吡嗪酰胺片对比盐酸美他环素胶囊

处方药

处方药

特一

沙力欣

0.25g*100片

0.3g*10粒

片剂

胶囊

吡嗪酰胺。

成分为盐酸美他环素，其化学名为[4S-(4α,4aα,5α,5aα,12aα)]-6-亚甲基-4-（二甲氨基）-3，5，10，12，12a-五羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。其结构式为：分子式：C22H22N2O8·HCl分子量：478.89

本品为白色片。

广东台城制药股份有限公司

山西国润制药有限公司

国药准字H44020947

国药准字H14020677

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。

1.本品作为首选或选用药物可用于下列疾病：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对此类药物敏感时，方有指征选用该类药物。本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染。3.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宫颈炎和钩端螺旋体病以及放线菌属和李斯特菌感染。4.可用于中、重度痤疮的辅助治疗。

口服。1.成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15～30mg/kg顿服，或50～70mg/kg，每周2～3次。2.每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

成人口服每12小时300mg，8岁以上小儿口服每12小时按体重5mg/kg。

1.发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性)。2.发生率较少者:食欲减退﹑发热﹑乏力或软弱﹑眼或皮肤黄染(肝毒性)，畏寒。

1.消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即上床的患者。 2.肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发性肝病。3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以，建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。 7.二重感染：长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染，严重者可致败血症。 8.本品的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

对本品过敏者禁用。

有四环素类药物过敏史者禁用。

1.孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。2.本品属FDA妊娠用药C类。

本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

1.本品具较大毒性，儿童不宜应用。2.必须应用时须权衡利弊后决定。

8岁以下小儿不宜用本品。

尚不明确。

老年患者常伴有肾功能减退，剂量宜适当调整。老年患者应用本品，易引起肝毒性，需慎用。

1.本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5-5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。2.本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。3.作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。4.吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，透过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

1.本品属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药的菌株对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。2.多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

1.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。2.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。4.应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。5.本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。

1.交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。 2.对诊断的干扰：(1)测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。4.应用本品时应饮用足量（约240ml）水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。5.本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。6.下列情况存在时须慎用或避免应用：(1)原有肝病者不宜用此类药物。(2)肾功能损害的患者不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。7.治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。

1.本品与别嘌呤醇，秋水仙碱，丙磺舒，磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。

1.与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。 2.含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品口服后吸收减少。3.与全麻药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。5.与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用时可加重肝损害。6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。7.本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。