咪唑立宾片

咪唑立宾片

氟尿嘧啶植入剂

咪唑立宾。

化学名称:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮 化学结构式: 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08

南京海辰药业股份有限公司

芜湖先声中人药业有限公司

国药准字H20094196

国药准字H20030345

抑制肾移植时的排异反应。

主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

初用量为2-3mg/kg体重/日，维持量为1-3mg/kg体重/日，分1-3次口服。本剂耐药量及有效量随患者有异，为取得最适治疗效果，有必要慎重增减用量。

（1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，连用两次有休息10天为一疗程或尊医嘱。 （2）联合化疗:每次按体表面积0.5g/m2植药，每三周重复，二至4次为一疗程或遵医嘱。 （3）体表肿瘤或手术中植药:一次0.2~0.5g/m2，或遵医嘱。 用法: 皮下给药 （1）患者双上臂内侧，外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为药区域（见图1a，1b），植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状把横。 （2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。 （3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间（见图2）缓慢进针，穿刺3~5cm后，将植药针后退1cm，植入本品药20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mng，一个植药通道不得超过80mg。 （4）完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺（见图3），植药程序同（3）。 （5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5~6个。每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不超过0.3g。 （6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1~2分钟，用创可贴保护创面。

下述患者禁用本品： 1.对本剂有严重过敏史患者。 2.白细胞数3，000/mm3以下的患者【有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等】。 3.孕妇或可能妊娠的妇女。

对本品成份过敏者，伴发水痘或带状疱疹者，骨髓抑制者及妊娠妇女禁用。

儿童注意事项： 未进行该项试验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。由于本片潜在的致突变、致畸或致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。

抑制肾移植时的排异反应。

主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。

总病例4,909例中719例（14.65%）出现不良反应。主要有腹痛、食欲不振等消化系统症状243例（4.95%），白细胞减少等血液系统障碍121例（2.46%），皮疹等过敏症状119例（2.42%）等（认可上市时至1996年10月的统计）。 1.重大不良反应 （1）抑制骨髓功能（2.42%）有时出现全血细胞减少、粒细胞缺乏症、白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、红细胞压积值降低等，故应频繁进行临床检验等注意观察患者状态，若出现严重血液系统障碍，应停药并适当处置。 （2）感染症（1.28%）有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、病毒性肝炎恶化、带状疱疹等，故注意观察患者状态，若发现异常，应停药并适当处置。 （3）间质性肺炎（发生率不详）有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎，故注意观察患者状态，若发现此类症状，应停药并用肾上腺皮质激素制剂等适当处置。 （4）急性肾功能衰竭（0.04%）有时出现急性肾功能衰竭。肾损害患者（参照【注意事项】的2.重要且基本注意项）给药后可能随尿酸值上升而出现急性肾功能衰竭，因此定期进行检查，密切观察患者病情，若出现异常，应停药并进行血液透析等适当处置。 （5）肝功能损害及黄疸（1.83%）有时出现伴有AST（GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等的肝功能损害及黄疸，故注意观察患者状态，若出现异常，应停药并适当处置。 此外，本品还会对其他系统产生不良影响。

药理作用氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。主要作用于细胞增殖周期的S期，对其他期的细胞也有灭杀作用。本品需转化为5-氟尿嘧啶核苷酸而发挥抗肿瘤活性。其作用机理是通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品对RNA的合成也有一定抑制作用。 毒理研究未进行该项试验且无可靠参考文献。

1.慎重用药 （1）骨髓功能抑制的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等）； （2）合并细菌、病毒、真菌等感染症患者（因抑制骨髓功能，有可能加重感染）。 （3）有出血因素的患者（因抑制骨髓功能，有可能引起出血）。 （4）肾损害的患者[参照【重要且基本注意】的（2）项]。 2.重要且基本注意 （1）有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应，故应频繁进行临床检验（血液检查、肝功能及肾功能检查等），注意观察患者状态。若出现异常，应减量或停药等适当处置。 （2）本剂主要从肾脏排泄，肾损害患者会延迟排泄，有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重等，注意从低剂量开始给药等注意用量，并充分观察患者状态[患者肌酐清除率与本剂消除速率的关系，以及用血清肌酐值、年龄及体重换算成肌酐清除率的公式，参照【药代动力学】的1.吸收项]。 （3）充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。密切观察患者状态，若发现异常，应停药并适当处置。 （4）因抑制嘌呤合成作用，增加尿酸生成而出现尿酸值升高。对肾病综合征的临床试验中，231例中21例（9.1%）出现尿酸值升高，其中超过10mg/dL以上11例，最高值为13.1mg/dL。 （5）小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。 （6）小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。 3.用药须知 交付药物时：本剂为PTP包装的药品，故应指导患者从PTP垫片取出药物后服用（据报告，因误服PTP垫片，其坚硬锐角刺入食道粘膜，引起穿孔，继发纵膈炎等严重合并症。）。 4.其他注意 接受免疫抑制剂治疗的患者，有恶性肿瘤（尤其淋巴瘤、皮肤癌等）发生率增高的报告1-4）。

1.每一植药点植药剂量不超过150mg； 2.植药点距吻合口应在2-3cm以上； 3.各点间距不小于2cm。