吸入用异丙托溴铵溶液对比顺气化痰颗粒

处方药

处方药

勃林格殷格翰

2ml:250μg*10支

复合膜包装，6克×6袋

鼻用制剂

颗粒剂

本品主要成分为异丙托溴铵。

黄荆子、松塔、车前草、甘草、氨茶碱、马来酸氯苯那敏、糊精、蔗糖。

无色或几乎无色的澄清液体。

本品为浅棕色至棕色的颗粒；味甜、微苦。

Laboratoire Unither

江苏中兴药业有限公司

注册证号H20150159

国药准字Z20025957

本品作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。爱全乐可与吸入性β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支气管炎和哮喘引起的急性支气管痉挛。

止咳平喘、顺气化痰。本品用于上感、急慢性气管炎咳嗽多痰、胸闷气急。

剂量： 剂量应按病人个体需要做适量调节；在治疗过程中病人应该在医疗监护之下。除非另有医师处方，以下为推荐剂量： 6-12岁儿童： 每次1个单剂量小瓶；病情稳定前可重复给药。给药间隔可由医生决定。 爱全乐可与吸入性β受体激动剂联合使用。 6岁以下儿童： 由于此年龄组的用药经验较少，以下推荐剂量应在医疗监护下给予： 每次1个单剂量小瓶；病情稳定前可重复给药。给药间隔可由医生决定。 爱全乐可与吸入性β受体激动剂联合使用。 单剂量小瓶中每1毫升雾化吸入液可用生理盐水稀释至终体积2-4毫升或者可以和Berotec雾化吸入液联合使用。 12岁以下儿童日剂量超过1毫升应在医疗监护下给药。 建议都不要超过推荐剂量太多。 如果治疗后未产生病情显著的改善或病人情况更趋严重，必须寻求医生的建议以决定新的治疗方案。发生急性或迅速恶化的呼吸困难时应立即咨询医生。 爱全乐雾化吸入液可使用市面上一般的雾化吸入器。在有墙式给氧设施情况下，吸入液最好以每分钟6-8升的流速给予。 吸入用异丙托溴铵溶液（爱全乐）可以和祛痰剂盐酸氨溴索（沐舒坦）雾化吸入液、盐酸溴已新雾化吸入液和非诺特罗雾化吸入液共同吸入使用。 由于可出现沉淀，爱全乐和含有防腐剂苯扎氯铵的色甘酸钠雾化吸入液不要在同一个雾化器中同时吸入使用。 使用用法：单剂量雾化吸入液只能通过合适的雾化装置吸入，不能口服或注射。 1.按生产厂商或医生指导准备雾化器以加入雾化吸入液。 2.从药品条板上撕下一个单剂量小瓶（详见说明书见图1）。 3.用力扭顶部，打开小瓶（详见说明书见图2）。 4.将单剂量小瓶中的药液挤入雾化器药皿中（详见说明书见图3）。 5.安装好雾化器，按说明使用。 6.按厂商的指示弃去雾化器药皿中剩余药液并将雾化器清洗干净。 由于此单剂量小瓶中不含防腐剂，为防止细菌污染，在药物打开后应立即使用且每次吸入治疗时应使用一新的单剂量小瓶是非常重要的。部分使用后的、已开瓶的或有破损的药瓶应丢弃。

口服，一次6g，一日2次，饭后开水冲服；或遵医嘱。

临床试验中最常见的非呼吸系统的不良反应为头痛、恶心和口干。由于爱全乐(异丙托溴铵)肠道吸收较少，诸如心动过速、心悸、眼部调节障碍、胃肠动力障碍和尿潴留等抗胆碱能副作用少见并且可逆，但对已有尿道梗阻的病人其尿潴留危险性增高。眼部副作用已做报道(见[注意事项])。和其它吸入性的支气管扩张剂一样，爱全乐可能引起咳嗽，局部刺激，极少情况下出现吸入刺激产生的支气管收缩。变态反应如皮疹、舌、唇、和面部血管性水肿、荨麻疹、喉痉挛和过敏反应有报道。

