头孢丙烯片对比头孢泊肟酯片

处方药

处方药

0.25g*6片

100mg*6片

片剂

片剂

本品主要成份为头孢丙烯，其中顺式异构体含量约占90%。

本品主要成份是头孢泊肟酯。

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色至黄色。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或者类白色。

南京亿华药业有限公司

浙江巨泰药业有限公司

国药准字H20041960

国药准字H20050147

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染： 1.上呼吸道感染 (1)化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。 注：通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。 (2)肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）性中耳炎和急性鼻窦炎。 2.下呼吸道感染 由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。 3.皮肤和皮肤软组织感染 金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。 适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

本品为适用于敏感菌引起的下列感染：1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等。2.下呼吸道感染：例如：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作。3.单纯性泌尿道感染：例如：膀胱炎。4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎(包括脓性痤疮)、疖、蟾、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染。5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

口服，成人（13岁或以上）上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次；下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次；皮肤或皮肤软组织感染，每天0.5g，分1次或2次，严重病例每次0.5g，每天2次。2至12岁儿童上呼吸道感染，按体重一次7.5mg/kg，每天2次；皮肤或皮肤软组织感染，按体重一次20mg/kg，每天1次。6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，按体重一次15mg/kg，每天2次；急性鼻窦炎，一般按体重一次7.5mg/kg，每天2次；严重病例，按体重一次15mg/kg体重，每天2次。疗程一般7～14天，但(溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。肾功能不全肾功能不全患者服用头孢丙烯应按下表调整剂量肌酐清除率（ml/min） 剂量（mg） 服药间隔30-120 常用量 常规时间0-29* 50％ 常用量 常规时间血液透析可清除体内部分头孢丙烯，因此应在血透完毕后服用。肝损伤肝功能受损患者无需调整剂量。

用法:口服,本品宜饭后服用. 用量: 成人 上呼吸道感染包括急性中耳炎,鼻窦炎,扁桃体炎和咽喉炎等; 一次0.1g(1片),每12小时1次,疗程5-10天. 下呼吸道感染: 1.慢性支气管炎急性发作: 一次0.2g (2片),每12小时1次,疗程10天. 2.急性社区获得性肺炎: 一次0.2g (2片),每12小时1次,疗程14天 单纯性泌尿道感染, 一次0.1g (1片),每12小时1次,疗程7天 急性单纯性淋病: 单剂0.2g(2片) 皮肤和皮肤软组织感染: 一次0.4g(4片),每12小时1次,疗程7-14天 儿童 急性中耳炎: 每日剂量10mg/kg,一次5mg/kg,每12小时一次,疗程10天.每日最大剂量不超过0.4g 扁桃体炎,鼻窦炎: 每日剂量10mg/kg,一次5mg/kg,每12小时一次,疗程5-10天.每日最大剂量不超过0.2g.

1.头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应，常见为皮疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗名几天内出现，停药后几天内消失。其他不良反应较少，包括： (1)肝胆系统：AST（谷草转氨酶）和ALT（谷丙转氨酶）升高。偶见碱性磷酸酶和胆红素升高。胆汁瘀性性黄疸罕见。(2)中枢神经系统：眩晕、多动、头痛、精神紧张、失眠。偶见嗜睡。所有这些反应均呈可逆性。(3)血液系统：白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。(4)肾脏：血清尿素氮增高，血清肌酐增高。(5)其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。下述不良事件，无论是否已明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监测中均少见。包括过敏，血管神经性水肿，结肠炎（包括伪膜性结肠炎），多形性红斑，发热，血清病样反应，Stevens-Johnson综合征和血小板减少症。2.头孢菌素类药物的不良反应除上述所列使用头孢丙烯发生的不良反应外，头孢菌素类药物尚有以下的不良反应和引起实验室检查异常： 再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肾功能不全，中毒性表皮坏死，中毒性肾病，凝血酶原时间延长，Coomb试验阳性，LDH增高，全血细胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症。 有几种头孢菌素药物与癫痫发作有关，特别是肾功能损伤患者未减少用药量时（见用法用量）。如与药转治疗有关的癫痫发作，应停用药物，并根据临床表现进行抗惊厥治疗。

