盐酸哌唑嗪片对比桑枝总生物碱片

处方药

处方药

桑博恩

1mg*100片

12片*2板

片剂

片剂

本品主要成分盐酸哌唑嗪。

桑枝总生物碱。

本品为浅棕色至棕色的异形片；气微，味微甜。

上海信谊药厂有限公司

北京五和博澳药业有限公司

国药准字H31021539

国药准字Z20200002

本品适用于中轻度高血压。

配合饮食控制及运动，用于2型糖尿病。

1.口服,一次0.5～1mg(半片到一片),每日2-2次,(首剂为0.5mg,半片,睡前服用),逐渐按疗效调整为一日6～15mg,分2～3次服。2.每日超剂量服用,未必能提高疗效。

嚼碎后与第一口或前几口食物一起服用。起始剂量每次1片，一日3次，4周后递加至每次2片，一日3次。疗程24周。

1.本品可引起晕厥,大多数由体位性低血压引起,偶发生在心室率为100～160次/分的情况下,通常在首次给药后。0～90分钟或与其它降压药合用时出现。低钠饮食与合用α1受体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg,临睡前服用,可防止或减轻这种不良反应;在给本药前一天停止使用利尿药,也可减轻“首次现象”。 这种副作用有自限性,多数情况下不会再发生。2.较少见的反应有心绞痛的发生或加重﹑气短﹑下肢浮肿﹑体重增加。3.少见的反应有排尿失控﹑手足麻木。4.眩晕和嗜睡可发生在首次服药后,在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时,缓慢起床可避免。此外,目眩在饮酒﹑长时间站立﹑运动或天气较热时也可出现,故在上述情况下应慎用本品。5.发生率为50% 的不良反应依次为眩晕(10.3%)﹑头痛(7.8%)﹑嗜睡(7.6%)﹑精神差(6.9%)﹑心悸(5.3%)﹑恶心(4.9%)。不良反应多发生在服药初期,可以耐受;其他不良反应发生率为1-4%的如下:呕吐﹑腹泻﹑便秘﹑水肿﹑体位性低血压﹑晕厥﹑头晕﹑抑郁﹑易激动﹑皮疹﹑瘙痒﹑尿频﹑视物模糊﹑巩膜充血﹑鼻塞﹑鼻出血;发生率低于1%的不良反应有:腹部不适﹑腹痛﹑肝功能异常﹑胰腺炎﹑心动过速﹑感觉异常﹑幻觉﹑脱发﹑扁平苔藓﹑大小便失禁﹑阳痿﹑阴茎持续勃起。其它偶见不良反应:耳鸣﹑发热﹑出汗﹑关节炎和抗核抗体阳性。

临床试验期间受试者用药后出现：常见肠胃胀气、腹胀、腹泻、肝生化学指标升高、血尿酸升高，偶见腹痛、胃肠鸣音异常、恶心、呕吐、腹部不适、头晕、血脂升高、水肿、血肌酐升高、尿路感染。

对本品过敏者禁用。

1. 对本品及本品所含成份过敏者、既往接受过α-糖苷酶抑制剂类药物治疗过敏者禁用。2.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。3.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻、肠道术后和肠溃疡）的患者禁用。4.妊娠期妇女禁用。5.严重肝脏、肾脏功能损害的患者禁用。

对44例妊娠期高血压患者α1阻滞剂及盐酸哌唑嗪控制血压(持续治疗时间14周)，未发现与药物相关的胎儿畸形及其它副作用。在盐酸哌唑嗪的使用中，尚未发现对胎儿及新生儿有异常影响的报道。相关研究结果表明，盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合应用来控制妊娠期严重高血压。对哺乳期妇女未见不良反应。