尚不明确

爱全乐禁用于对阿托品及其衍生物及对此产品中任何其它成分过敏的病人。

尚不明确

爱全乐在妊娠期的安全性还未建立。在已确认妊娠或可能妊娠期间使用爱全乐需权衡对未出生婴儿可能的危害。临床前试验显示吸入或鼻内给予高于人推荐的剂量的本品无新生儿毒性或致畸作用。目前尚不知爱全乐是否通过乳汁排泌。尽管非脂溶性的四价阳离子可进入乳汁，但爱全乐不太可能较大程度地进入婴儿，特别是在吸入用药时。尽管如此，由于许多药物可通过乳汁排泌，因此对哺乳期妇女使用本品应特别慎重。

孕妇、哺乳期妇女应在医师指导下服用

尚无12岁以下儿童使用本品的临床经验。

儿童应在医师指导下服用

无特殊注意事项。

年老体弱者应在医师指导下服用

爱全乐(Atrovent)是一种具有抗胆碱能（副交感）特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用而引起的细胞内环-磷酸鸟苷酸(cGMP)浓度的增高。爱全乐(Atrovent)的支气管扩张作用基本上是药物在支气管平滑肌局部所产生的抗胆碱能作用，而非全身性作用。在90天的对照研究中，40%与哮喘有关的支气管痉挛的患者吸入爱全乐后肺功能明显改善（FEV1增加15%或15%以上）对慢性阻塞性肺部疾病（慢性支气管炎和肺气肿）引起支气管痉挛的患者进行90天的观察研究，治疗后15分钟即产生显著的肺部功能改善（FEV1和FEF25-75%增长15%或15%以上），1-2小时后达到峰值，对大部分患者其持续作用可达6小时。临床前与临床研究证实爱全乐(Atrovent)对气道粘膜分泌、纤毛的粘液清除作用或气体交换均无不良作用。对成人的研究证实了在治疗哮喘导致的急性支气管痉挛中爱全乐的支气管扩张作用。在这些研究中爱全乐通常和吸入性的β受体激动剂联合使用。毒理研究:一些啮齿类和非啮齿类的动物进行了观察期为14天的急性毒性试验。吸入给药时，雌性豚鼠的最小致死剂量为199 mg/kg，大鼠给予技术上可行的最高剂量时，未观察到致死现象(5mg/kg，吸入4小时，或0.02mg/喷的爱全乐，给予160喷）。口服和静注的LD50的范围为狗（静注）LD50 17.5mg/kg，小鼠（口服）LD50为2050mg/kg，与较高的静注毒性相比，较低的口服毒性说明药物胃肠道吸收较差。长期服用的动物试验分别在大鼠、家兔、狗和罗猴上进行。对大鼠、狗和罗猴均进行了长达6个月的吸入研究，未见不良反应的剂量(NOAEL)分别为0.38mg/kg/天，0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。组织病理学检查未发现支气管、肺部系统出现与本品相关的病理损害。大鼠给药18个月后口服的未见不良反应的剂量(NOAEL)为0.5mg/kg/天。用新研发的一些剂型（滴鼻剂、HFA134a替代型推进剂）进行的长期吸入毒性研究中（大鼠持续6个月、狗持续3个月）未发现有关爱全乐毒性的新信息。在狗给予持续26周的滴鼻给药研究中，未见不良反应的剂量(NOAEL)为>0.2mg/kg，与早期的持续13周的滴鼻给药研究结果一致。爱全乐的水溶液（0.05mg/kg，吸入4小时）经大鼠吸入使用的局部耐受性良妤（急性毒性）。在长期毒性研究中，爱全乐得局部耐受性也非常好。豚鼠试验既无主动过敏发应也无被动皮肤过敏反应发生。体外细菌致突变试验（Ames试验）未显示致突变性。体内试验的结果（微核试验、小鼠显性致死试验、中国仓鼠骨髓细胞的细胞质基因试验）未显示用药后增加染色体的畸变率。在小鼠和大鼠的长期试验中未发现致瘤性或致癌性。研究爱全乐（Atrovent）对生育力、胚胎毒性和围产期发育的影响，分别对小鼠、大鼠和家兔进行了试验。即使在能导致母体毒性、在某种程度上有胚胎毒性的最高剂量（大鼠1000mg/kg/天，家兔125mg/kg/天），也不会引起后代产生畸形，且这些剂量已远远超过人的治疗剂量。吸入性气雾剂技术性可行的最高剂量，大鼠1.5mg/kg/天，家兔1.8mg/kg/天，对生殖无不良影响。

