熊去氧胆酸胶囊对比布洛芬

处方药

处方药

优思弗

250mg*25粒

胶囊剂

化学名称：3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。化学结构式： 分子式：C24H40O4分子量：392.58

本品主要成分为布洛芬。

本品为白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。

Losan Pharma GmbH

华中药业股份有限公司

国药准字HJ20181059

国药准字H42021367

1. 胆囊胆固醇结石——必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；2. 胆汁淤积性肝病（如：原发性胆汁性肝硬化）；3. 胆汁反流性胃炎。

本品用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

1.胆囊胆固醇结石和胆汁淤积性肝病：按时用少量水送服。按体重每日剂量为10mg/kg，详见说明书。溶石治疗：一般需6～24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用，治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。2.胆汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵从医嘱决定是否继续服药。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 布洛芬缓释胶囊： 口服。成人，一次1粒，一日2次（早晚各一次）。 布洛芬泡腾片： 溶解于开水或温水后口服。12岁以上儿童及成人一次2片，若持续疼痛或发热，可间隔4-6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 布洛芬咀嚼片： 口服，咀嚼后下咽，成人一次1片，若持续疼痛或发热，可间隔4-6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 布洛芬片： 口服。成人一次0.2g，若持续疼痛或发热，可间隔4-6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 布洛芬软胶囊： 口服。成人一次1粒，若疼痛或发热症状持续不缓解，可间隔4-6小时重复用药一次，24小时内不超过4粒。 布洛芬分散片： 口服或加水分散后服用，成人一次1片，若持续疼痛或发热，可间隔4-6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 布洛芬胶囊： 口服。成人一次1粒，若持续疼痛或发热，可间隔4-6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 布洛芬缓释片： 口服。成人一次1片，一日2次（早晚各一次）。儿童用量请咨询医师或药师。 小儿布洛芬栓： 直肠给药：3-6岁儿童，一次1粒（塞肛门内）。若持续疼痛或发热，可间隔4-6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 布洛芬混悬滴剂：口服，需要时每6-8小时可重复使用，每24小时不超过4次，5-10mg/kg次。或参照年龄、体重，用滴管量取，如下： 1、6月以下，应遵医嘱。 2、6-11月，5.5-8.0公斤，一滴管（1.25ml）。 3、12-23月，8.1-12.0，1.5滴管（1.875ml）。 4、2-3岁，12.1-15.9，2滴管（2.5ml）。 注：使用前请匀使用后请清选滴管。 布洛芬糖浆： 1、口服。12岁以上儿童成人一次10ml，若持续疼痛或发热，可间隔4-6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 2、12岁以下小儿用量，如下： （1）1-3岁，10-15公斤，一次用量4ml。 （2）4-6岁，16-21公斤，一次用量5ml。   （3）7-9岁，22-27公斤，一次用量8ml。 （4）10-12岁，28-32公斤，一次用量10ml。 若发热或疼痛不缓解，可每隔4-6小时重服用药一次，24小时不超过4次。 布洛芬缓释混悬液：请充分摇匀本品后，并按规定剂量口服。 1、成人及12岁以上儿童：推荐剂量为一次0.3-0.6g（10-20ml），一日2次，或遵医嘱。 2、1-12岁儿童患者： （1）用于发热，推荐剂量为每日按体重20mg/kg（0.66ml），分2次服用，或遵医嘱。 ①1-3岁，体重12-14kg，一次4-5ml，一日2次。 ②4-6岁，体重16-20kg，一次6ml，一日2次。 ③7-9岁。体重22-26kg，一次8ml，一日2次。 ④10-12岁，体重28-32kg，一次10ml，一日2次。 （2）用于镇痛，推荐剂量为每日按体重30mg/kg（1ml），分2次服用，或遵医嘱。 ①1-3岁，体重12-14kg，一次5-6ml，一日2次。 ②4-6岁，体重16-20kg，一次9ml，一日2次。 ③7-9岁，体重22-26kg。一次12ml，一日2次。 ④10-12岁，体重28-32kg，一次15ml，一日2次。 布洛芬颗粒：温开水冲服，成人一次1包，12岁以下儿童用量请见下表。 1、1-3岁，体重10-14kg，1/3包。 2、4-6岁，体重16-20kg，1/2包。 3、7-9岁，体重22-26kg，3/4包。 4、10-12岁，体重28-32kg，1包。 若疼痛或发热持续不缓解，可间隔4-6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 布洛芬混悬液：口服。12岁以下儿童用量： （1）1-3岁，体重10-15kg，一次4ml。 （2）4-6岁，体重16-21kg，一次5ml。 （3）7-9岁，体重22-27kg，一次8ml。 （3）10-12岁，体重28-32kg，一次10ml。 若持续疼痛或发热，可间隔4-6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 布洛芬干混悬剂： 1、首次使用前加凉开水，振摇，至60毫升刻度线。临用前摇匀口服。成人及12岁以上儿童一次15-20ml，一日3-4次。24小时不超过4次。 2、12岁以下小儿用量： （1）1-3岁，10-15kg，一次用量4ml。 （2）4-6岁，16-21kg，一次用量5ml。 （3）7-9岁，22-27kg，一次用量8ml。 （4）10-12岁，28-32kg，一次用量10ml。 布洛芬口服溶液： 1、口服。12岁以下儿童用量： （1）1-3岁，10-15kg，一次7ml。 （2）4-6岁，16-21kg，一次10ml。 （3）7-9岁，22-27kg，一次15ml。 （3）10-12岁，28-32kg，一次20ml。 若持续疼痛或发热，可间隔4-6小时重复用于1次，24小时不超过4次。 布洛芬乳膏： 外用。按照疼痛部位大小，使用本品适量轻轻揉搓，一日3-4次。 布洛芬凝胶： 依患处面积大小，用适量布洛芬凝胶剂，轻轻揉搓，一日3-4次。 布洛芬搽剂： 外用，按照痛处大小，使用本品适量轻轻揉搓，一日3-4次，儿童用量请咨询医师或药师。

