卡波姆眼用凝胶对比盐酸卡替洛尔滴眼液

处方药

处方药

卡波姆

本品主要成份为：盐酸卡替洛尔。其化学名称为：5-[3-(1,1二甲基乙基)氨基]-2羟丙氧基-3,4-二氢-2（1H）-喹诺酮盐酸盐。 分子式：C16H24N2O3·HCl 分子量：328.84

Dr. Gerhard Mann, Chem.-Pharm.

H20150262

H20090268

作为泪液的替代物治疗干眼症，例如干燥性角膜结膜炎的对症治疗。

对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

本品用于治疗干眼症时，针对不同个体，剂量可有所不同。根据症状的严重性，在泪囊旁滴...

滴眼，一日2次，一次1滴。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内毗角泪囊部3～5分钟。

使用本品可能引起短暂的视力模糊。对本品中所含的防腐剂（西曲溴铵）发生眼睛过敏的情况很少见。只有在个别病例中出现了对某一成份的不耐受。

1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。2.窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。3.对本品过敏者。

本品是一种水凝胶，由固相（即基质-卡波姆）和作为分散介质的液相（水）组成。本品所使用的卡波姆是一种与季戊四醇烯丙醚或蔗糖交联的聚丙烯酸聚合物。本品中的卡波姆（0.2%w/w）可以形成高粘度的晶状透明凝胶。基于它的水凝胶性质，本品可以黏附于角膜的表面并且可以贮留液体。凝胶的结构会被泪液中的盐分破坏，释放出其中的水分。在一项针对干燥性角结膜炎病人的研究中发现，本品治疗6周后泪液驱散时间由平均5.3秒延长至11.2秒。SchimerⅠ试验值由4.8mm升高到10.7mm。非临床毒理研究：无法建立LD50值，因为本品没发现毒性。在家兔眼部急性刺激性试验中，本品没有显示出任何刺激性。在用豚鼠进行的敏感性试验中，没有发现本品有潜在的敏感性。给家兔眼睛使用本品五周以上，本品没有显示出局部或全身毒性。

药理作用：1.盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。2.卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。3.本品为盐酸卡替洛尔滴眼液，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，可使眼压下降22～25%。4.卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。5.本品的降眼压机制主要是减少房水生成，本品对房水经葡萄膜巩膜外流

1.使用前应摘除隐形眼镜，滴入本品后至少30分钟后才可佩戴。2.对驾驶和操纵机器能力的影响：尽管按照说明方法使用，由于使用凝胶后形成斑点状物，本品还是有可能影响视力约5分钟，因此患者应该在驾驶和操纵机器时加以小心。3.未打开包装的药品保质期为36个月。过期后，不可以使用（参见外部标识和管的折叠处）。开封后28天，残留的眼胶必须弃去。4.本品应保存在安全之处，避免儿童接触。

1.本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻断剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。2.对有明显心脏疾病患者应用本品应监测脉搏。3.本品慎用于对其他β-肾上腺能阻断剂过敏者。4.已有肺功能低下的患者慎用。5.本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。6.本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。7.与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。8.本品含氯化苯烷铵戴软性角膜接触镜者不宜使用。9.定期复查眼压

未知请注意：如果有其他局部眼用制剂与本品同时使用，本品应该最后使用，间隔5分钟以上。

1.1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。2.一些患者出现下列不良反应：视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。3.长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。4.一些患者出现心率减慢及血压下降。5.偶见下列不良反应：心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。6.应用本品还有以下非常罕见不良反应：（1）全身症状：头痛。（2）心血管系统：心率失常，晕厥，心