苯磺酸氨氯地平分散片对比匹伐他汀钙片

处方药

处方药

久和

邦之

5mg*14片

2mg*7片

片剂

片剂

苯磺酸氨氯地平。

匹伐他汀钙。

本品为白色或类白色片。

南通久和药业有限公司

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

国药准字H20080298

国药准字H20110051

(1)高血压。可单独使用本品治疗，也可与其他抗高血压药物合用。(2)慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗，也可与其他抗心绞痛药物合用。

用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症注意：1、使用本药之前应进行充分检查，确诊是高胆固醇症或家族性高胆固醇症后，才能使用。2、对于家族性高胆固醇症中的同型结合子患者缺少治疗经验，临床上判定治疗无效后，方可将本药作为低密度脂蛋白非药物疗法的一个辅助用药。

水中分散后口服或吞服。1．治疗高血压：初始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg，每日一次：此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。调整剂量应根据患者个体反应进行，一般的剂量调整应在7～14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可于较短时间内开始剂量调整。2．治疗心绞痛：初始剂量为5～10mg，每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为10mg/日。

通常成人每次1-2mg匹伐他汀钙.每天1次.饭后口服.根据年龄.病情可以酌情增减药量.低密度脂蛋白值下降不明显时.可以考虑增加药量.每天的最大用药量为4mg.

氨氯地平具有较好的耐受性在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的不良事件是：自主神经系统：潮红；全身：疲劳；心血管，一般性：水肿；中枢和外周神经系统：眩晕头痛；胃肠道：腹痛恶心；心率/心律：心悸；心理性：嗜睡；在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。上市后观察到的较少见不良事件有：自主神经系统：口干，出汗增加；全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少；心血管，一般性：低血压，晕厥；中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退/感觉异常，周围神经病变，震颤；内分泌：乳腺增生；胃肠道：排便习惯改变，消化不良(包括胃炎)，牙龈增生，胰腺炎，呕吐；代谢性/营养性：高血糖；肌肉骨骼：关节痛，肌肉痉挛性疼痛，肌痛；血小板/出血/凝血：紫癜，血小板减少性紫癜；心理性：阳萎，失眠，态度改变；呼吸系统：咳嗽，呼吸困难；皮肤/附件：脱发，皮肤变色；特殊感觉：味觉错乱，耳鸣；泌尿系：尿频；血管(心外的)：血管炎；视觉：视力障碍；白细胞/网状内皮系统：白细胞减少；过敏反应罕见，包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红斑。曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道(通常伴随与胆汁淤积相一致)。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下因果关系尚未确定。与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗死、心律失常(包括心动过缓室性心动过速和房颤)和胸痛。

临床试验受试者886人中有197人（22.2%）出现不良反应。自觉和他觉症状共有50人（5.6%），主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。与临床检查值相关的异常有167人（18.8%），主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。重大的不良反应（1）横纹肌溶解症（出现频率不明）：易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升，血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症，并伴随有急性肾功能损害，因此，在出现上述这些症状时，立即停止了给药。（2）肌病（出现频率不明）：由于会引起肌病，因此，当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时，停止了给药。（3）肝功能损害（出现频率不明）、黄疸（出现频率不明）：由于会引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸，因此需进行定期的肝功能检查，发现异常时立即停止给药。

对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。

1、对本药所含成分有过敏史者。2、严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大，而且可能会加重肝脏病变）。3、正在服用环孢霉素的患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症）。4、妊娠或准备妊娠或哺乳期妇女。5、下列患者原则上禁止使用，但在必要时可以慎用：临床检查肾功能异常患者同时服用本药和苯氧乙酸类药物，只在不得已时才可使用。

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

1、孕妇或者准备受孕妇女禁止使用。安全性尚不能确定。大鼠围产期和哺乳期试验表明，1mg/kg以上剂量组的孕鼠在分娩前或分娩后某一时期有死亡。家兔的致畸敏感期试验结果表明，0.3mg/kg以上剂量组的孕兔有死亡现象。有报道显示，给予大鼠大量的其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎鼠出现骨骼畸形。另有报道显示，孕妇在怀孕的开始3个月服用其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎儿有出现先天性畸形。2、哺乳期的妇女禁止使用。大鼠乳汁中有药物分泌。

尚无本品用于儿童患者的资料。

对于儿童的用药安全性尚未确立（无使用经验）。

尚不明确。

一般来说，老年人生理机能下降，因此出现不良反应时应该注意减少用药量。有报告表明，老年人容易发生横纹肌溶解症。

氨氯地平为钙通道阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（VLDL），降低血浆中的甘油三酯。1、抑制HMG-CoA还原酶体外大鼠肝微粒体试验表明，匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶有拮抗作用，IC50为6.8nM。2、抑制胆固醇合成以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用，而且有浓度依赖性。大鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。3、降低血浆脂质狗、土拨鼠的经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯。4、抑制血脂的蓄积和内膜增厚以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积。家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明，本药可以抑制血管内膜的增厚。5、作用机理（1）促进LDL受体的表达以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达，增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。土拨鼠经口给药试验表明，对LDL受体的表达有促进作用，而且有剂量依赖性。（2）降低VLDL的分泌土拨鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。

1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长或程度加重或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2.因本品的扩血管作用是逐渐发生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而，有严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在并非缺血性引起心衰的病人(NYHA-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4.肝功能受损患者的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量。因此，使用本品应慎重。 5.肾功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析消除。

1、慎重给药（以下患者应该慎重使用本药，可能引起横纹肌溶解等不良反应）。（1）肝障碍患者或者有过肝障碍的患者，酒精中毒者（因为本药大部分是向肝脏分布）。（2）肾障碍患者或者有过肾障碍的患者。（3）正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者。（4）甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者。（5）老年人。2、重要的注意事项：（1）对于高胆固醇患者仍然应该首先采取饮食疗法，并注意运动疗法。（2）用药开始到12周之间，至少作1次肝功检查，12周后，可以半年做1次定期检查。（3）用药期间，应该定期检查血脂值，如果在规定疗程中无效果，应该终止给药。

本品与下列药物合用时是安全的：噻嗪类利尿剂、а－肾上腺能受体阻滞剂、β－肾上腺能受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥因钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。其他药物对氨氯地平的作用：西咪替丁：与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。柚子汁：20名健康志愿者同时服用柚子汁和10mg氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。铝/镁(抗酸剂)：同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。西地那非(万艾可)(SILDENAFIL)：单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二药合用，每种药品独立地发挥其降压效应。氨氯地平对其他药物的作用：阿托伐他汀(ATORVASTATIN)同时用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。乙醇(酒精)：10mg氨氯地平单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无影响。华法林：氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。环孢菌素：药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。药物/实验室试验相互作用：未知。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情其咨询医师或药师。