盐酸林可霉素胶囊对比吡嗪酰胺片

处方药

处方药

锦华

特一

0.25g*30粒

0.25g*100片

胶囊剂

片剂

主要成份:盐酸林可霉素。

吡嗪酰胺。

本品内容物为白色结晶性粉末。

本品为白色片。

成都锦华药业有限责任公司

广东台城制药股份有限公司

国药准字H51022381

国药准字H44020947

1.本品适用于敏感葡萄球菌属﹑链球菌属﹑肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染﹑皮肤软组织感染﹑女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等，后两种病种可根据情况单用本品或与其他抗菌药联合应用。2.此外有应用青霉素指征的患者，如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。

口服给药：本品宜空腹服用。1.成人：一日1.5～2g，分3～4次口服。2.儿童：(1)小儿每日按体重30～60mg/kg，分3～4次口服。(2)婴儿小于4周者不宜服用。

口服。1.成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15～30mg/kg顿服，或50～70mg/kg，每周2～3次。2.每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

1.胃肠道反应:常见恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑腹泻等;严重者有腹绞痛﹑腹部压痛﹑严重腹泻(水样或脓血样)，伴发热﹑异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻﹑肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。2.血液系统:偶可发生白细胞减少﹑中性粒细胞减少﹑嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。3.过敏反应:可见皮疹﹑瘙痒等，偶见荨麻疹﹑血管神经性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎﹑大疱性皮炎﹑多形性红斑和Stevens-Johnson综合征。4.肝﹑肾功能异常，如血清氨基转移酶升高﹑黄疸等。5.其他:耳鸣﹑眩晕﹑念珠菌感染等。

1.发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性)。2.发生率较少者:食欲减退﹑发热﹑乏力或软弱﹑眼或皮肤黄染(肝毒性)，畏寒。

对本品和克林霉素有过敏史的患者禁用。

对本品过敏者禁用。

1.本品经胎盘后可在胎儿肝中浓缩，虽人类应用时尚无发生问题的报告，但在孕妇中应用需充分权衡利弊。2.本品可分泌至母乳中，哺乳期妇女也应慎用，如果必须应用时应暂停哺乳。

1.孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。2.本品属FDA妊娠用药C类。

小于1个月的婴儿不宜应用。

1.本品具较大毒性，儿童不宜应用。2.必须应用时须权衡利弊后决定。

患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应，用药时需密切观察。

尚不明确。

1.本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性，如金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素G者）、表皮葡萄球菌、β溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好的抗菌作用包括破伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌等。对肠球菌、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及真菌无活性。2.本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药，与大环内酯类有部分交叉耐药。3.本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成，一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。4.本品的半数致死量(LD50)小鼠静注为214mg/kg，口服为4000mg/kg；大鼠口服为4000mg/kg。

1.本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5-5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。2.本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。3.作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。4.吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，透过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

1.下列患者应慎用:(1)胃肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎﹑局限性肠炎或抗生素相关肠炎（本品可引起伪膜性肠炎）。(2)肝功能减退者。(3)肾功能严重减退者。(4)有哮喘或其他过敏史者。2.对本品过敏时有可能对其他林可霉素类也过敏。3.对实验室检查指标的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。4.用药期间需密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，需及时停药并作适当处理。轻症患者停药后即可能恢复;中等至重症患者需补充水﹑电解质和蛋白质。如经上述处理无效，则应口服甲硝唑2.0～500mg，一日3次。如复发，可再次口服甲硝唑，仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服，一次125～500mg，每6小时1次，疗程5～10日。5.为防止急性风湿热的发生，用本品治疗溶血性链球菌感染时，疗程至少为10日。6.本品偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染，一旦发生二重感染，需采取相应措施。7.疗程长者，需定期检测肝﹑肾功能和血常规。8.严重肾功能减退和(或)严重肝功能减退，伴严重代谢异常者，采用高剂量时需进行血药浓度监测。9.本品不能透过血-脑脊液屏障，故不能用于脑膜炎。10.不同细菌对本品的敏感性可有相当大的差异，故药敏试验有重要意义。

1.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。2.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。4.应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。5.本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。

1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。2.与抗蠕动止泻药﹑含白陶土止泻药合用，本品在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合用时，前者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，需间隔一定时间(至少2小时)。3.本品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，体外试验显示本品与它们具拮抗作用，故本品不宜合用。5.与阿片类镇痛药合用，本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。6.本品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。

1.本品与别嘌呤醇，秋水仙碱，丙磺舒，磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。