注射用头孢噻肟钠对比拓僖(注射用羟喜树碱)

处方药

处方药

0.5g

注射剂

本品主要成分为头孢噻肟钠。

羟喜树碱。

本品为白色至淡黄白色结品性粉末。

辽宁天龙药业有限公司

深圳万乐药业有限公司

国药准字H20066727

国药准字H20010157

本品为第三代头孢菌素，抗菌谱广。适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染﹑尿路感染﹑脑膜炎﹑败血症﹑腹腔感染﹑盆腔感染﹑皮肤软组织感染﹑生殖道感染﹑骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。

抗肿瘤药，适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg,出生大于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg，均以静脉给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时，本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时，维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析后应加用1次剂量。

原发性肝癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15-30天为一疗程。胃癌：静脉注射，一日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。头颈部上皮癌：静脉注射，每日4-6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次，10-15次为一疗程。直肠癌：腹壁下动脉插管术，进入25cm左右，相当于肠系膜下的管分枝上方，以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注，每日一次，15-20次为一疗程。非小细胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后，30分钟内恒速静脉滴入，连续用药5天。白血病：成人剂量为6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程。

不良反应发生率低，约3%～5%。 |1.有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 |2.碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高，暂时性血尿素氮和肌酐升高等。 |3.白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 |4.偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 |5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。

羟喜树碱注射液可能引起的副作用包括恶心、呕吐、骨髓抑制、肝肾功能异常等。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇应限用于有确切适应证的患者。

婴幼儿不宜作肌内注射。

老年患者用药根据肾功能适当减量。

本品副作用发生率低，可见皮疹、药物热、静脉炎等，少数病人出现腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应，还可出现碱性磷酸酶或血清转氨酶升高，暂时性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。个别可发生黏膜念珠菌病。极少数病人有白血球总数下降，血小板下降，嗜酸性白血球上升。

1.对消化系统的影响：主要表现在恶心、食欲减退等反应，但不严重，一般都能坚持治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。2.对造血系统的影响：骨髓抑制轻，白细胞有部分下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可自行恢复生长。

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。应用本品发生过敏性休克时，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。 |2.对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 |3.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。 |4.配制肌内注射液时，0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶液，加至少10～20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内，于5～10分钟内徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100～500ml。肌内注射剂量超过2g时，应分不同部位注射。 |5.肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用。 |6.本品与氨基糖甙类不可同瓶滴注。 |7.本品快速静脉注射（小于60秒）可能引起致命性心律紊乱。 |8.大计量头孢噻肟与强利尿剂（如呋塞米）合用可能影响肾功能，应注意肾功能变化。 |9.应用头孢噻肟可能引起假膜性肠炎。在应用过程中如发生腹泻且怀疑为假膜性肠炎时。应立即停药并予以甲硝唑口服，无效时考虑口服万古霉素或去甲万古霉素。 |10.长期应用本品可能导致不敏感或耐药菌的过度繁殖，需要严密观察。一旦发生二重感染，需予以相应处理。 |11.应用本品治疗可能发生中性粒细胞减少及罕见的粒细胞缺乏症，尤其是长期治疗。因此，疗程超过10者应监测血常规。 |12.本品对局部组织有刺激作用。在绝大多数病例中，改变注射部位即可解决血管周围外渗。极个别情况下可能发生广泛血管周围外渗，并导致组织坏死，可能需要外科治疗。

羟喜树碱注射液可能引起的副作用包括恶心、呕吐、骨髓抑制、肝肾功能异常等。

1.与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。 |2.与氨基糖甙类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。 |3.大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。 |4.头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。 |5.与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。

羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物，主要作用于S期。近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用，DNA拓扑异构酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录。本品抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录。