依西美坦片

依西美坦片

他达拉非片

依西美坦。

主要成份为他达拉非。化学名称：6-（1,3-苯并间二氧戊环-5-基）-2，3，6，7，12，12a-六氢化-2-甲基，（6R,12aR）-吡嗪并[1’2’：1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮分子式：C22H19N3O4分子量：389.41

齐鲁制药有限公司

广东东阳光药业有限公司

国药准字H20020002

国药准字H20203626

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

治疗勃起功能障碍（ED），治疗勃起功能障碍（ED）合并良性前列腺增生（BPH）的症状和体征。

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

服用他达拉非片不受进食影响。 不需要掰开他达拉非片，本品需整片服用。 勃起功能障碍：按需服用他达拉非片。 对于大多数患者，按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg，在进行性生活之前服用。 依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg，对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。 与安慰剂想必，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能，因此，在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因素。 每日一次服用他达拉非片。 每日一次服用他达拉非片的推荐起始剂量为2.5mg，每天在大约相同时间服用，无需考虑何时进行性生活。 依据个体的疗效和耐受性不同，可将每日一次服用他达拉非片的剂量增加至5mg。 应根据患者具体情况权衡风险获益，选择适宜的治疗方案。 勃起功能障碍合并良性前列腺增生： 每日一次服用他达拉非片，推荐剂量为5mg，每天大约在同一时间服用，无需考虑何时进行性生活。 特殊人群用药： 肾损害： 按需服用他达拉非片。 肌酐清除率为30-50ml/min：建议起始剂量为5mg，每日不超过一次，最大剂量为10mg，每48小时不超过1次。

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

副作用可能包括头痛、消化不良、背痛、肌肉疼痛、鼻塞、脸红和视觉变化。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：无特别的注意事项。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇风险总结他达拉非不用于女性。目前尚无孕妇使用他达拉非的数据，无法了解任何与药物有关的不良发育结果风险。在动物生殖研究中，在器官发生期经口给予剂量为人体推荐剂量（MRHD，MaximumRecommendedHumanDose，20mg/天）11倍的他达拉非对妊娠大鼠或小鼠没有产生不良的发育影响（见以下数据）。动物数据—动物生殖研究表明，在器官形成期内经口给予妊娠大鼠或小鼠他达拉非，暴露水平达到推荐的人类剂量（MRHD，20mg/天）的11倍，没有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的证据。在一项产前/产后发育研究中，给予母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHD的10倍以上时，出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC，在剂量超过MRHD的16倍时，发生了母体毒性的症状。存活的胎仔具有正常的发育和生殖表现（见[药理毒理]）。另一项剂量水平为60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后发育研究观察到，出生后幼仔的生存期降低。母体毒性的未见反应剂量（NOEL，NoObservedEffectLevel）为每日200mg/kg，而发育毒性的未见反应剂量为每日30mg/kg。该

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

治疗勃起功能障碍（ED），治疗勃起功能障碍（ED）合并良性前列腺增生（BPH）的症状和体征。

药理作用：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究（详见说明书）

绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。

副作用可能包括头痛、消化不良、背痛、肌肉疼痛、鼻塞、脸红和视觉变化。