异烟肼片对比盐酸美他环素胶囊

处方药

处方药

沙力欣

0.1g*100片

0.3g*10粒

片剂

胶囊

本品主要成分为异烟肼。

成分为盐酸美他环素，其化学名为[4S-(4α,4aα,5α,5aα,12aα)]-6-亚甲基-4-（二甲氨基）-3，5，10，12，12a-五羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。其结构式为：分子式：C22H22N2O8·HCl分子量：478.89

山西云鹏制药有限公司

山西国润制药有限公司

国药准字H14020769

国药准字H14020677

1.异烟肼与其他抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 |2.异烟肼单用适用于各型结核病的预防： |(1)新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。 |(2)结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受过正规抗结核治疗者。|(3)正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病﹑霍奇金氏病),糖尿病,尿毒症,矽肺或胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。 |(4)35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。|(5)已知或疑为HIV感染者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。

1.本品作为首选或选用药物可用于下列疾病：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对此类药物敏感时，方有指征选用该类药物。本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染。3.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宫颈炎和钩端螺旋体病以及放线菌属和李斯特菌感染。4.可用于中、重度痤疮的辅助治疗。

1.成人: |(1)预防：一日0.3g，顿服。 |(2)治疗：与其他抗结核药合用，按体重每日口服5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。|2.儿童:|(1)预防：每日按体重10mg/kg，一日总量不超过0.3g，顿服。 |(2)治疗：按体重每日10～20mg/kg，每日不超过0.3g，顿服。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎)，每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg)，但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。

成人口服每12小时300mg，8岁以上小儿口服每12小时按体重5mg/kg。

1.发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经炎)。|2.深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率增高)。|3.食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)。|4.发生率极少者有视力模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎)。|5.发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。|5.本品偶可因神经毒性引起的抽搐。

1.消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即上床的患者。 2.肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发性肝病。3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以，建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。 7.二重感染：长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染，严重者可致败血症。 8.本品的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

肝功能不正常者,精神病患者和癫痫病人禁用。

有四环素类药物过敏史者禁用。

1.本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，但在人类中虽未证实，孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。|2.异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。

本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

严格按儿童用法用量使用。

8岁以下小儿不宜用本品。

50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。

老年患者常伴有肾功能减退，剂量宜适当调整。老年患者应用本品，易引起肝毒性，需慎用。

本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolicacid）的合成而使细胞壁破裂。

1.本品属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药的菌株对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。2.多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

1.交叉过敏反应,对乙硫异烟胺﹑吡嗪酰胺﹑烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。|2.对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素﹑丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。|3.有精神病﹑癫痫病史者﹑严重肾功能损害者应慎用。|4.如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。|5.异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。

1.交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。 2.对诊断的干扰：(1)测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。4.应用本品时应饮用足量（约240ml）水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。5.本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。6.下列情况存在时须慎用或避免应用：(1)原有肝病者不宜用此类药物。(2)肾功能损害的患者不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。7.治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。

1.服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。 |2.含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。 |3.抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。 |4.与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡)，需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。 |5.利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。 |6.异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，因而可能导致周围神经炎，服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。 |7.与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时，可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，导致后者血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。 |8.与阿芬太尼(alfentanil)合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕﹑动作不协调﹑易激惹﹑失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。 |9.与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用，可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，因此宜尽量避免。 |10.异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。 |11.与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故异烟肼与两者先后应用或合用时，苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。 |12.与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱异肝细胞色素P450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。 |13.与卡马西平同时应用时，异烟肼可抑制其代谢，使卡马西平的血药浓度增高，而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。 |14.本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。

1.与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。 2.含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品口服后吸收减少。3.与全麻药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。5.与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用时可加重肝损害。6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。7.本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。