米氮平片对比卡马西平片

处方药

处方药

15mg*30片

0.1g

片剂

片剂

本品主要成分为米氮平。

卡马西平。

本品为薄膜包衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

华裕（无锡）制药有限公司

广东南国药业有限公司

国药准字H20041656

国药准字H44022538

1.新型抗抑郁药。2.具有独特的双重作用机制，对抑郁症各种类型均有较好的临床疗效。3.更快改善睡眠。4.更快速，有效改善焦虑。5.长期治疗有效，复发率较低。6.不良反应轻，耐受性更好，安全性更高。7.有效治疗抑郁伴发的焦虑症，对睡眠有良好的促进作用。

1. 癫痫、部分性发作、复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作、强直、阵挛、强直阵挛发作。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。 3. 预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒断综合征。

该药片口服，如有必要可与水同服，应吞服而不应嚼碎。成人：有效剂量通常为每日15-45mg。治疗起始剂量应为15或30毫克，（夜间应服用较高剂量）肝肾功能不良患者对米氯平的清除率有可能会降低，此类病人使用瑞美隆时应注意。瑞美隆的有效成分米氯平的半衰期为20至40小时，因此该药适于每日服用一次（最好在临睡前服用）。该药也可分次服用（如早晚各一次）。病人应连续服药，最好在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时，药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著，可将剂量增加二至四周后仍无作用，应停止使用该药。

1.成人常用量：(1)抗惊厥，初始剂量每次100～200mg，每天1～2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效。 (2)镇痛，开始一次0.1g，一日2次;第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛缓解，维持量每日0.4～0.8g，分次服用;最高量每日不超过1.2g。(3)尿崩症，单用时一日0.3～0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。(4)抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2～0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15岁，不超过1g;15岁以上不超过1.2g;有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g，12～15岁每日不超过1g，少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。 2.小儿常用量：儿童10～20mg/kg。维持血药浓度应在4～12μg/ml之间。

1.患抑郁症的病人常表现出一系列和疾病相关的现象，因而有时很难断定一种现象是疾病本身的表现还是服用米氮平后的不良反应。服用米氮平常见的不良反应有：1)食欲增大及体重增加。2)嗜睡、镇静，通常发生在服药后一周内（注意：此时剂量的减少并不会缓和这种不良反应，反而会影响对抑郁症的治疗效果）。2.极少数情况下可能出现以下症状：1)（体位性）低血压2)躁狂症3)惊厥发作、震颤和肌痉挛4)浮肿及相应的体重增加5)急性骨髓抑制（粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少、各类细胞减少）（见使用注意事项）6)血清转氨酶的升高7)药疹

1. 神经系统常见的不良反应：头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。2. 因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒)，发生率约10%～15%。3. 较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。4. 罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤 、幻视)，过敏性肝炎 ，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

对米氮平和本品任何成分过敏者禁用。 禁止合并使用米氮平和单胺氧化酶(MAO)抑制剂（见【药物相互作用】）。

已知对卡马西平相关结构药物（如：三环类抗抑郁药）过敏者。有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

虽然动物实验显示米氮平无致畸胎的毒副作用，但妊娠时使用米氮平是否安全尚无足够的临床经验。因而除非特别需要再考虑使用。育龄期妇女在使用米氮平时，应采取有效的避孕措施。动物实验显示，米氮平在乳汁中只有很少的分泌，但对于人乳中是否有分泌，目前还没有准确的临床实验数据，因此哺乳期妇女不提倡使用。

本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。

尚末证实该药对儿童的有效性和安全性，因此儿童不宜使用该药。

本品可用于各年龄段儿童，具体参考[用法用量]。

由于老年患者对于米氮平的清除率降低，因此服用米氮平时应注意剂量的选择，原则上采用成人用药剂量，无效时应在医生密切观察下逐渐加量，以达到满意的疗效。

老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍﹑激越﹑不安﹑焦虑﹑精神错乱﹑房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

瑞美隆（米氮平）是抗抑郁药，适用于抑郁症。对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒）以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如：对事物丧失兴趣，自杀倾向以及情绪波动（晚上好，早上差）。 瑞美隆在用药后一至二周后起效。 瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体（5-HT2，5-HT3）相互作用起调节5-羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。

1.较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10~15%。 3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。 4.罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

