注射用盐酸多柔比星

注射用盐酸多柔比星

地高辛片

本品主要成份为盐酸多柔比星。

每片含地高辛0.25mg。化学名：3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

瀚晖制药有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H33021980

国药准字H31020678

适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小细胞和非小细胞肺癌）、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

缓慢静脉或动脉注射。本品体外溶血性实验结果表明本品具有溶血特性，给药时注意缓慢注射或缓慢点滴并且严密监测血象。 1．成人常用量单独给药每平方体表面积50～60mg，每3～4周1次或每日20mg/m2，连用3日，停用2～3周后重复。分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应（包括口腔溃疡）较每3周用药一次为轻。联合用药为40mg/m2，每3周1次或25mg/m2，每周1次，连用2周，3周重复。总剂量按体重面积不宜超过400mg/m2。 2．联合化疗 ①ABVD（阿霉素、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪），主要用于霍奇金淋巴瘤； ②CAF（环磷酰胺、阿霉素和氟尿嘧啶），主要用于乳腺癌； ③CAOP（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼尼松），主要用于恶性淋巴瘤； ④FAM（氟尿嘧啶，阿霉素和丝裂霉素），主要用于胃癌； ⑤AC（阿霉素和阿糖胞苷），主要用于成人急性髓细胞性白血病； ⑥AOP（阿霉素、长春新碱和泼尼松），主要用于淋巴母细胞型急性白血病的诱导缓解； ⑦ACP（阿霉素、环磷酰胺和顺铂），主要用于卵巢癌和肺癌以及头颈部癌、膀胱癌等； ⑧COAD（环磷酰胺、长春新碱、阿霉素和达卡巴嗪），主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤； ⑨CAO（环磷酰胺、阿霉素、长春新碱），主要用于小细胞型肺癌。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25mg（1片），总剂量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：维持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小儿常用量，口服： 本品总量，早产儿0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03～0.04mg/kg：1月～2岁，0.05～0.06mg/kg；2～5岁，0.03～0.04mg/kg；5～10岁，0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量：本品总量分3次或每6～8小时给予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5g/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

1、周围血象中白细胞低于3500/μl或血小板低于5万/μl患者禁用。 2、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调者禁用。 3、胃肠道梗阻、明显黄疸或肝功能损害患者禁用； 4、心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者禁用； 5、曾用其他抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制的病人禁用； 6、严重心脏病患者禁用； 7、孕妇及哺乳期妇女禁用。

1.常见的不良反应包括:促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心﹑呕吐（刺激延髓中枢）﹑下腹痛﹑异常的无力﹑软弱。 2.少见的反应包括:视力模糊或色视,如黄视﹑绿视﹑腹泻﹑中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3.罕见的反应包括:嗜睡﹑头痛及皮疹﹑寻麻疹（过敏反应）。 4.在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小细胞和非小细胞肺癌）、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

1、骨髓抑制：为阿霉素的主要副作用。白细胞减少约于用药后10～14日下降至最低点，大多在三周内逐渐恢复至正常水平，贫血和血小板减少一般不严重。 2、心脏毒性：可出现一过性心电图改变，表现为室上性心动过速、室性期前收缩及ST-T改变，一般不影响治疗，少数患者可再现延迟性进行性心肌病变，表现为急性充血性心力衰竭，与累计剂量密切相关，大多出现在总量大于400mg/m2的患者，这些情况偶尔可突然发生而常规心电图无异常迹象，阿霉素引起的心脏病变多出现在停药后1～6个月，心脏毒性可因联合应用其他药物加重。 3、消化道反应：表现为食欲减退、恶心、呕吐，也可有口腔黏膜红斑、溃疡及食道炎、胃炎。 4、脱发：发生率在90％以上，一般停药1～2个月可恢复生长。 5、局部反应：如注射处药物外溢可引起组织溃疡和坏死。药物浓度过高引起静脉炎。 6、其他：少数患者有发热、出血性红斑、肝功能异常与蛋白尿、甲床部位出现色素沉着、指甲松离，在原先放射野可出现皮肤发红或色素沉着。个别患者出现荨麻疹、过敏反应、结膜炎、流泪。此外阿霉素还可增加放疗和一些抗癌药毒性。 7、白血病和恶性淋巴瘤患者应用本品时，特别是初次用阿霉素者，可因瘤细胞大量破坏引起高尿酸血症，而致关节疼痛或肾功能损害。

1、本品的肾排泄虽较少，但在用药后1～2日内可出现红色尿，一般都在2日后消失。肾功能不全者用本品后要警惕高尿酸血症的出现；痛风患者，如应用阿霉素，别嘌醇用量要相应增加。 2、少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害，有肝功能不全者，用量应予酌减。 3、用药期间需检查 ①用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验； ②随访检查周围血象（每周至少一次）和肝功能试验； ③应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况，应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能，必要时检查血清尿酸或肾功能。 4、过去曾用过足量柔红霉素、表柔比星及本品者不能再用。 5、本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注，但不能用于鞘内注射。 6、外渗后可引起局部组织坏死，需确定静脉通畅后才能给药。

1.不宜与酸﹑碱类配伍。 2.慎用: 低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。 3.用药期间应注意随访检查: 血压﹑心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾﹑钙﹑镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1～2天中毒表现可以消退。 4.应用时注意监测地高辛血药浓度。 5.应用本品剂量应个体化。