吡嗪酰胺片对比盐酸伐昔洛韦片

处方药

处方药

特一

0.25g*100片

0.3g*8片

片剂

片剂

吡嗪酰胺。

化学名称：L－缬氨酸－2－[(6－氧代－2－氨基－1，6－二氢－9H－嘌呤－9－基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。

本品为白色片。

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色.

广东台城制药股份有限公司

丽珠集团丽珠制药厂

国药准字H44020947

国药准字H10960080

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。

1.主要用于带状疱疹。2.用于治疗单纯疱疹病毒感染及预防复发，包括生殖器疱疹的初发和复发。

口服。1.成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15～30mg/kg顿服，或50～70mg/kg，每周2～3次。2.每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

口服。一次0.3g，一日2次，饭前空腹服用。1. 带状疱疹连续服药10日。2. 单纯性疱疹连续服药7日。

1.发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性)。2.发生率较少者:食欲减退﹑发热﹑乏力或软弱﹑眼或皮肤黄染(肝毒性)，畏寒。

1.消化系统少数患者有轻度胃肠道症状，如胃部不适、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。2.中枢神经系统可出现头痛、乏力、眩晕。3.血液可引起贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒症综合征。4.心血管系统可引起心动过速、血管扩张等。5.其它可见皮肤瘙痒、关节痛、肌痛、畏光、眼痛等。

对本品过敏者禁用。

本品禁用于对伐昔洛韦、阿昔洛韦或本品制剂中任何成分过敏的病人。

1.孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。2.本品属FDA妊娠用药C类。

阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女应慎用。

1.本品具较大毒性，儿童不宜应用。2.必须应用时须权衡利弊后决定。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

尚不明确。

不需调整剂量，除非肾功能明显损害者。应维持足够的水分。

1.本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5-5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。2.本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。3.作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。4.吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，透过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

药理作用：本品是阿昔洛韦的前体药物.口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦.其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥.阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后.与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶.药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯.作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒dna多聚酶.从而抑制了病毒dna合成.显示抗病毒作用.本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦.对单纯性疱疹病毒ⅰ型和ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%.对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效.毒理研究：一般毒性：对哺乳动物宿主细胞的毒性很低.大鼠和小鼠灌胃给药的ld50分别为4.4g/kg和1.51g/kg.由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦.其代谢物在体内没有蓄积现象.在不同阶段的长期毒性试验中.本品与阿昔洛韦具有相同的安全性.遗传毒性：在小鼠微核试验中.250mg/kg无致突变性.而500mg/kg（阿昔洛韦浓度是人血浆水平的26至51倍）且致突变性。

1.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。2.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。4.应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。5.本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。6.服药期间应给予患者充分的水，防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

1.本品与别嘌呤醇，秋水仙碱，丙磺舒，磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。

1. 与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。2. 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。