注射用顺铂对比磺胺甲噁唑片

处方药

处方药

20mg

注射剂

本品活性成份为顺铂,辅料为甘露醇﹑氯化钠。

本品主要成份为磺胺甲噁唑。

锦州九泰药业有限责任公司

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

国药准字H20033936

国药准字H21022318

本品适用于小细胞与非小细胞肺癌﹑睾丸癌﹑卵巢癌﹑宫颈癌﹑子宫内膜癌﹑前列腺癌﹑膀胱癌﹑黑色素瘤﹑肉瘤﹑头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。

磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。磺胺甲噁唑（不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂）的适应症如下：

顺铂仅能由静脉﹑动脉或腔内给药，通常采用静脉滴注方式给药。给药前2～16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。本品需用生理盐水或5?葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。剂量视化疗效果和个体反应而定。以下剂量供参考（适用于成年人及小孩）:|1.化疗单次（每四周一次），每次用量50～120（mg/m2体表面积）。|2.化疗每周一次，共二次，每次用量50（mg/m2体表面积）。|3.化疗每天一次，连用5天，每次用量15～20（mg/m2体表面积）。疗程依临床疗效而定，每3～4周重复疗程。|4.本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。联合用药时，用量需随疗程作适当调整。

1、成人常用量：用于治疗一般感染。首剂2g，以后每日2g，分2次服用。 2、小儿常用量：用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重每日50-60mg／kg（总剂量不超过2g/日），以后每日按50-60mg/kg，分2次服用。

1.肾脏毒性:单次中、大剂量用药后,偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍,可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药,会出现不可逆的肾功能障碍,严重时肾小管坏死导致无尿和尿毒症。|2.消化系统:包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等,反应常在给药后1～6小时内发生,最长不超过24～48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加,停药后可恢复。|3.造血系统:表现为白细胞和（或）血小板的减少,一般与用药剂量有关。骨髓抑制一般在3周左右达高峰,4～6周恢复。|4.耳毒性:可出现耳鸣和高频听力减低,多为可逆性,不需特殊处理。|5.神经毒性:多见于总量超过200mg/m2的患者,周围神经损伤多见,表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等,少数病人可能出现大脑功能障碍;亦可出现癫痫、球后视神经炎等。|6.过敏反应:如心率加快、血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等,都可能出现。|7.其它:高尿酸血症:常出现腿肿胀和关节痛。|8.血浆电解质紊乱:低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。|9.心脏毒性:少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。|10免疫系统:会出现免疫抑制反应。|11.牙龈变化:牙龈会有铂金属沉积。|12.患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀,疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见,也有可能出现脱发、精子卵子形成障碍、男子乳房女性化等现象。|13.继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。血管性病变,如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Raynaud综合征等副作用少见,但可能与顺铂使用有关。

1、对磺胺类药物过敏者禁用。 2、由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。 3、孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 4、小于2个月的婴儿禁用本品。 5、重度肝肾功能损害者禁用本品。

对顺铂和其它含铂制剂过敏者﹑怀孕﹑哺乳期﹑骨髓机能减退﹑严重肾功能损害﹑失水过多﹑水痘﹑带状疱疹﹑痛风﹑高尿酸血症﹑近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

未进行该项实验且无可靠参考文献.

1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐； 2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段； 3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见； 4、骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20％，若剂量≥120mg/m2，则约40％，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。 5、过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹； 6、其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。

1、过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3、溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6、肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高（游离型和乙酰化物），故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。 7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。 10、磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。

1.下列患者用药应特别慎重:既往有肾病史﹑造血系统功能不全﹑听神经功能障碍,用药前曾接受其它化疗或放射治疗及非顺铂引起的外周神经炎等.|2.治疗前后﹑治疗期间和每一疗程之前,应作如下的检查:肝﹑肾功能﹑全血计数﹑血钙以及听神经功能﹑神经系统功能等检查.此外,在治疗期间,每周应检查全血计数,通常需待器官功能恢复正常后,才可重复下一疗程.|3.疗期间与化疗后,男女病人均需严格避孕.治疗后若想怀孕,需事先进行遗传学咨询.|4.顺铂可能影响注意力集中,驾驶和机械操作能力.|5.本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）.|6.在化疗期间与化疗后,病人必需饮用足够的水份.

1、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏患者对其他磺胺药也可能过敏。 2、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。 3、肾脏损害。如应用本品疗程长，剂量大宜同服碳酸氢钠并多饮水，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。 4、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 5、下列情况应慎用缺乏G-6PD、血卟啉症患者。 6、治疗中须注意检查： （1）全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。 （2）治疗中定期尿液检查。 （3）肝、肾功能检查。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 （2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％-100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。 8、儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。 9、老年用药：老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。 10、药物过量：磺胺血浓度不应超过200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。

1.与秋水仙碱﹑丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）合用时,由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平,必须调节其剂量,以控制高尿酸血症与痛风。|2.抗组胺药﹑酚噻嗪类药或噻吨类药（thioxanthene）与顺铂合用,可能掩盖耳毒性的症状,如耳鸣﹑眩晕等。|3.顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素（甚至小剂量）的毒性反应。|4.与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用,可增加毒性作用,用量应减少。|5.青霉胺或其它的蝥合剂,会减弱顺铂的活性,故本品不应与蜇合剂同时应用。|6.与异环磷酰胺合用,会加重蛋白尿,同时有可能会增加耳毒性。|7.顺铂化疗期间,由于其它具肾毒性或耳毒性药物（例如头孢菌素和氨基甙）会增加顺铂的毒性,需避免合并使用。禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量。|8.病人接受顺铂化疗后至少三个月,才可以接受病毒疫苗接种。

1、磺胺甲噁唑属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。但近年来细菌对本品的耐药性增高显著，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。 2、本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。