不良反应的评估基于下列频率数据：十分常见： 10% 常见： 1%~ 偶见： 0.1%~ 十分罕见：胃肠道紊乱：临床试验中，用熊去氧胆酸进行治疗时稀便或腹泻的报告常见。在治疗原发性胆汁性肝硬化时，发生严重的右上腹疼痛十分罕见。肝胆功能紊乱：用熊去氧胆酸进行治疗时，发生胆结石钙化的病例十分罕见。治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，发生肝硬化失代偿的情形十分罕见，停止治疗后部分恢复。过敏反应：发生荨麻疹十分罕见。

1、对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女禁用。 3、对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。 4、严重肝、肾功能不全者或严重心力衰竭者禁用。 5、正在服用其他含有布洛芬或其他非甾体抗炎药，包括服用已知是特异性环氧化酶-2抑制剂药物的患者禁用。除非医生建议使用。 6、既往有使用非甾体抗炎药治疗相关的上消化道出血或穿孔史者禁用。 7、活动性或既往有消化道溃疡史，胃肠道出血或穿孔的患者禁用。

下列情况下禁用熊去氧胆酸胶囊：-急性胆囊炎和胆管炎；-胆道阻塞（胆总管和胆囊管）；-经常性的胆绞痛发作；-射线穿不透的胆结石钙化；-胆囊功能受损；-胆囊不能在X射线下被看到时；-对胆汁酸或本品任一成份过敏。

动物研究未显示熊去氧胆酸对生殖力有影响（见【药理毒理】）。未提供熊去氧胆酸治疗后对生殖力影响的人体资料。通过动物研究发现妊娠早期使用熊去氧胆酸会有胚胎毒性。目前还缺乏人妊娠前三个月的实验数据。育龄期的妇女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧胆酸胶囊。在开始治疗前，须排除患者正在妊娠。为了安全起见，熊去氧胆酸胶囊不能在妊娠期前三个月服用。推荐使用非激素或口服低剂量雌激素的避孕措施。但是，服用熊去氧胆酸胶囊溶解胆结石的患者应使用有效的非激素避孕措施，因为口服激素避孕可能增加胆结石。根据极少数有记录的哺乳期妇女数据，乳汁中熊去氧胆酸水平极低。

