沙美特罗替卡松吸入气雾剂对比吡嗪酰胺片

处方药

处方药

0.25g

片剂

每揿含25微克沙美特罗(昔萘酸盐形式)和125微克丙酸氟卡松。

吡嗪酰胺。

Glaxo Wellcome Production

浙江新光药业股份有限公司

注册证号H20140382

国药准字H33020271

适用于对哮喘进行常规治疗的患者的联合用药，详见说明书。

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。

本品只能经口腔吸入。应该让病人认识到舒利迭气雾剂必须每日使用才能获得最佳益处，即使没有症状时也如此。患者应该由医生定期再评估，以使所接受的舒利迭保持最佳剂量，并且只能在医生的建议下才能改变。应将药量调整至维持有效控制症状的最小剂量。当最小剂量的联合用药使控制的症状得以维持时，下一步可试验单独使用吸入型皮质激素。应根据病情的严重程度给病人开含适宜剂量丙酸氟替卡松的舒利迭。如果病人所需的剂量在推荐剂量范围以外，应给予适当剂量的β2-激动剂和/或皮质激素。推荐剂量：成人和12岁及12岁以上的青少年，根据医生对患者需要激素剂量的判断：每次两揿25μg沙美特罗和125μg丙酸氟替卡松，每日两次。

口服。1.成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15～30mg/kg顿服，或50～70mg/kg，每周2～3次。2.每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

所有与单个成分(昔萘酸沙美特罗和丙酸氟替卡松)有关的不良反应列表如下。与单个成分不良事件特征相比，未发现与复方制剂有关的其他不良反应。按系统器官分类和发生频率总结的不良事件列表如下，频率分为：十分常见(≥1/10)、常见(≥1/100～<1/10)、偶见(≥1/1000～<1/100)、罕见(≥1/10，000～<1/1000)和十分罕见(<1/10，000)。大部分事件发生频率基于23项哮喘和7项COPD研究的临床试验汇总数据。并非全部事件均报告于临床试验，部分事件发生频率计算基于自发报告数据。其余请详见说明书。

1.发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性)。2.发生率较少者:食欲减退﹑发热﹑乏力或软弱﹑眼或皮肤黄染(肝毒性)，畏寒。

对本品过敏者禁用。

1.孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。2.本品属FDA妊娠用药C类。

1.本品具较大毒性，儿童不宜应用。2.必须应用时须权衡利弊后决定。

尚不明确。

1.本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5-5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。2.本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。3.作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。4.吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，透过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

运动员慎用。 不可突然中断本品的治疗。因为这样可能有加重病情的危险，应在医生的指导下逐步减少使用剂量。 甲状腺机能亢进的患者慎用本品。 哮喘相关死亡 LABA（长效β2受体激动剂），如沙美特罗（本品的活性成分之一）可增加哮喘相关死亡的风险。现有数据不足以确定吸入性皮质类固醇或其他长期哮喘控制药物同时使用是否可以减轻LABA所致哮喘相关死亡的增加风险。对照临床试验的现有数据表明，LABA可增加儿童和青少年患者哮喘相关住院的风险。因此，治疗哮喘患者时，医生仅为长期哮喘控制药物如吸入性皮质类固醇控制不佳或疾病严重度明确需要开始吸入性皮质类固醇和LABA治疗的患者开具处方。一旦达到并保持哮喘控制，则定期评估患者，且如果可能的话，在不失去哮喘控制的前提下采取降级治疗（例如，中止本品），且患者接受长期哮喘控制药物如吸入性皮质类固醇维持治疗。低或中等剂量吸入性皮质类固醇充分控制的哮喘患者请勿使用本品。 疾病恶化和急性发作 哮喘迅速恶化或可能危及生命的发作患者不应开始本品治疗。尚未在哮喘急性恶化受试者中研究本品。在此种情况下不适于开始本品的治疗。 哮喘显著恶化或急性恶化患者开始沙美特罗（本品中的成分）

1.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。2.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。4.应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。5.本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。

尽管本品的血浆浓度很低，但与其他基质或 P450 3A4 抑制剂的潜在相互作用不容忽略。 除非必要，哮喘患者应避免使用非选择性和选择性?－受体阻滞剂。与其他含?－肾上腺素的药物合 用会产生潜在的叠加效果。酮康唑和 SEREVENT（有效成分为沙美特罗）合用时将会导致血浆中沙美特罗的暴露量有意义的 增加并导致心电图间期延长(参见

1.本品与别嘌呤醇，秋水仙碱，丙磺舒，磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。