甲氨蝶呤片对比凯帝龙(注射用头孢噻肟钠)

处方药

处方药

2.5mg

片剂

本品主要成份是甲氨蝶呤。

头孢噻肟钠。

湖南正清制药集团股份有限公司

深圳华润九新药业有限公司

国药准字H19983205

国药准字H19999257

1.各型急性白血病,特别是大颗粒淋巴细胞白血病﹑恶性淋巴瘤﹑非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿﹑多发性骨髓病。2.头颈部癌﹑肺癌﹑各种软组织肉瘤﹑小儿软组织肉瘤，银屑病。3.乳腺癌﹑卵巢癌﹑宫颈癌﹑恶性葡萄胎﹑绒毛膜上皮癌﹑睾丸癌，鞍上生殖细胞瘤等。

本品适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、胆道、五官、生殖器等部位的感染，对烧伤、外伤引起的感染以及败血症、中枢感染也有效。尤其是婴幼儿脑膜炎可作为选用药物。

1.口服，成人一次5～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50～100mg。2.用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15～20mg/m2，每周一次。

一、成人及12岁以上儿童：一般感染：每次1克，2次/日，肌肉或静脉注射。中度感染：每次2克，2次/日，肌肉或静脉注射。严重感染：每次2-4克，每8-12小时一次，静脉注射或静脉滴注。每日剂量不超过12克。淋病：1克肌肉注射(单次给药已足)。二、婴儿及幼儿：一般感染：50-100mg/kg/日分次静脉注射或静脉滴注。严重感染：200mg/kg/日分次静脉注射。7天内新生儿每12小时1次。7-28天新生儿每8小时1次，剂量均为25mg/kg。三、预防感染：外科大手术麻醉前0.5-1小时1克肌肉或静脉注射，术中

1.胃肠道反应，包括口腔炎﹑口唇溃疡﹑咽喉炎﹑恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑腹泻﹑消化道出血.食欲减退常见，偶见假膜性或出血性肠炎等.2.肝功能损害，包括黄疸﹑丙氨酸氨基转移酶﹑碱性磷酸酶，γ-谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死﹑脂肪肝﹑纤维化甚至肝硬变。3.大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿﹑蛋白尿﹑尿少﹑氮质血症甚或尿毒症。4.长期用药可引起咳嗽﹑气短﹑肺炎或肺纤维化。5.骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。6.脱发﹑皮肤发红﹑瘙痒或皮疹。7.白细胞低下时可并发感染。

对头孢菌素类过敏者禁用。

已知对本品高度过敏的患者禁用。

因本品有致畸作用及从乳汁排出，故服药期禁怀孕及哺乳。

尚不明确。

尚不明确。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

本品副作用发生率低，可见皮疹、药物热、静脉炎等，少数病人出现腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应，还可出现碱性磷酸酶或血清转氨酶升高，暂时性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。个别可发生黏膜念珠菌病。极少数病人有白血球总数下降，血小板下降，嗜酸性白血球上升。

1.本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险。2.对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性。3.全身极度衰竭﹑恶液质或并发感染及心﹑肺﹑肝﹑肾功能不全时,禁用本品。4.周围血象如白细胞低于3500/mm2或血小板低于50000/mm3时不宜用。

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。2.对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。3.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。4.配制

1.乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性。2.由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量。3.本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症，因此与其他抗凝药同用时宜谨慎。4.与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。5.口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收。6.与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少用量。7.氨苯蝶啶﹑乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用。8.与氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，均可产生拮抗作用，但如先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。9.本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用本品，或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。10.有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。11.本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

肌注：1g半小时血药峰浓度达峰值，约为25μg/ml，6小时降为1.5μg/ml，T1/2约为1小时，8小时后仍可测出血中的有效浓度，药物血浆蛋白结合率为30-45%。静脉注射：1g，5分钟内血药峰浓度为102μg/ml，30分钟时血药浓度为41μg/ml，4小时的血药浓度为1.5μg/ml。本品在体内分布较广，胆汁中含量较高，各组织及胸腹水中均可渗透，但不易透过正常脑膜，只在脑膜有炎症时可增加透入量。在肝内代谢为活性较低的代谢物，大约1/3-1/2的药物在体内代谢成去乙酰头孢噻肟(抗菌活性只有原来的1/