按体重及医疗状况服用，或遵医嘱。

老年患者慎用。

药理作用熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。毒理研究动物的急性毒性实验表明无毒性作用；亚慢性毒性实验显示，猴子在高剂量时会有一些肝毒性（包括一些酶的改变）和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死，这些毒性反应最可能归因于熊去氧胆酸代谢物胆石酸，其在猴子体内没有被代谢去毒（与人类不同），临床用药经验证实所述肝毒性反应在人类没有明显关联性；经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力；无致突变作用。在大鼠实验中，只有当熊去氧胆酸剂量达到2000mg/kg体重（相当于70公斤体重的人每天服用560粒熊去氧胆酸胶囊的剂量）时，会导致尾部畸形；剂量达300mg/kg体重时未见对家兔的致畸作用，对大鼠的生育力没有影响，同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。

1、少数病人可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、肠胃气胀、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、氨基转移酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2、罕见皮疹、荨麻疹、瘙痒。极罕见严重皮肤过敏反应，剥脱性皮炎、史蒂文斯-约翰逊综合征（StevensJohnsonSyndrome）或大疱性皮肤病，如多形性红斑和表皮坏死松解症。 3、罕见过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭，尤其注意在长期使用时，通常伴有血清尿素水平升高和水肿。罕见支气管痉挛和哮喘加重。 4、有肠道疾病，如溃疡性结肠炎和克隆氏病（Crohn’sdisease）既往史者，有可能加重病情。 5、极罕见造血障碍（贫血、白细胞减少症、血小板减少症、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症，初始症状为：发热、咽喉痛、浅表性口腔溃疡、流感样症状、重度疲劳、出现原因不明的瘀伤或出血）或肝病，肝功能衰竭，肝炎。 6、极罕见严重过敏反应，症状包括：面部、舌和咽喉水肿、呼吸困难、心动过速、低血压（过敏反应、血管性水肿或休克）。 7、用非甾体抗炎药治疗，有出现水肿、高血压、液体潴留和心力衰竭的报道。 8、在自身免疫性疾病患者中，（如系统性红斑狼疮、混合性结缔组织病）布洛芬治疗期间有发生无菌性脑膜炎症状的个别案例，如颈强直、头痛、恶心、呕吐、发热或意识混乱。

熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。主治医师在治疗前三个月必须每4周检查一次患者的一些肝功能指标如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3个月检查一下肝功能指标。除可以在原发性胆汁性肝硬化患者中鉴别应答者或非应答者，此检查也可早期检查出潜在的肝功能恶化，特别是对晚期的原发性胆汁性肝硬化患者。用于溶解胆固醇结石时，为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后6~10个月，做胆囊Χ射线检查（口服胆囊造影）。于站立位及躺卧位（超声监测）拍Χ射线照片。

