奥利司他胶囊

奥利司他胶囊

克拉屈滨注射液

本品每粒含奥利司他0.12克。辅料为：微晶纤维素、羧甲淀粉纳、十二烷基硫酸纳、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁。

克拉屈滨，化学名称为2-氯-6-氨基-9-(2-脱氧-β-D-赤型-呋喃戊糖基)嘌呤

山东新时代药业有限公司

海正辉瑞制药有限公司

国药准字H20143119

国药准字H20052240

用于肥胖或体重超重患者（体重指数≥24的）治疗。

本品可试用于经干扰素治疗失败后活动性的伴有临床意义的贫血，中性粒细胞减少，血少板减少以及疾病相关症状的毛细胞白血病（HCL）治疗。

成人:餐时或餐后1小时内口服1粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。

溶于500ml生理盐水中缓慢静脉滴注，推荐用量为每次0.09mg/kg/d，连续7天为一疗程。

1.常见不良反应为：油性斑点、胃肠排气增多、大便紧急感、脂肪(油)性大便、脂肪泻、大便次数增多和大便失禁。随膳食中脂肪成分增加，发生率也相应增高。大部分患者用药一段时间后可改善。 2.较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。 3.观察到的其他少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。 4.使用奥利司他已有罕见的氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告，并出现肝衰竭病例，其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡。奥利司他还有发生罕见过敏的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应，出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发生有胰腺炎的报道。

对克拉屈滨过敏者；怀孕妇女忌用。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。儿童用药：本品用于18岁及以上患者。老年用药：缺乏足够的临床研究数据证明65岁及以上人群#便用是否与年轻患者存在差异。

儿童注意事项： 儿童使用本品的安全性与有效性尚未充分确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物试验的结果表明，本品可致胚胎死亡或发生畸变。除在绝对需要的情况之外，不得将本品用于孕妇。建议育龄妇女避免怀孕。尚未确知本品是否可随乳汁分泌。因为许多药物都会经乳汁排泄，并且克拉屈滨存在潜在对胎儿的危害。哺乳期妇女如需使用本品，应停止哺乳。 老人注意事项： 因为临床研究中未包括足够的65岁以上人群，尚不能确定他们的反应是否与年青人不同。老年患者对本品的骨髓抑制和肾脏毒性等比较敏感，应谨慎用药。

用于肥胖或体重超重患者（体重指数≥24的）治疗。

本品可试用于经干扰素治疗失败后活动性的伴有临床意义的贫血，中性粒细胞减少，血少板减少以及疾病相关症状的毛细胞白血病（HCL）治疗。

奥利司他胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失活，而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药并不通过全身吸收发挥药效。

克拉屈滨的抑瘤活性与脱氧胞苷激酶和脱氧核苷酸激酶活性有关。它主要以被动转运进入细胞，在细胞内被脱氧胞苷激酶磷酸化，转化为克拉屈滨三磷酸，掺合到DNA分子中，妨碍DNA断裂后的修复作用，造成NAD和ATP的耗竭，破坏细胞代谢，影响细胞的DNA合成。因此本品对分化或静止期的淋巴细胞和单核细胞均有抑制DNA合成和修复的作用。

1．第一次使用本品前应咨询医师，治疗期间应定期到医院检查。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，应在医师指导下结合其他药物进行治疗。 2．不推荐体重指数低于24的人群使用本品。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2（体重以千克为单位计算，身高以米为单位计算）。 3．服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。 4．使用本品同时应注意结合运动和控制饮食，才能达到良好效果。 5．没有证据证明本品加大用量后能增强疗效，因此，请按推荐剂量服用，不要擅自增加用量。 6．建议每日服用奥利司他不超过3次。 7．18岁以下儿童及哺乳期妇女不宜使用本品。 8．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 9．本品性状发生改变时禁止使用。 10．请将本品放在儿童不能接触的地方。 11．如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 12．由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道，其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡，故处方医生应指导患者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征（如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上腹疼痛）。当出现前述任何症状

如有发烧、恶心或腹泻的情况，请立即通知医护人员。