盐酸安非他酮缓释片

盐酸安非他酮缓释片

他达拉非片

盐酸安非他酮

他达拉非。

万特制药(海南)有限公司

Lilly del Caribe Inc.

国药准字H20055847

注册证号H20170022

用于辅助戒烟。

治疗男性勃起功能障碍。

口服。用药开始第1~3天为一次150mg（一片），每日1次，连续使用3天，随后第...

口服：1.用于成年男性：本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过一天。2。用于老年男性：老年人无须调整剂量。3.用于肾功能不全的男性对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为10mg。4.用于肝功能不全的男性：本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者使用他达拉非的临床安全性信息有限；如果对此类患者，开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。尚无肝功能不全的患者服，用高于10mg剂量的数据。5.用于糖尿病的男性：糖尿病患者无。

据国外临床研究结果表明，安非他酮的不良反应情况如下：常见口干、失眠、头晕、头痛、发热、恶心/呕吐、水肿、皮疹、尿频等（发生率大于1%）。偶见肝功能异常、胃炎、偏头痛、心动过速、妄想、幻觉、食欲和体重的改变等（发生率1%～0.1%）。罕见贫血、共济失调等（发生率在0.1%以下）。在临床研究中治疗组比安慰剂组高5%的不良反应发生，情况如表1: 其它在临床研究中观察到的，与安非他酮的相关程度不清的不良事件还有： 　　全身：常见为衰弱、发热、头痛；偶见背痛、寒战、腹股沟疝、疼痛、光敏感；罕见为乏力不适。同时也观察到关节痛、肌痛、发热伴皮疹以及其他迟发性过敏反应。这些症状可能与血清疾病表现相似。 　　心血管系统：偶见面部潮红、偏头痛、体位性低血压、中风、心动过速、血管舒张，罕见昏厥，还可观察到心血管功能紊乱、完全性房—室传导阻滞、期前收缩、低血压、高血压、心肌梗塞、静脉炎和肺栓塞。 　　消化系统：常见消化不良、胃胀气和呕吐；偶见肝功能异常、夜间磨牙、吞咽困难、胃返流、齿龈炎、舌炎、黄疸和口腔炎；罕见舌浮肿。也可观察到结肠炎、食道炎、胃肠道出血、牙龈出血、肝炎、流涎症、肠穿孔、肝功能损害、胰腺炎、

报导最多的副反应通常为头痛和消化不良，眼睑肿胀或描述为眼痛和结膜充血是少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或是中度的。

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无妊娠妇女应用的充分的对照研究资料来证明本品的安全性，因此，孕妇不宜使用，如必须使用时，应充分权衡利弊。安非他酮及其代谢物可以通过乳汁分泌，考虑到本品对婴儿的潜在影响，在哺乳期妇女不宜使用，如必须使用时，应当充分评估本品对母亲的必要性，以确定是否停止哺乳使用该药物。 儿童用药：本品的临床研究不包括18岁以下的人群。因此，该药对儿童吸烟人群的有效性和安全性尚未明确。 老年用药：安非他酮缓释片临床研究（抗抑郁以及戒烟研究）中大约有6000名患者的年龄在65岁以上，其中47位在75岁

用于辅助戒烟。

治疗男性勃起功能障碍。

药理作用 　　安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用，对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制尚不明确，可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关。 　　毒理研究 　　遗传毒性：安非他酮Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果（突变率为对照组的2-3倍）。在3个体内大鼠骨髓细胞遗传学试验中，有1个试验出现染色体畸变率增加。 　　生殖毒性：大鼠经口给予安非他酮高达300mg/kg，未见对生育力的损伤。妊娠大鼠和家兔给予安非他酮剂量分别高达450mg/kg和150mg/kg（按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的7～11倍和7倍），未见与药物相关的胎仔毒性。 　　致癌作用：长期给药研究中大鼠和小鼠灌胃给予安非他酮剂量高达300 和150mg/kg（按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的7倍和2倍），连续104周和96周，其中剂量为100～300 mg/kg时可引起大鼠肝脏结节性增生，该增生是否为肿瘤前病变（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未见相似的病变。两试验中均未见肝脏和其他器官恶性肿瘤发生率增加。

1、本品不可与其它含有盐酸安非他酮的药物联合使用。 2、盐酸安非他酮有致癫痫，致癌的可能，因此每日用药量不得超过300mg。许多因素可导致癫痫发作的可能性增加，比如：个体差异，临床用药情况以及药物相互作用情况等，所以本品使用应个体化。 3、目前本品尚无在心脏病患者中用药的安全性资料，因此，心脏疾病患者慎用。 4、肝脏损害的患者慎用。在必须使用时，轻中度肝硬化患者应减少用药次数，重度肝硬化患者隔日总药量不应超过150mg。 5、肾功能障碍患者慎用。必须使用时应减少用药次数。 6、本品有导致过敏反应的可能性，因此曾有过敏史或出现过过敏反应（如皮疹、瘙痒、荨麻疹、胸闷、水肿、呼吸急促），以及过敏体质者慎用。 7、本品可能导致失眠，因此应避免在睡觉前服用。 8、在服药过程中出现精神症状，如幻觉、错觉、注意力不能集中、偏执等，应减量或停药。

1.在考虑给予药物治疗之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。 2.严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括体位性低血压）在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而，目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关。 3.视力缺陷和非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）被报告与服用他达拉非和其它PDE5抑制剂相关。应告知患者如果发生突然的视力缺陷，应停止使用他达拉非并立刻咨询医生。 4.关于重度肝功能不全（Child-Pugh分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。