文献报道，使用该品治疗可能会发生以下的不良反应： 1.胃肠道反应：有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不适感，偶见便秘等。 2.过敏症：如出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀或关节痛时应停药并适当处理。 3.血液：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，偶见粒细胞减少。 4.肝脏：有时出现AST、ALT、ALP、LDH等上升。 5.肾脏：有时出现BUN、Cr上升。 6.菌群交替症：偶见口腔炎、念珠菌症。 7.维生素缺乏症：偶见维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B群缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。 8.其他：偶见眩晕、头痛、浮肿。

禁用于对头孢菌素类过敏患者。

1.对青酶素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。2.对头孢泊肟过敏的患者禁用。

哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物（?服入量的0.3%）。24小时平均浓度为0.25-3.3mg/L。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。

虽然没有实验证据显示头孢泊肟酯影响胚胎形成或致畸，但犹如所有药物一样，在妊娠的前几个月中应小心用药，头孢泊肟酯可从人乳汁中分泌，为避免哺乳婴儿不良反应的发生，哺乳期妇女应停止哺乳或更换其它药物。

尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积（由于在此年龄段儿童药物半衰期延长）的报道。

小于5个月的婴儿的安全性和有效性资料尚未确立。

老年人（≥65岁）平均AUC相对于年轻成人约增高35%-60%，女性AUC较男性AUC高15%-20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄﹑性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。

头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，清除半衰期延长1.5至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者(肌酸酐清除率(50ml/min)可减量.0%或一日服药一次。

1.本品为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。2.该药的杀菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。3.体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球茸(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显，对坚忍肠球菌，单核细胞增多性李斯特菌，表皮葡萄球菌，腐生葡萄球菌、Wamei葡萄球菌、无乳链球菌，链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球苗和类肠球菌无效，对革兰阴性需氧菌的嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸橼酸菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌株)，奇异变形杆菌，沙门菌属，志贺菌和弧菌的繁殖，对不动杆菌属，脑杆菌属，摩氏摩根菌属，普通变形杆菌，普罗威登菌属，假单抱菌属的多数菌株无抗菌作用。头孢丙烯对厌氧茵中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属，消化链球苗和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无抗菌作用。

1.药理作用:头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。2.毒理研究:(1)遗传毒性：体内、外的研究（包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验）结果均未发现本品有遗传毒性。(2)生殖毒性：当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的2倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。无致畸和胚胎毒性。家兔剂量达30mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的1-2倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确实需要时才能使用。头孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲和婴儿的利弊后，再确定是中断哺乳或中断该药。(3)致癌性：尚无本品动物长期致癌性研究资料。

1.使用本品治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物。青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本品应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本品。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液，静注抗组胺药、皮质激素、升压药及人工呼吸。2.几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊断。如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪膜性肠炎患者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节水和电解质平衡，补充蛋白，和用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。3.确诊或疑有肾功能损伤的病人（见用法用量）在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。同时服用强利尿剂治疗曲病人使用头孢菌素应谨慎，因为这些药物可能会对肾功能产生有害影响。4.患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。

1.被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。 2.过敏体质的患者慎用。 3.与其它抗生素一样，长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物（例如念珠菌、肠球菌、艰难梭状芽胞杆菌）过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。 4.应用利尿剂的病人慎用头孢泊肟酯。 5.已知头孢菌素类药物可引起Coombs’直接反应阳性。

已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。与丙磺舒合用可使头孢丙烯AUC增加一倍。药物/实验室试验相互作用:头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验（Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂（Clinitest片）假阳性反应，但尿糖酶学试验（如Tes-Tape 尿糖试纸）不产生假阳性。此类药物可引起假阳性血糖铁氰化反应。血液中头孢丙烯不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。

抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值;丙磺舒可升高其血浆浓度水平。