口服剂型： 1、本品为对症治疗药，自我用药不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，请咨询医师或药师。 2、本品最好在餐中或餐后服用。 3、对本品及其他解热、镇痛抗炎药物过敏者禁用。过敏体质者慎用。 4、第一次使用本品如出现皮疹、粘膜损伤或过敏症状，应停药并咨询医师。 5、必须整粒吞服，不得打开或溶解后服用。 6、不得咀嚼或吮吸缓释胶囊，因为这样会破坏其缓释作用。 7、不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。 8、服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。 9、胃肠病患者使用前请咨询医师或药师。 10、有下列情况患者慎用：60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍（如血友病或其他出血性疾病），以及未控制高血压的患者、充血性心力衰竭患者、已确诊的缺血性心脏病患者，外周动脉疾病和/或脑血管疾病患者。 11、下列情况患者应在医师指导下使用：近期进行过胃部手术、慢性肠炎或克隆氏病（Crohn'sdisease）、心功能不全、高血压、如果已被告知有动脉狭窄（症状包括运动时小腿疼痛或小型中风）。 12、有系统系红斑狼疮或混合性结缔组织病，免疫系统疾病导致关疼痛、皮肤改变和其他器官的病症患者应慎用，因有增加无菌性脑膜炎的风险。 13、如出现胃肠道出血或溃疡、肝、肾功能损害、尿液浑浊或尿中带血、背部疼痛、视力或听力障碍、血象异常、胸痛、气短、无力、言语含糊等情况，应停药并咨询医师。 14、在有溃疡史、特别是伴有出血或穿孔的患者以及老年患者中，增加非甾体抗炎药的服用剂量会增加胃肠道出血、溃疡或穿孔的风险。 15、与其他非甾体抗炎药相同，长期服用布洛芬会导致肾乳头坏死和其他肾病理变化。在那些肾前列腺素对维持肾灌注发挥代储作用的患者中，已观察到肾毒性。在这些患者中，服用非甾体抗炎药可能导致剂量依赖性的前列腺素合成量降低，并导致肾血流量降低，从而加剧肾脏代偿失调。在肾功能损伤患者、心力衰竭患者、肝功能障碍患者、服用利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂的患者以及老年患者中，发生该反应的风险最高。通常在停止非甾体抗炎药治疗后恢复至治疗前状态。 16、总体而言，小剂量布洛芬（每日≤1.2g）不会导致心肌梗塞风险增加。而在采用高剂量和延长治疗时，应警惕这种风险增加的可能。 17、本布洛芬胶囊制剂仅适用于成人。 18、准备怀孕的妇女应慎用或在医师指导下使用，因布洛芬属于非甾体类抗炎药，有可能削弱女性生育力，但停药后具有可逆性。 19、勿过量服药，如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 20、本品性状发生改变时禁止使用。 21、请将本品放在儿童不能接触的地方。 22、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 外用剂型： 1、避免接触眼睛及黏膜（如口、鼻黏膜）。 2、用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。 3、孕妇、哺乳期妇女应在医师指导下使用。 4、不得用于皮肤破损处及感染性创口，且不宜大面积使用。 5、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 6、本品性状发生改变时禁止使用。 7、请将本品放在儿童不能接触的地方。 8、儿童必须在成人监护下使用。 9、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺（消胆胺）、考来替泊（降胆宁）以及含有氢氧化铝和/或蒙脱石（氧化铝）等抗酸药同时服用，因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合，从而阻碍吸收，影响疗效。如果必须服用上述药品，应在服用该药前两小时或在服药后两小时服用熊去氧胆酸胶囊。熊去氧胆酸胶囊可以影响环孢素在肠道的吸收，服用环孢素的患者应做环孢素血清浓度的监测，必要时要调整服用环孢素的剂量。个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。联合服用熊去氧胆酸（500 mg/day）和瑞舒伐他汀钙（20 mg/day）的健康受试者所进行的临床研究中，瑞舒伐他汀钙血浆浓度轻微升高。这种相互作用与其他他汀类药物的临床相关性未知。健康受试者中熊去氧胆酸可以降低钙拮抗剂尼群地平的血浆峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC），因此联合应用尼群地平和熊去氧胆酸时推荐密切监测。可能需要增加尼群地平的剂量。基于这些观察及1例与氨苯砜相互作用（治疗作用降低）的报告和体内外研究结果，推测熊去氧胆酸可能会诱导药物代谢酶细胞色素P450 3A4。然而，诱导作用在对布地奈德（为已知的细胞色素P450 3A底物）进行的设计良好的相互作用研究中未观察到。因此和经过此酶类代谢的药物同时服用应注意，必要时调整给药剂量。雌激素和降胆固醇药物，如安妥明，可增加肝脏胆固醇分泌，因此可能加剧胆结石，此与熊去氧胆酸用于溶解胆结石作用相反。

本品为非甾体类解热镇痛消炎药，作用机制是抑制前列腺素的合成，从而发挥解热、镇痛、消炎作用。缓释剂型可使药物在体内逐渐释放。每服用一次，可持续12小时止痛。