情况，每隔4-5周可重复一次，并根据患者的耐受性调整5-氟尿嘧啶的剂量，以延长存活期。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

本品禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏引起的巨幼细胞性贫血。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

1、本品用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

1、初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 2、本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。 3、当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗：酸性尿（PH4、接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察： （1）治疗前观察肌酐阆清试验。 （2）甲氨喋呤剂量后12-24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量，当甲氨喋呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监察。 （3）甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌肝量，用药24小时肌酐大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理。 （4）甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在300ml/m2）。 （5）本品与甲氨喋呤同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次剂量甲氨喋呤后24-48小时再启用本品，剂量应有要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。 5、对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。 6、本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 8、儿童用药：尚不明确。 9、老年用药：尚不明确。 10、药物过量：尚不明确。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。