枸橼酸西地那非片对比比卡鲁胺片

处方药

处方药

康士得

50mg*28片

片剂

本品主要成份为：枸橼酸西地那非。

本品主要成份为比卡鲁胺。

齐鲁制药有限公司

国药准字H20203388

国药准字J20150050

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

1.50mg每日:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。2.150mg每日:用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用：但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率30毫升/分，增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、沙奎那韦(增加210%))。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，利托那韦可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用利托那韦的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与a受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用a受体阻滞剂治疗达到稳

成人：成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童：本品禁用于儿童。肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。

说明书的其它章节会更加详细地讨论下列问题：心血管【见警告-心血管】；勃起时间延长与阴茎异常勃起【见警告勃起时间延长与阴茎异常勃起】；对眼睛的影响【见患者须知-对眼睛的影响】；听觉丧失【见患者须知-听觉丧失】；与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压【见注意事项与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压】；与利托那韦合并用药导致的不良反应【见警告与利托那韦合并用药导致的不良反应】；与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用【见注意事项与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用】；对出血的影响【见注意事项对出血的影响】；有关性传播疾病的患者咨询建议【见患者须知-有关性传播疾病的患者咨询建议】临床试验报告的最常见的不良反应(>2%)包括头痛、潮红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹。上市前的经验：因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应发生率，与在临床试验中另一种药物的不良反应发生率进行直接比较，也不能反映在临床实践中所观察到的发生率。在全球范围的临床试验中，3700多名患者(年龄19~87岁)服用了西地那

1.50mg每日，用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗:本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。(1)可随睾丸切除术减轻。(2)极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善(见‘注意事项’节)。(3)接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能(见‘注意事项’节)。罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍(包括PR和QT间期延长)，心律不齐和非特异性ECG改变。罕有报告血小板减少症。在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列不良事件(临床试验者认为可能与药物相关且发生率≥1%)。这些不良事件与药物的使用尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。①心血管系统:心衰。②消化系统:厌食﹑口干﹑消化不良﹑便秘﹑胃肠胀气。③中枢神经系统:头晕﹑失眠﹑嗜睡﹑性欲减低。④呼吸系统:呼吸困难。⑤泌尿生殖系统:阳痿﹑夜尿增多。⑥血液学:贫血。⑦皮肤及其附件:脱发﹑皮疹﹑出汗﹑多毛。⑧代谢及营养:糖尿病﹑高血糖﹑水肿﹑体重增加﹑体重减轻。⑨全身:腹痛﹑胸痛﹑头痛﹑疼痛﹑骨盆痛﹑寒战。2.150mg每日用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗:多见(>10%):男性乳房女性化，乳房触痛。多数接受本品单药治疗的患者曾出现男性乳房女性化和/或乳房痛。在临床研究中这一症状在5%的患者中较为严重。男性乳房女性化在终止治疗后可能不会自发恢复，特别是在长期用药之后。(1)常见(≥1%且(2)少见(≥0.1%且<1%):腹痛，抑郁，消化不良，血尿及间质性肺病。过敏反应，包括血管神经水肿和荨麻疹。肝功改变(转氨酶升高，胆汁淤积和黄疸)，罕有严重情况。这些改变多为一过性的，继续治疗或中止治疗均可逐渐消退或改善。用比卡鲁胺治疗的患者极罕见会出现肝功能衰竭，尚未确定两者的因果关系。应注意定期检查肝功能(见“注意事项”)

1.本品禁用于妇女和儿童。2.本品不能用于对本品过敏的病人。3.本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。

本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。

本品禁用于儿童。请参见【用法与用量】部分的详细描述。

请参见【用法与用量】部分的详细描述。

药理作用1.本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。2.本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。毒理研究本品是一种有效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化与这些作用相关，包括肿瘤诱发。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

1. 服用前应避免高脂肪饮食；2. 避免与硝酸酯类药物同服；3. 心脏病患者应在医生指导下使用；4. 避免过量饮酒；5. 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

1.本品广泛在肝脏代谢.数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积.所以本品对有中﹑重度肝损害的病人应慎用.2.由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测.主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现.严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见‘不良反应’).如果出现严重改变应停止本品治疗.3.本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP2A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见‘禁忌’和‘药物相互作用’节).4.对乳糖敏感的患者应注意本品150mg片剂每片含61mg乳糖，而每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖.5.在每日150mg用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止用药.6.对驾驶和操作机器能力的影响本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力.但应注意，因偶而可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意.

)。鉴于此，建议同时服用利托那韦的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与a受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用a受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见

1.本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9，2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。2.虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加了80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。3.对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。4.当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。5.体外研究表明本品可以与香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。