比卡鲁胺片

比卡鲁胺片

诺氟沙星胶囊

本品主要成份为比卡鲁胺。  化学名称：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺  分子式：C18H14N2O4F4S  分子量：430.37

诺氟沙星

江西汇仁药业股份有限公司

国药准字J20150050

国药准字H36021336

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝晖先治疗应与LHRH类...

口服。 1.大肠埃系菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染：一次400mg(4粒)，一日2次，疗程3日。 2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染：剂量同上，疗程7-10日。 3.复杂性尿路感染：剂量同上，疗程10-21日。 4.单纯性淋球菌性尿道炎：单次800-1200mg(8-12粒)。 5.急性及慢性前列腺炎：一次400mg(4粒)，一日2次，疗程28日。 6.肠道感染：一次300-400mg(3-4粒)，一日2次，疗程5-7日。 7.伤寒沙门菌感染：一日800-1200mg(8-12粒)，分2-3次服用，疗程14-21日。

每日，用于与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗： 本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。 表一不良反应发生频率（详见说明书） 1.可随睾丸切除术减轻。 2.极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善（见‘注意事项’节）。 3.接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能（见‘注意事项’节）。 罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍（包括PR和QT间期延长），心律不齐和非特异性ECG改变。 罕有报告血小板减少症。 在使用本品与LHRH类似物联合应用进行临床研究期间还观察到下列不良事件（临床研究者认为可能与药物相关且发生率≥1%）。这些不良事件与药物的使甩尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。 心血管系统：心衰。 消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。 中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。 呼吸系统：呼吸困难。 泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。 血液学：贫血。 皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。 代谢

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。 儿童用药：本品禁用于儿童。请参见 老年用药：请参见

儿童注意事项： 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 妊娠与哺乳期注意事项： 曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。 老人注意事项： 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

1.药理作用 本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。 2.毒理研究 比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中（间质细胞，甲状腺，肝脏）肿瘤诱发与这些作用相关。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用，在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周，其睾丸萎缩可以完全恢复；而在生殖研究中，在给药11周后7周，其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。

本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢， 由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。 由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。 严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见“可能的不良反应”)。如果出现严重改变应停止本品治疗。 本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见”禁忌“和”药物相互作用“节)。 对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。

1.本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。 2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。 3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 4.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。 7.喹诺酮类包括本品可致重症