滋心阴口服液对比伲利安(坎地沙坦酯胶囊)

处方药

处方药

福人

10ml*6支

合剂

麦冬、赤芍、北沙参、三七。

本品主要成分为坎地沙坦酯。其化学名称为(±)-1-[[(环己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氮唑基-5)-[1，1’-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。分子式为C33H34N6O6，分子量为610.66。

本品为红棕色的澄清液体；气微香，味甜、微苦。

湖北福人金身药业有限公司

青岛黄海制药有限责任公司

国药准字Z10910059

国药准字H20123328

滋养心阴，活血止痛。用于心阴不足，胸痹心痛，心悸，失眠，五心烦热，舌红少苔，脉细数；冠心病、心绞痛。

本品用于原发性高血压。

口服，一次10ml，一日3次。

口服。一般成人1日1次，4～8mg(1～2粒)坎地沙坦酯，必要时可增加剂量至12mg(3粒)。

尚不明确。

对本制剂的成分有过敏史的患者禁用。

尚不明确。

尚不明确。

尚不明确。

尚不明确。

扩张冠状动脉，对实验性心肌缺血性损伤有保护作用，降低心肌耗氧量。1.扩张冠状动脉：滋心阴口服液（简称滋心液）0.1-0.3g/L能使冠脉灌注压明显下降，冠脉扩张，对心肌收缩力无明显影响，对垂体后叶素（ 8u/L）引起的离体豚鼠心脏冠脉灌注压增高、冠脉收缩作用有明显对抗作用，其作用强度和冠心Ⅱ号经典方（0.3g/L）的作用相似，且呈良好的量效关系。滋心液还具有减慢心率的作用（即能减慢由于灌注垂体后叶素所致心率增加作用）。2.对实验性心肌缺血有保护作用： (1)对垂体后叶素引起的家兔冠状动脉痉挛及心肌缺血乏氧有明显的保护作用。 iP滋心液（6.0-12.0g/kg）对垂体后叶素（1.5u/kg）引起的家兔急性心肌缺血所致的心电图T波改变有明显对抗作用，对ST段的改变及心律失常（主要为室性早搏）也有影响，其作用与硝酸甘油相似，且药效与剂量有关，给家兔灌服滋心液18g/kg同样具有上述效应。(2)对异丙肾上腺素（2mg/kg，sc）所致大鼠心肌耗氧量增加而导致的大鼠心肌缺血损伤，有明显对抗作用。滋心液9.5、18.9、37.8g/kg均能缩小心肌梗死范围，与心得安的作用相似。(3)对结扎（即部分狭窄）犬冠状动脉左前降支形成的实验性心肌缺血有明显保护作用。结扎冠脉15分钟后服滋心液12.0g/kg，服药后30分钟∑ST（即ST段升高值的总和）明显减少，持续时间较长（120分钟），给药30-60分钟犬的NST（即ST段升高的导联数）也趋减少。结果显示滋心液能使心肌缺血程度明显减轻，缺血范围也有所缩小，与消心痛的作用基本相似，且稍优于消心痛，说明本药对冠脉狭窄所致心肌缺血有明显对抗作用。3.明显降低犬心肌耗氧量：用半结扎冠脉的方法，以动、静脉氧差（A-VO2）的变化及心肌耗氧指数（MVO2I）间接判断心肌耗氧量的变化，推测滋心液对心肌耗氧量的影响。经胃管给滋心液12.0g/kg，能使动静脉氧差减少，心肌耗氧指数降低，为其治疗胸痹心痛（冠心病、心绞痛）提供了依据。4.毒性试验(1)急性毒性：小鼠灌服滋心液180g/kg（在1日内分3次给予），相当于50kg人临床用量的250倍，按体表面积比等效量换算，则为人实际用量的38倍，未见任何毒性反应。(2)长期毒性：大鼠灌服滋心液分别为72、36、18g/kg，每日1次连续3个月，结果大鼠活动、行为、体重、周围血象及肝肾功能均无明显影响。

1.严重的不良作用(发生率不明)：（1）血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。（2）晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。（3）急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。（4）高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。（5）肝功能恶化?蚧起悖杭诳赡芑岢鱿諥ST(GOT)、ALT(GPT)，γ-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。（6）粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。（7）横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。（8）间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。2.其他的不良作用〈5%：（1）过敏：皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。（注1）（2）循环系统：头晕（注2）、蹒跚（注2）、站起时头晕（注2）、心悸、发热、心脏期前收缩、心房颤动。罕见的不良反应：心绞痛、心肌梗死。（3）精神神经系统：头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢体麻木。（4）消化系统：恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎、味觉异常。5）肝脏：GOT、GPT、ALP、LDH升高。（6）血液：贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。（7）肾脏：BUN、肝肌升高、蛋白尿、血尿。（8）其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清总蛋白减少、低钠血症。（注1）：在这种情况下应停止服用。（注2）：在这种情况下应减量或停药，进行适当处理。

尚不明确。

1.慎重用药（对下列患者应慎重用药）：（1）有双侧或单侧肾动脉的患者。（2）有高血钾的患者。（3）有肝功能障碍的患者（有可能使肝功能恶化。并且，据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药）。（4）有严重肾功能障碍的患者（由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药）。（5）有药物过敏史的患者。6）老年患者。（7）肾移植：对于近期做过肾脏移植手术的病人，尚未有本品用药经验。（8）大动脉和左房室瓣狭窄（阻塞性心肌肥大症）：使用其他血管扩张剂的患者，患者

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。在高血压患者进行的实验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素1浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2-8mg每日1次连续服用，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血