功能主治:1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为亚叶酸钙。其化学名称为:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-碟啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。 分子式:C20H21CaN7O7·5H2O |
本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为:(1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N)[草酸(Z-)-O,O]合铂。 |
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生产企业 |
浙江万晟药业有限公司 |
江苏恒瑞医药股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20000407 |
国药准字H20000337 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。 |
用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。 |
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用法用量 |
1.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,一般采用的剂量为5-15mg(1/3~1片),口服每6-8小时一次,连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。 2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日口服剂量5-15mg(1/3~1片),视中毒情况而定。 3.用于巨幼细胞贫血,每日口服15mg(1片)。 4.与氟尿嘧啶合用时,口服20-30mg/m2体表面积,在氟尿嘧啶用药半小时后口服。 |
在单独或联合用药时,推荐剂量为130mg/m2,加入250~500ml5%葡萄糖溶液中输注2~6个小时。没有主要毒性出现时,每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性,尤其是神经学的安全性为依据。 |
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副作用 |
禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。 |
1.对铂类衍生物有过敏者禁用;2.妊娠及哺乳期间慎用。 |
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禁忌 |
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成分 |
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。 |
用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。 |
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药理作用 |
很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。 |
本品属于新的铂类衍生物,其中央铂原子被一草酸和1.2-二氨环己烷包围,呈反式构象,是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样,奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速,最多需15分钟,而顺铂与DNA的结合分为两个时相,其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后,通过测定白细胞内的加合物,可显示其存在。复制过程中的DNA合成,其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系,奥沙利铂治疗均有效。 |
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注意事项 |
1.初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。 2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-48小时后应用本品。 3.当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗;酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大。 4.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测: (1)治疗前测肌酐清除率; (2)应用甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量和应用时间;当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时,可以停止实验室监察; (3)应用甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%,提示有严重肾毒性,要慎重处理; (4)甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗。 |
1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药; 3.当出现血液毒性时(白细胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉,应推迟下周期用药,直到恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类,在治疗开始之前应进行神经学检查,之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时,本品用量应减少25%,调整剂量后若症状仍存在或加重,应停药。 6.不要与 |