阿托伐他汀钙片

阿托伐他汀钙片

氯沙坦钾片

阿托伐他汀钙

本品主要成份为氯沙坦钾。

辉瑞制药有限公司

扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司

国药准字H20051409

国药准字H20080371

阿托伐他汀钙片高胆固醇血症：原发性高胆固醇血症，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白b升高和甘油三酯升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙与其它降脂疗法合用或单独使用(当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。冠心病：冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中的风险，降低血管重建术的风险，降低因充血性心力衰竭而住院的风险，降低心绞痛的风险。

本品适用于治疗原发性高血压。

病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳...

本品可同其他抗高血压药物一起使用。 本品可与或不与食物同时服用。 对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用，对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg起始剂量（见注意事项）。 对老年病人或肾损害病人包括透析的病人，不必调整起始剂量。 对有肝功能损害病史的病人应考虑使用较低剂量（见注意事项）。

在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑）(见【注意事项】，“骨骼肌”和【药理毒理】)。1.CYP3A4强抑制剂：立普妥通过细胞色素P4503A4代谢。立普妥与CYP3A4强抑制剂联合用药可引起阿托伐他汀血浆浓度升高。药物相互作用的程度和作用增强取决于不同产品对CYP3A4的影响程度。克拉霉素：与立普妥单独用药比较，立普妥80mg与克拉霉素（500mg，每日二次）联合用药时阿托伐他汀AUC显著增加（见【药理毒理】）。因此应用克拉霉素的患者，立普妥用量＞20mg时应谨慎使用（见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】）。与蛋白酶抑制剂合用：与立普妥单独用药比较，立普妥40mg与利托那韦+沙奎那韦（400mg，每日二次）联合用药或立普妥20mg与洛匹那韦+利托那韦（400mg+100mg，每日二次）联合用药时，阿托伐他汀AUC显著增加（见【药理毒理】）。因此应用HIV蛋白酶抑制剂的患者，立普妥用量＞20mg时应谨慎使用（见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用

国外临床试验发现本品耐受性良好，不良反应轻微且短暂，一般不需终止治疗。应用本品总的不良反应发生率与安慰剂类似。 在对原发性高血压的临床对照研究中，发生率1%．与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报道。 根据国外的资料，在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后，不论是否与药物有关，发生率在1%及以上的不良反应有 除上述不良事件外，临床研究中至少两个病人/受试者使用氯沙坦后发生潜在的严重不良事件或发生率＜1%的其他不良事件如下，不能确定这些事件是否与氯沙坦有因果关系： 全身：面部浮肿，发热，体位性低血压，昏厥； 心血管系统：心绞痛、二度房室传导阻滞、心血管意外、低血压、心肌梗塞、心率不齐包括心房颤动、心悸、窦性心动过缓、心动过速室性心动过速、心室颤动。 消化系统：食欲减退、便秘、牙痛、口干、胃肠胀气、胃炎、呕吐。 血液系统：贫血 代谢：痛风； 骨骼肌肉系统：臂痛，髋部疼痛，关节肿胀，膝痛，骨骼肌肉痛，肩痛，僵硬．关节痛．关节炎．纤维肌痛，肌无力；

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇用药：当孕妇在怀孕中期和后期用药时，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤．甚至死亡。当发现怀孕时应该尽早停用本品。尽管没有怀孕妇女使用本品的经验，但使用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡，其机制被认为是通过药物介导而对肾素-血管紧张素系统作用所致。人类胎儿从怀孕中期开始的肾灌注，取决于肾素-血管紧张素系统的发育。因此，如果在怀孕的中期和后期应用本品，对胎儿的危险会增加。2.哺乳期妇女用药：尚不知道氯沙坦是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌，而对哺乳婴儿产生不良作用。故应该从对母体重要性的考虑来决定是停止哺乳还是停用药物。儿童用药：国外的试验显示在年龄＞1个月至16岁的高血压儿童中本品具有抗高血压作用。来自于足够的儿童及成人对照研究和在儿童中使用的文献报道的证据都支持本品在这些年龄组的运用。对国外50例高血压儿童，年龄在＞1个月至＜16岁，每天一次口服氯沙坦剂量约为0.54-0.77mg/Kg（平均剂量），进行氯沙坦的药代动力学研究。在所有年龄组，氯沙坦均形成活性代谢物。总的来说，氯沙坦和它的活性代谢物的药代动力

阿托伐他汀钙片高胆固醇血症：原发性高胆固醇血症，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白b升高和甘油三酯升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙与其它降脂疗法合用或单独使用(当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。冠心病：冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中的风险，降低血管重建术的风险，降低因充血性心力衰竭而住院的风险，降低心绞痛的风险。

本品适用于治疗原发性高血压。

临床药理学作用机制立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性控制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，既包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究，病理研究喝和流行病学研究显示，总胆固醇（TC）,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apoB)血浆水平提高促进人动脉粥样硬化形成,是心血管疾病发生的危险因素，而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。

1.骨骼肌

过敏反应：血管性水肿。见不良反应 低血压及电解质/体液平衡失调 血管容量不足的病人（例如应用大剂量利尿药治疗的病人），可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。(见用法用量)。 应当注意，在肾功能不全，伴或不伴有糖尿病的患者中常见电解质平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中进行临床研究，氯沙坦钾治疗组高钾血症的发生率较安慰剂组高；然而，几乎没有患者因高钾血症中断治疗（见不良反应和实验室检查结果）。 肝功能损害 药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝自能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量（见用法用量）。 肾功能损害 由于抑制了肾素-血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。 对于肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重的充血性心力衰竭病人），应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗可引起少尿和/或进行性氮质血症以及（罕有）急性肾功能衰竭和/或死亡。使用氯沙坦治疗也有类似报道。 对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素-血管紧张素系统的其