单硝酸异山梨酯胶囊(山苏)

单硝酸异山梨酯胶囊(山苏)

安立生坦片

本品主要成份是单硝酸异山梨酯，化学名：1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

安立生坦 Ambrisentan

扬子江药业集团上海海尼药业有限公司

Patheon Inc.

国药准字H10970331

H20100704

用于预防心绞痛；心肌梗死后持续心绞痛及冠心病的治疗；与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。

口服。一次10～20mg，一日2次，口服。

成人 ：起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ；如果耐受则可考虑调整为10...

1 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。

目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息 ；但是，此类患者对安立生坦的暴露可能会有所增加。

用于预防心绞痛；心肌梗死后持续心绞痛及冠心病的治疗；与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放－氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（CGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象，动物实验未观察到。

内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。

1 低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90MMHG。

血液学改变 ：在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降，此类现象在本药的临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始本药治疗后的前几周，之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中，接受本药治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8 g/dL。