硫酸特布他林雾化液对比吡嗪酰胺片

处方药

处方药

2ml:5mg*5支

0.25g

雾化溶液剂

片剂

本品活性成份硫酸特布他林。

吡嗪酰胺。

本品为无色至淡黄色的澄清溶液。

AstraZenecaAB

浙江新光药业股份有限公司

进口药品注册证号H20140108

国药准字H33020271

本品适用于缓解支气管哮喘﹑慢性支气管炎﹑肺气肿及其它肺部疾病所合并支气管痉挛。

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。

剂量应个体化。只能通过雾化器给药。1.成人及20kg以上儿童：经雾化器吸入1个小瓶即5mg（2ml）的药液，可以每日给药3次。2.20kg以下的儿童：经雾化器吸入半个小瓶即2.5mg（1ml）的药液。每日最多可给药4次。3.给药控制：因为患者的雾化吸入技术经常不正确，因此应当定期检查患者的雾化吸入技术。4.使用硫酸特布他林雾化液方法：握住单剂量小瓶，使瓶口向上，拧动瓶盖以开启瓶盖，将小瓶中溶液挤入雾化器贮液器中，本品可在雾化器中稳定存放24小时，开封后，其中的单剂量药液应在3个月内使用。

口服。1.成人常用量，与其他抗结核药联合，每日15～30mg/kg顿服，或50～70mg/kg，每周2～3次。2.每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

1.不良反应的程度和剂量相关，在使用推荐剂量时不良反应的发生率低。2.吸入给药的特布他林不会产生明显的全身性不良反应，因为药物在全身循环中达不到有药理活性的浓度。3.已有记载的不良反应如震颤和轻微心悸均为拟交感神经胺的特征反应，无论这些反应何时发生，大部分都可在治疗的第1～2周内自行逆转。4.罕有支气管痉挛副作用。5.偶见皮疹和荨麻疹副作用。6.亦发现过儿童睡眠和行为失调。

1.发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性)。2.发生率较少者:食欲减退﹑发热﹑乏力或软弱﹑眼或皮肤黄染(肝毒性)，畏寒。

对处方中任一成份过敏者禁用。

对本品过敏者禁用。

1.对人或动物未见致畸作用。但建议在怀孕前的三个月内慎用。2.特布他林可随乳汁分泌，但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。

1.孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。2.本品属FDA妊娠用药C类。

1.本品具较大毒性，儿童不宜应用。2.必须应用时须权衡利弊后决定。

同成人用量。

尚不明确。

特布他林可选择性兴奋β2肾上腺素能受体，舒张支气管平滑肌。

1.本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5-5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。2.本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。3.作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。4.吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，透过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

1.博利康尼应慎用于可能对拟交感神经胺高敏的患者，如患有甲状腺机能亢进且症状未得到控制者。2.因β2-受体激动剂有引起高血糖的潜在危险，建议对伴有糖尿病的患者在开始使用特布他林治疗时应进行血糖测。3.β2-受体激动剂有潜在的致心律不齐作用，在治疗个别肺部疾病患者时应考虑这一点。4.由于β2-受体激动剂的正性肌力作用，因此不可用于伴有肥大性心肌病的病人。5.β2-受体激动剂可能会引起低血钾，当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药合用及缺氧都可能加重低血钾的发生，因此，在这种情况下需监测血清钾的浓度，特别警告。6.应定期检查患者的吸入方法，调节每个喷雾器至获最佳喷雾剂量，如原有的有效剂量方案己不能完全缓解症状，应尽快进行医疗咨询，因为这可能是哮喘恶化的一个前兆，可反复吸入β2-受体激动剂，但不应因此延迟重新确定哮喘治疗的方案。7对驾驶和操作机器能力的影响：特布他林不影响使用者驾驶车辆和操作机器的能力。

1.交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。2.对诊断的干扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。4.应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。5.本品亦可采用间歇给药法，每周用药2次，每次50mg/kg。

β2-受体拮抗剂，尤其是非选择性的β-受体拮抗剂会部分或完全抑制β-受体激动剂的作用。

1.本品与别嘌呤醇，秋水仙碱，丙磺舒，磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。