比卡鲁胺片

比卡鲁胺片

盐酸酚苄明片

本品主要成份为比卡鲁胺。  化学名称：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺  分子式：C18H14N2O4F4S  分子量：430.37

本品主要成分盐酸酚苄明，其化学名称为：N-（１-甲基-2-苯氧乙基）-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐，分子式：C18H22ClNOHCl，分子量：340.29

河南天方药业股份有限公司

国药准字J20150050

国药准字H41020372

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

1.嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。2.周围血管痉挛性疾病。3.前列腺增生引起的尿潴留。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝晖先治疗应与LHRH类...

给药须按个体化原则，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日1次10mg，1日2次，隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效，或出现轻微α受体阻断的不良反应。以20-40mg每日2次维持。

每日，用于与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗： 本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。 表一不良反应发生频率（详见说明书） 1.可随睾丸切除术减轻。 2.极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善（见‘注意事项’节）。 3.接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能（见‘注意事项’节）。 罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍（包括PR和QT间期延长），心律不齐和非特异性ECG改变。 罕有报告血小板减少症。 在使用本品与LHRH类似物联合应用进行临床研究期间还观察到下列不良事件（临床研究者认为可能与药物相关且发生率≥1%）。这些不良事件与药物的使甩尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。 心血管系统：心衰。 消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。 中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。 呼吸系统：呼吸困难。 泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。 血液学：贫血。 皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。 代谢

1 低血压。 2 心绞痛、心肌梗死。 3 对本品过敏者。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。 儿童用药：本品禁用于儿童。请参见 老年用药：请参见

儿童注意事项： 口服，开始按每公斤体重0.2毫克，每日2次；或按体表面积每平方米6～10毫克，每日1次。以后每隔4日增量1次，直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4～1.4毫克或按每平方米体表面积12～36毫克，分3～4次口服。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品对妊娠的影响尚未作充分研究，对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。 老人注意事项： 尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易发生低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

1.嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。2.周围血管痉挛性疾病。3.前列腺增生引起的尿潴留。

1.药理作用 本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。 2.毒理研究 比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中（间质细胞，甲状腺，肝脏）肿瘤诱发与这些作用相关。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用，在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周，其睾丸萎缩可以完全恢复；而在生殖研究中，在给药11周后7周，其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。

盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。

本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢， 由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。 由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。 严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见“可能的不良反应”)。如果出现严重改变应停止本品治疗。 本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见”禁忌“和”药物相互作用“节)。 对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。

1.动物实验证明，长期口服可引起胃肠道癌； 2.脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血； 3.代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代偿； 4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛； 5.肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害； 6.上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状； 7.用药期间需定时测血压； 8.开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。 9.反射性心率加速可加用β受体阻滞剂；与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。 10.酚苄明过量时，不能使用肾