硝酸异山梨酯

硝酸异山梨酯

来曲唑片

本品主要成分为硝酸异山梨酯。

本品主要成份为来曲唑。

锦州九泰药业有限责任公司

浙江海正药业股份有限公司

国药准字H21022432

国药准字H20133109

本品用于冠心病的长期治疗，心绞痛的预防，心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭，肺动脉高压的治疗。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

1、口服：预防心绞痛，一次5-10mg（1-2片），一日2-3次。一日总量10-30mg（2-6片）由于个体反应不同，需个体化调整剂量。 2、舌下给药：一次5mg（1片）缓解症状。

本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。其余详见说明书。

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱），严重低血压（收缩压90mmHg），急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的件下），肥厚梗阻型心肌病，缩窄性心包炎或心包填塞，严重贫血，青光眼，颅内压增高；原发性肺动脉高压，对硝基化合物过敏者。

本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可靠参考文献儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献

本品用于冠心病的长期治疗，心绞痛的预防，心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭，肺动脉高压的治疗。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

1、低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中未观察到对胎盘的毒性效应，除非确有必要方可用于孕妇，不清楚ISDN是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女慎用。 3、儿童用药：儿童用药的安全性及效果均不确定。 4、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 5、药物过量：与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心、呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1-2mg/kg。

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法