有狭角性青光眼倾向﹑前列腺增生或膀胱癌颈部梗阻的患者应慎用爱全乐。有囊性纤维变性的病人更易于出现胃肠动力障碍。使用爱全乐雾化吸入液后可能会立即出现过敏反应，极少病例报道出现荨麻疹﹑血管性水肿﹑皮疹﹑支气管痉挛和口咽部水肿及过敏反应等。眼部并发症。当异丙托溴铵单独或与肾上腺素β2受体激动剂合用，雾化液进入患者眼睛时，有个别报告眼部可出现并发症(如瞳孔散大﹑眼内压增高﹑狭角性青光眼﹑眼痛)。眼睛疼痛或不适，视物模糊，结膜和角膜充血所致的红眼而视物有光晕或有色成像可能是急性狭角性青光眼的征象。如果出现某些上述症状，应首先使用缩瞳药并立即求助医生。患者应在指导下正确使用爱全乐雾化吸入液。应注意避免药液或气雾进入眼睛。建议雾化吸入液通过口件吸入。如果得不到该装置，可以使用合适的雾化面罩。特别提醒有青光眼倾向的患者应注意保护眼睛。

1.本品是中西复方制剂，鉴于尚无充分的临床研究数据证实本复方制剂可以减低或消除其中化学药品的不良反应或其他应当注意事项，故在此列出所含化学药品的相关内容，以提示医患在使用本品时予以关注。本品中含氨茶碱、马来酸氯苯那敏两个化学药品。2.用氨茶碱的不良反应、禁忌、注意事项、药物相互作用等类内容如下，供参考:不良反应茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20µg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20µg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40µg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。禁忌对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。注意事(1)本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。 (2)应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 (3)肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者 ，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 (4)茶碱制剂可致心律失常或使原有的心律失常恶化;患者心率或节律的任何改变均应进行监测和研究。 (5)低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。3.用马来酸氯苯那敏的不良反应、注意事项、药物相互作用、药物过量等类内容如下，供参考:不良反应嗜睡、疲劳、乏力、口鼻咽喉干燥、痰液粘稠，可引起一次性低血压，少见皮肤瘀斑、出血倾向。注意事项:(1)对其他抗组胺药或下列药物过敏者，也可能对本药过敏，如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素（羟喘）、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品可能也过敏。(2)下列情况慎用:膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼（或有青光眼倾向者）、高血压、高血压危象、甲状腺机能亢进、前列腺肥大体征明显时。 (3)本品不可应用于下呼吸道感染和哮喘发作的患者（因可使痰液变稠而加重疾病）。 (4)用药期间，不得驾驶车、船或操作危险的机器。

β受体激动剂和黄嘌呤类制剂能增强支气管扩张作用。当雾化吸入的异丙托溴铵和β激动剂合用时，有窄角型青光眼病史的病人可能增加急性青光眼发作的危险。

1.地尔硫卓﹑维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。 2.西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度或毒性。 3.某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素﹑罗红霉素﹑克拉霉素﹑氟喹诺酮类的依诺沙星﹑环丙沙星﹑氧氟沙星﹑左氧氟沙星﹑克林霉素﹑林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。 4.苯巴比妥﹑苯妥英﹑利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。 5.与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加，影响锂盐的作用。 6.与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。7.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。8.吩噻嗪类以及拟交感神经药等的作用。 9.和本品同用，其类似阿托品样的效应加剧。10.环类抗抑郁药物同用时，可使后者增效。药物过量可致排尿困难或排尿痛﹑头晕﹑头痛﹑口腔鼻喉部干燥﹑恶心﹑腹痛﹑皮疹，儿童易发生烦燥﹑焦虑﹑入睡困难和神经过敏。