缬沙坦胶囊对比桑枝总生物碱片

处方药

处方药

桑博恩

12片*2板

片剂

本品主要成份为缬沙坦化学名称：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

桑枝总生物碱。

本品为浅棕色至棕色的异形片；气微，味微甜。

乐普恒久远药业有限公司

北京五和博澳药业有限公司

国药准字H20133189

国药准字Z20200002

治疗轻、中度原发性高血压。

配合饮食控制及运动，用于2型糖尿病。

推荐剂量为80mg(1粒)，每日一次，与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时后空腹服用。建议每天同一时间用药(如早晨)。用药两周内达到确切减压效果，4周达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg(2粒)，或加用利尿药。肾功能不全(严重肾衰见禁忌症)及非胆管源性，无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。本品可以与其他抗高血压药物联合应用。

嚼碎后与第一口或前几口食物一起服用。起始剂量每次1片，一日3次，4周后递加至每次2片，一日3次。疗程24周。

包括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了本品和安慰剂的副作用。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合计统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率ge；1％的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。(详见内包装说明书)。

临床试验期间受试者用药后出现：常见肠胃胀气、腹胀、腹泻、肝生化学指标升高、血尿酸升高，偶见腹痛、胃肠鸣音异常、恶心、呕吐、腹部不适、头晕、血脂升高、水肿、血肌酐升高、尿路感染。

1. 对本品及本品所含成份过敏者、既往接受过α-糖苷酶抑制剂类药物治疗过敏者禁用。2.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。3.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻、肠道术后和肠溃疡）的患者禁用。4.妊娠期妇女禁用。5.严重肝脏、肾脏功能损害的患者禁用。

本品已完成的临床试验尚无妊娠期妇女及哺乳期妇女的有效性和安全性数据，妊娠期妇女不得使用本品，建议哺乳期妇女不使用本品。

本品已完成的临床试验尚无儿童和青春期少年的有效性和安全性数据，本品不应使用于18岁以下的患者。

本品已完成的临床试验尚无70岁以上老年患者的有效性和安全性数据。

药理作用桑枝总生物碱具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，体外对α-蔗糖酶和麦芽糖酶具有抑制作用，对α-淀粉酶无抑制作用，在体内试验中可降低正常小鼠和四氧嘧啶模型小鼠糖负荷后的血糖水平。毒理研究重复给药毒性试验中，大鼠连续26周经口给予桑枝总生物碱125、250、500mg/kg，500mg/kg剂量下雌性大鼠可见体重增长缓慢，未见不良影响剂量为250mg/kg（按体表面积计，约相当于人最大推荐剂量300mg/天的8.1倍）；犬连续39周经口给予桑枝总生物碱75、150、300mg/kg，300、150mg/kg剂量下可见稀便、体重增长缓慢以及血清AST升高，未见不良影响剂量为75mg/kg（按体表面积计，约相当于人最大推荐剂量300mg/天的8.3倍）。

1.低钠和/或血容量不足 极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。 2.肾动脉狭窄 12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。 3.肾功能不全 肾功能不全患者不需要调整剂量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要调整剂量。 5.轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。 6.缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 7.与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操纵机器时应小心。

1.本品临床试验尚无超出说明书用法用量及疗程的有效性和安全性数据。2.本品临床试验尚无用于有严重糖尿病并发症症状者、服用降脂药物不规律或剂量不稳定的高脂血症患者、服用或未服用降压药血压控制不佳者、其他内分泌疾病患者如皮质醇增多症、肢端肥大症等人群的有效性和安全性数据。3.用药期间应定期监测肝、肾功能及血尿酸水平。4.用药期间如果发生急性低血糖，不宜使用蔗糖和麦芽糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。5.合并使用影响糖代谢药物（如糖皮质激素等）者慎用。

临床没有发现明显的药物相互作用。已对以下药物进行了研究：西米替丁、华法令、呋噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合，但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互作用。与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯蝶啶、阿米洛利)联合应用时，补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高。因此，联合用药时需要注意。

1.服用本品治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。2.服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。3.本品尚无与除二甲双胍外其他药物联用的有效性和安全性数据。