盐酸左氧氟沙星片对比吡嗪酰胺片

处方药

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亮跃

特一

0.1g*10片*2板

0.25g*100片

片剂

片剂

主要成份:左氧氟沙星。

吡嗪酰胺。

本品为类白色或淡黄色片。

本品为白色片。

山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司

广东台城制药股份有限公司

国药准字H20046341

国药准字H44020947

本品用于敏感菌引起的:1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性﹑复杂性尿路感染﹑细菌性前列腺炎﹑淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属﹑沙门菌属﹑产肠毒素大肠杆菌﹑亲水气单胞菌﹑副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。

口服。 成人每次1～2片（0.1～0.2g）,每日两次。病情偏重者可增为每日三次。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。

口服。1.成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15～30mg/kg顿服，或50～70mg/kg，每周2～3次。2.每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

1.胃肠道反应：腹部不适或疼痛﹑腹泻﹑恶心或呕吐。2.中枢神经系统反应可有头昏﹑头痛﹑嗜睡或失眠。3.过敏反应：皮疹﹑皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4.偶可发生：(1)癫痫发作﹑精神异常﹑烦躁不安﹑意识混乱﹑幻觉﹑震颤。(2)血尿﹑发热﹑皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5) 关节疼痛。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高﹑血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

1.发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性)。2.发生率较少者:食欲减退﹑发热﹑乏力或软弱﹑眼或皮肤黄染(肝毒性)，畏寒。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

对本品过敏者禁用。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

1.孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。2.本品属FDA妊娠用药C类。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

1.本品具较大毒性，儿童不宜应用。2.必须应用时须权衡利弊后决定。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

尚不明确。

1.本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约如氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的 复制而达到抗菌作用。 2.本品具有抗菌谱广，抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体等也有良好的抗菌作用。 但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。3.重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用 组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物也出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH升高。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。 4.对关节软骨的影响：幼年和3～4周龄大鼠，4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口投药7天，在40mg/kg剂量时出现轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。 5.生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给约达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。 6.光毒性：采用长波长紫外线(320-400nm)照射，以小鼠耳廊厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg，未见明显异常变化。

1.本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5-5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。2.本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。3.作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。4.吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，透过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。4.应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。5.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝﹑肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。7.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

1.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。2.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。4.应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。5.本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P4.0结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3.本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5. 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6.本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。9.本品与口服降血糖药合用可能引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

1.本品与别嘌呤醇，秋水仙碱，丙磺舒，磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。