本品已完成的临床试验尚无妊娠期妇女及哺乳期妇女的有效性和安全性数据，妊娠期妇女不得使用本品，建议哺乳期妇女不使用本品。

未在儿科人群中进行过年龄与本品效应之间关系的研究，但文献中尚未见有儿科特殊问题的报道。

本品已完成的临床试验尚无儿童和青春期少年的有效性和安全性数据，本品不应使用于18岁以下的患者。

1. 老年人对本品的降压作用敏感,应加注意。2. 本品有使老年人发生体温过低的可能性。3. 老年人肾功能降低时剂量需减小。

本品已完成的临床试验尚无70岁以上老年患者的有效性和安全性数据。

1.药理作用:(1)盐酸哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，降低周围血管阻力，降低血压。(2)本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末期压下降，改善心功能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。(3)本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。(4)动物实验显示，大部分药物与α1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中，肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低。(5)本品不影响α2受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。2.毒理研究:(1)大鼠使用人体最高推荐剂量（每日20mg）225倍的盐酸哌唑嗪18个月，未发现致癌作用，在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。(2)大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍（75mg/kg）盐酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人体最大推荐剂量的75倍（25mg/kg）给药，对生殖没有影响。(3)犬与大鼠以每日25mg/kg的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日10mg/g（人体最高推荐剂量的30倍）给药，未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮类固醇的分泌，未发现有异常变化；27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时，未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。

药理作用桑枝总生物碱具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，体外对α-蔗糖酶和麦芽糖酶具有抑制作用，对α-淀粉酶无抑制作用，在体内试验中可降低正常小鼠和四氧嘧啶模型小鼠糖负荷后的血糖水平。毒理研究重复给药毒性试验中，大鼠连续26周经口给予桑枝总生物碱125、250、500mg/kg，500mg/kg剂量下雌性大鼠可见体重增长缓慢，未见不良影响剂量为250mg/kg（按体表面积计，约相当于人最大推荐剂量300mg/天的8.1倍）；犬连续39周经口给予桑枝总生物碱75、150、300mg/kg，300、150mg/kg剂量下可见稀便、体重增长缓慢以及血清AST升高，未见不良影响剂量为75mg/kg（按体表面积计，约相当于人最大推荐剂量300mg/天的8.3倍）。

1.剂量必须按个体化原则,服药期间应观察血压变化,以降低血压反应为准。2.本药应在医师指导下服用。首次用量以0.5mg为宜。如无不良反应可逐渐增加剂量。不宜过快、过多。3.与其它抗高血压药合用时,降压作用加强,较易产生低血压,而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1～2mg,每日3次。4.首次给药及以后加大剂量时,均建议在卧床时给药,不做快速起立动作,以免发生体位性低血压反应。5.肾功能不全时应减小剂量,起始剂量1mg,每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。6.在治疗心力衰竭时可以出现耐药性,早期是由于降压后反射性交感兴奋,后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量,后者则宜暂停给药,改用其他血管扩张药。

1.本品临床试验尚无超出说明书用法用量及疗程的有效性和安全性数据。2.本品临床试验尚无用于有严重糖尿病并发症症状者、服用降脂药物不规律或剂量不稳定的高脂血症患者、服用或未服用降压药血压控制不佳者、其他内分泌疾病患者如皮质醇增多症、肢端肥大症等人群的有效性和安全性数据。3.用药期间应定期监测肝、肾功能及血尿酸水平。4.用药期间如果发生急性低血糖，不宜使用蔗糖和麦芽糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。5.合并使用影响糖代谢药物（如糖皮质激素等）者慎用。

1.与钙拮抗药同用，降压作用加强，剂量须适当调整。与其它降压药或利尿药同用，也须同样注意。2.与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用，使降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。3.与非甾体类抗炎镇痛药同用，尤其与吲哚美辛同用，可使本品的降压作用减弱。4.与拟交感类药物同用，本品的降压作用减弱。5.与磷酸二酯酶Ⅴ抑制剂(阳痿治疗药)合用，可引起血压过度降低，应避免同时使用。

1.服用本品治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。2.服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。3.本品尚无与除二甲双胍外其他药物联用的有效性和安全性数据。