库欣(头孢呋辛酯分散片)

库欣(头孢呋辛酯分散片)

阿瑞匹坦胶囊

本品主要成份为头孢呋辛酯。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

山东淄博新达制药有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20030890

国药准字J20160005

适用于敏感细菌引起的下列感染： 1.上呼吸道感染：包括化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌)或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎；肺炎链球菌或嗜血流感杆菌(仅为非产β-内酰胺酶的菌株)引起的急性细菌性上颌窦炎等。 2.下呼吸道感染：包括肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性菌株)或副嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性菌株)引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染等。 3.泌尿道感染：包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染；由产生青霉素酶或不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病(如尿道炎和子宫颈炎)，以及不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。 4.皮肤和软组织感染：包括金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染，以及由金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的脓疱病等。 5.其他：由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme病(游走性红斑)等

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

口服。可直接吞服或分散于水中服用。成人一般每次0.25g，每日两次，一般的疗程为5～10天。重症感染或怀疑是肺炎时，每次0.5g，每日两次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日两次；对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g，单次服用。儿童一般用量为每次0.125g，每日两次；对于小于两岁的中耳炎患者，每次0.125g，每日两次；对于大于两岁的中耳炎患者，每次0.25g，每日两次。大于12岁的儿童患者，使用剂量同成人。对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效，尚需继续治疗的患者，可改为口服本品治疗。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

适用于敏感细菌引起的下列感染： 1.上呼吸道感染：包括化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌)或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎；肺炎链球菌或嗜血流感杆菌(仅为非产β-内酰胺酶的菌株)引起的急性细菌性上颌窦炎等。 2.下呼吸道感染：包括肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性菌株)或副嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性菌株)引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染等。 3.泌尿道感染：包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染；由产生青霉素酶或不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病(如尿道炎和子宫颈炎)，以及不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。 4.皮肤和软组织感染：包括金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染，以及由金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的脓疱病等。 5.其他：由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme病(游走性红斑)等

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1.本品主要不良反应包括消化系统反应(如腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等)、皮肤反应(如皮疹、红斑、瘙痒等)和头痛等。2.和其他的头孢菌素一样，罕见的不良反应有：1)过敏反应：包括过敏性反应、血管神经性水肿、瘙痒症、皮疹、药物引起的发热、血清疾病样反应和风疹等。2)消化道反应：伪膜性结肠炎及肝损害(包括肝炎、胆汁淤积和黄疸)等。3)血液学检查：溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少等。4)皮肤：多型性红斑、Stebens-Johnson综合症、毒性的表皮坏死症(疹型的表皮坏死症)等。5)泌尿系统：肾功能损害等。3.其他：除上述列出的头孢呋辛酯治疗患者观察到的不良反应外，以下不良反应和化验检查变化见于头孢菌素治疗患者：如嗜酸性粒细胞增多及短暂ALT、AST、LDH升高的报告；如其他的头孢菌素一样，也罕有黄疸病的报告；曾有报告在头孢菌素类疗程中出现Coombs'实验阳性的反应，此现象辉干扰血液交叉配合。肾功能不全、毒性肾病、肝胆管淤积、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、凝血时间延长、BUN升高、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、胆红素升高、全血细胞减少及粒细胞缺乏症等。

1.头孢菌素类抗生素与对青霉素类药物有交叉反应的报告，因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。2.长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、梭状diffcile杆菌过度生长，在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人，应疑为膜性结肠炎。如果诊断成立，轻度者停药即可，中、重度者应补充液体、电解质、蛋白质，病需选用对选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。若出现二重感染，需采取适当措施。3.使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。严重肾功能损害者，应延长用药间隔。4.由于利尿剂对肾功能有不利影响，对于同时接受强的利尿剂和包括头孢呋辛酯在内的头孢菌素类药物的患者，应密切关注肾功能。5.与其它广谱抗生素相同，对有结肠炎病史的患者使用头孢呋辛酯需谨慎。6.头孢呋辛酯对胃肠道吸收功能不良的患者的安全性和疗效情况尚不明确。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。