1.多数抗抑郁药使用时，均有骨髓抑制的现象，表现为粒性白血球减少和粒性白细胞缺乏症，此症状多发生在用药后的4～6周内，停药后多数可恢复正常。在米氮平的临床研究中极少数病人也曾出现这种可逆性白细胞缺乏症，因此医生在治疗过程中应注意，如病人有发热、咽喉痛、胃痛及其它感染症状时应停止用药，并作周围血象检查。2.对以下病症患者，应注意用药剂量并定期作仔细检查：1)癫痫病及器质性脑组织综合症：临床经验证明使用米氮平治疗极少会引起不良反应。2)肝肾功能不全者。3)有心血管疾病，如传导阻滞、心绞痛及近期发作的心肌梗塞。这类病症应采取常规预防措施并谨慎服用其它药物。4)低血压者。3.和其它抗抑郁药一样，下列病人服用米氮平时应予以注意：1)排尿困难如前列腺肥大者（尽管米氮平仅有微弱的抗胆碱能活性，使用时极少引起不良反应）2)急性狭角性青光眼的眼内压升高（同样由于米氮平仅有微弱的抗胆碱能活性，情况很少发生）3)糖尿病患者4.如病人出现黄疸应立即中止治疗。5.此外，与其它抗抑郁药一样，下列情况也应加以注意：1)用抗抑郁药物来治疗有精神分裂症及其它精神性病的患者，精神病症状有可能恶化，虚妄的念头也会加重。2)处于躁狂～抑郁阶段病人使用时，可能会引发躁狂症。3)考虑到病人有可能自杀，特别是治疗的初期，因而米氮平片的处方剂量应予以限制。4)虽然抗抑郁药物无致瘾性，但长期使用突然停药后，有可能导致恶心、头痛及不适。6.对于抗抑郁药的不良反应，老年人通常更加敏感，但米氮平的临床实验中，未见老年组病人中表现出更多不良反应。然而这方面的临床经验还很有限。服用本品可能影响注意力和反应性，因此，应避免从事需较高注意力和反应性要求的操作活动，如驾驶等。

1. 与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。2. 用药期间注意检查：全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2～3年)，尿常规，肝功能，眼科检查。卡马西平血药浓度测定。3. 一般疼痛不要用本品。4. 糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。5. 癫痫患者不能突然撤药。6. 已用其他抗癫痫药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。7. 下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。8. 用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。9. 饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。10. 下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

生物体外数据表明米氮平是细胞色素P450酶CYPIA2、CYP2D6和CYP3A的一种非常弱的竞争性阻断剂。米氮平由CYP2D6和CYP3A4及少量CYPIA2代谢。对健康志愿者进行的相互作用研究表明稳态中米氮平的药代动力学不受帕罗西汀（一种CYP2D6阻断剂）的影响。在体内CYP3A4阻断剂对米氮平的药代动力学的影响未知。强CYP3A4阻断剂，如HIV蛋白酶抑制剂、一氮二烯五环抗真菌剂、红霉素和萘法唑酮与米氮平同时使用时应引起注意。卡马西平（CYP3A4的一种诱导剂）使米氮平的清除率增加约2倍，导致血浆水平下降约45-60%。当卡马西平或其它药物代谢物的诱导剂（如利福平或苯妥英）与米氮平同用时，米氮平的剂量应增加，如果停用了诱导剂，米氮平的剂量要降低。 与甲氰咪胍一起使用时，米氮平的生物药效率将增加50%以上。在治疗开始时使用甲氰咪胍，米氮平的剂量应降低，而在治疗结束时使用甲氰咪胍，米氮平的剂量要增加。 在药物相互作用的体内研究中，米氮平对利培酮或帕罗西汀（CYP2D6培养基）、卡马西平（CYP3A4培养基）、阿密曲替林和甲氰咪胍的药代动力学没有影响。未发现人类同时使用米氮平和锂时药代动力学有临床相关作用或变化。米氮平可加重酒精对中枢的抑制作用，因此在治疗期间应禁止饮酒。 二周之内或正在使用单胺氧化酶抑制剂的病人不宜使用瑞美隆。 米氮平可能加重苯二氮卓类的镇静作用；当苯二氮卓类药物与瑞美隆合用时应予以注意。

1. 与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。2. 与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。3. 与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。4. 由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲，氯贝丁酯(安妥明)，去氨加压素(desmopressin)，赖氨加压素(lypressin)，垂体后叶素，加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。5. 与含雌激素的避孕药，环孢素，洋地黄类(可能地高辛除外)，雌激素，左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝药酶的诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。6. 与多西环素(强力霉素)合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。7. 红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。8. 氟哌啶醇，洛沙平，马普替林，噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。9. 锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。10. 卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)与单胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高热或(和)高血压危象，严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。11. 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12. 苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9～10小时。