盐酸特拉唑嗪片

盐酸特拉唑嗪片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分是盐酸特拉唑嗪。

本品活性成份为苯磺酸氨氯地平。化学名称：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。分子式：C20H25N2O5Cl⋅C6H6O3S分子量：567.1

苏州东瑞制药有限公司

湖南千金协力药业有限公司

国药准字H20059990

国药准字H20113511

用于轻度或中度高血压的治疗。可以单独用药，或与其它抗高血压药物如噻嗪类利尿剂或β-受体阻滞剂联合使用。用于缓解良性前列腺增生（BPH）梗阻症状。

1.高血压本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2.冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal's 或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病 经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

1、用于高血压治疗：初始剂量：首次剂量为1mg，睡前服用。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。维持剂量：应缓慢增加剂量，直至达到满意的血压效果。通常，推荐剂量为1mg-5mg，一日1次，某些病人可能在每日20mg的剂量下才能达到满意疗效。剂量超过20mg未见效能增强，未对40mg以上剂量进行研究。如果在给药后24小时疗效下降，可考虑增加剂量或采用一日2次的给药方案。2、用于缓解良性前列腺增生症（BPH）梗阻症状：初始剂量：初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过，以尽量减小首剂低血压事件的发生。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。维持剂量：剂量应逐渐递增至2mg、5mg、10mg,一日1次，直到获得满意的疗效。通常一次10mg，一日1次获满意疗效。到目前为止，还没有足够的数据表明剂量超过每日一次10mg会引起进一步的症状缓解。应当采用初始剂量开始治疗并在四周后进行疗效总结。每次调整剂量都可能发生暂时的不良反应。如果不良反应持续存在，应考虑减少给药剂量。

成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。其余详见说明书。

已知对α1肾上腺素受体拮抗剂敏感者禁用。

临床试验中的不良事件：由于临床试验进行的条件存在很大差异，一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率无法与另一种药物在临床试验中不良反应发生率进行直接比较，可能也不能反映临床实践中观察到的发生率。本品的安全性在美国等国外的临床研究中已被证实，涉及患者超过11000名。总体而言，患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。本品治疗过程中报道的不良反应，多为轻或中度。在本品10mg(N=1730)，直接与安慰剂(N=1250)对照的临床研究中，氨氯地平组由于不良反应停药的仅有1.5%，对比安慰剂组(约1%)没有显著性的差别。最常见的副作用为头痛和水肿。其余请详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠分类C （FDA 分类）在妊娠妇女中未进行充足且良好对照的研究。只有当潜在受益超过对胎儿的潜在风险时，才可在妊娠期间使用氨氯地平。当妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成时期经口接受高达10 mg 氨氯地平/kg/天（根据mg/m[sup]2[/sup] 基础换算，分别是人类最大推荐剂量10 mg 的8 倍和23 倍【按照患者体重50 kg计算】）的马来酸氨氯地平时，未发现致畸性或其他胚胎/胎儿毒性。然而在交配前、整个交配和受孕期间接受马来酸氨氯地平（剂量相当于10 mg 氨氯地平/kg/天）治疗14 天的大鼠中，观察到窝数显著减少（大约50%），子宫内死亡数量显著增加（约5 倍）。研究已证明，马来酸氨氯地平在该剂量下能够延长大鼠的受孕期和分娩期。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童用药：6至17岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为2.5mg 至5mg ，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg 以上剂量的研究（见【药理毒理】与【药代动力学】部分）。尚无本品对6 岁以下儿童患者的血压影响资料。老年用药：目前尚没有亢分的临床研究以确定老年患者（

用于轻度或中度高血压的治疗。可以单独用药，或与其它抗高血压药物如噻嗪类利尿剂或β-受体阻滞剂联合使用。用于缓解良性前列腺增生（BPH）梗阻症状。

1.高血压本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2.冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal's 或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病 经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

1.最常见的有：体虚无力、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。 2.此外下列不良反应尚有报道：背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、眩晕、呼吸困难、鼻窦炎，阳痿。 3.临床试验中报道的其他不良反应及在市场反馈报道中与本品使用关系不太明确的不良反应：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛、血管舒张、心律失常、便秘、腹泻、口干、消化不良、胃肠气胀、呕吐、痛风、关节痛、关节炎、关节失常、肌痛、焦虑、失眠、支气管炎、鼻出血、流感症状、咽炎、鼻炎、感冒症状、搔痒、（皮）疹、咳嗽、出汗、视觉异常、结膜炎、耳鸣、尿频、尿道感染以及绝经后妇女早期尿失禁。 4.使用本品至少报道了两类过敏反应。 5.有报道使用本品出现血小板减少症和阴茎异常勃起，还报道有出现心房纤维性颤动；但尚未建立起其因果关系。 6.实验室检查：在临床对照试验中发现血球容积、血红蛋白、白血球、总蛋白及白蛋白有少量减少，但具有统计意义。这些实验室结果表明存在血浆稀释的可能。连续使用本品治疗24个月以上对于前列腺特异性抗原（PSA）水平无显著性影响。

1.肾功能损伤患者无需改变推荐剂量。 2.加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少特拉唑嗪的用量，必要时重新调整剂量。特拉唑嗪与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药合用时应注意防止发生低血压。 3.与其他α1肾上腺素受体拮抗剂一样，建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。 4.直立性低血压在良性前列腺增生患者的发生率较高血压患者高，其中老年患者较年轻患者容易发生。 5.如果用药中断数天，应当重新使用初始剂量方案进行治疗。 6.首次用药或停止用药、停药后重新给药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡；建议在给予初始剂量12小时内或剂量增加时应当避免从事驾驶或危险工作。 7.与其他α1肾上腺素受体拮抗剂一样，特拉唑嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药30到90分钟内，偶尔也会发生在剂量增加过快或加用另一种抗高血压药物时。如果发生眩晕，应当将患者放置横卧姿势，在必要时采用支持疗法。虽然在晕厥前偶尔会出现心动过速（心率每分钟120-160次），但通常认为晕厥与过度的直立性低血压有关。 8.当从卧位或坐位突然转向立位时可能会发生眩厥、轻度头痛甚至晕厥。出现这些症状时患者应躺下，然后在站立前稍坐片刻以防止症状再度发生。多数情况下，治疗初期后或连续用药阶段不会再发生该反应。 9.前列腺癌与良性前列腺增生有许多相同的症状，且两者常可能伴生，故使用本品治疗良性前列腺增生前应排除存在前列腺癌的可能性。 10.使用本品和其他相似的药物治疗均可能引起阴茎异常勃起，虽然该现象极少见，但医治不及时可导致永久性阳萎。

1.低血压 症状性低血压可能发生，特别是在严重的主动脉狭窄患者中。因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。 2.心绞痛加重或心肌梗死 极少数患者，特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用苯磺酸氨氯地平治疗或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。 3.β受体阻滞剂停药 β受体阻滞剂突然停药可能出现危险，由于氨氯地平不是β受体阻滞剂，其对因β受体阻滞剂停药出现的危险不能给予有效保护；任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。 4.肝功能受损病人的使用 因本品通过肝脏大量代谢，并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期（t1/2）为56 小时，因此本品用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。