注射用阿昔洛韦对比凯帝龙(注射用头孢噻肟钠)

处方药

处方药

0.25g

注射剂

本品主要成分：阿昔洛韦。

头孢噻肟钠。

武汉长联来福制药股份有限公司

深圳华润九新药业有限公司

国药准字H42020987

国药准字H19999257

本品适用于：1. 单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2. 带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。3. 免疫缺陷者水痘的治疗。4. 急性视网膜坏死的治疗。

本品适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、胆道、五官、生殖器等部位的感染，对烧伤、外伤引起的感染以及败血症、中枢感染也有效。尤其是婴幼儿脑膜炎可作为选用药物。

1.药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。|2.静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上，成人常用量：|(1)重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。|(2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。|(3)单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。|(4)急性视网膜坏死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，连续6～14周。成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m2。|3.小儿常用量：|(1)重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。|(2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2， 一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。|(3)单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。|(4)免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。

一、成人及12岁以上儿童：一般感染：每次1克，2次/日，肌肉或静脉注射。中度感染：每次2克，2次/日，肌肉或静脉注射。严重感染：每次2-4克，每8-12小时一次，静脉注射或静脉滴注。每日剂量不超过12克。淋病：1克肌肉注射(单次给药已足)。二、婴儿及幼儿：一般感染：50-100mg/kg/日分次静脉注射或静脉滴注。严重感染：200mg/kg/日分次静脉注射。7天内新生儿每12小时1次。7-28天新生儿每8小时1次，剂量均为25mg/kg。三、预防感染：外科大手术麻醉前0.5-1小时1克肌肉或静脉注射，术中

1. 常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎﹑皮肤瘙痒或荨麻疹﹑皮疹﹑发烧﹑轻度头痛﹑恶心﹑呕吐﹑腹泻﹑蛋白尿﹑血液尿素氮和血清肌酐值升高﹑肝功能异常如血清氨基转移酶﹑碱性磷酸酶﹑乳酸脱氢酶﹑总胆红素轻度升高等。2. 少见的不良反应有：急性肾功能不全﹑白细胞和红细胞下降﹑血红蛋白减少﹑胆固醇﹑三酰甘油升高﹑血尿﹑低血压﹑多汗﹑心悸﹑呼吸困难﹑胸闷等。3. 罕见的不良反应有：昏迷﹑意识模糊﹑幻觉﹑癫痫﹑下肢抽搐﹑舌及手足麻木感﹑震颤﹑全身倦怠感等中枢神经系统症状。

对头孢菌素类过敏者禁用。

对本品过敏者禁用。

药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。

儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒﹑中枢抑制﹑呼吸困难﹑肾功能衰竭﹑低血压﹑癫痫和颅内出血等。

由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

1．常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等。2．少见的不良反应有：急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。3．罕见的不良反应有：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状。

本品副作用发生率低，可见皮疹、药物热、静脉炎等，少数病人出现腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应，还可出现碱性磷酸酶或血清转氨酶升高，暂时性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。个别可发生黏膜念珠菌病。极少数病人有白血球总数下降，血小板下降，嗜酸性白血球上升。

1. 对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2. 急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。3. 以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，应用本品易产生精神症状，需慎用。4. 严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。5. 对诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。6. 随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。7. 静脉滴注后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。8. 一次血液透析可使血药浓度降低60%，故每次血液透析6小时应重复初给一次剂量。9. 静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。10. 肥胖患者的剂量应按标准体重计算。11. 本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。12. 一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。13. 本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。2.对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。3.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。4.配制

1. 与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。2. 与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。3. 与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。4. 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。

肌注：1g半小时血药峰浓度达峰值，约为25μg/ml，6小时降为1.5μg/ml，T1/2约为1小时，8小时后仍可测出血中的有效浓度，药物血浆蛋白结合率为30-45%。静脉注射：1g，5分钟内血药峰浓度为102μg/ml，30分钟时血药浓度为41μg/ml，4小时的血药浓度为1.5μg/ml。本品在体内分布较广，胆汁中含量较高，各组织及胸腹水中均可渗透，但不易透过正常脑膜，只在脑膜有炎症时可增加透入量。在肝内代谢为活性较低的代谢物，大约1/3-1/2的药物在体内代谢成去乙酰头孢噻肟(抗菌活性只有原来的1/