孟鲁司特钠咀嚼片对比复方氨酚溴敏胶囊

处方药

OTC甲类

白三平

澳美

5mg*5片*2盒

10粒

片剂

胶囊剂

本品活性成份为孟鲁司特钠。

本品为复方制剂，每粒含马来酸溴苯那敏5mg，盐酸溴已新8mg，咖啡因30mg，对乙酰氨基酚280mg，盐酸去氧肾上腺素5mg。

本品为粉红色圆形片。

四川大冢制药有限公司

香港澳美制药厂有限公司北京代表处

国药准字H20064828

HC20150036

本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

用于缓解因普通感冒或流感等原因引起的以下症状，如：发热，肌肉酸痛，鼻塞，头痛，流涕，咽喉痛，咳痰。

每日一次。哮喘病人应在睡前服用，季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。

口服，成人及12岁以上儿童：每日服3-4次，每次1粒，每次用药间隔应大于6个小时。

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。6至14岁儿童哮喘患者。已在大约475名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。总体上儿童患者使用本品的安全性与成人相似，并与安慰剂接近。在一项安慰剂对照的8周临床试验中，本品治疗组中与药物相关，发生率>1％且比安慰剂组高的唯一不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。在一项为期56周的阳性对照研究（简称MOSAIC，孟鲁司特治疗儿童哮喘的研究）中，安全性范围与以前描述的安全性范围一致。在评价对生长速度的影响的临床研究中，本品所表现出儿童用药的安全性特征与以前的描述一致。累积已有263名6岁至14岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，164名患者治疗6个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。2至5岁儿童哮喘患者。已在大约573名2岁至5岁儿童患者中评价了本品的安全性。在一项安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中与药物相关，发生率>1％且比安慰剂组高的唯一不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组间无显著差异。在一项为期12个月的安慰剂对照临床研究（简称PREVIA，孟鲁司特治疗儿童哮喘的研究）中，安全性范围与以前描述的安全性范围一致。累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，230名患者治疗6个月或更长，63名患者用药12个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者。在一项为期2周的安慰剂对照临床试验中，已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎患者中评价了本品的安全性性。每天晚间服用本品一次的安全性情况与安慰剂组类似。在这项研究中，本品治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良反应。上市后的经验。本品上市使用后有以下不良反应报告：超敏反应（包括过敏反应，血管性水肿，皮疹，瘙痒，荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润），结节性红斑，夜梦异常和幻觉，嗜睡，眩晕，精神运动过度（包括兴奋，易激惹包括攻击性行为，烦躁不安，，震颤）抑郁，自杀的想法和行为（自杀），失眠，感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作；恶心，呕吐，消化不良，腹泻，ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎；关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛；出血倾向增加，挫伤；心悸；和水肿。

1.马来酸溴苯那敏：常见不良反应为轻度嗜睡至重度昏睡、注意力不集中、无力、头晕、肌肉无力、协调性降低等。偶见胃肠道不适，如：恶心、呕吐、腹泻、急腹痛及上腹痛。 2.盐酸溴己新：偶见上腹部不适及恶心。3.咖啡因：常见不良反应为腹泻、头晕、心跳加速、高血糖症、低血糖症、易怒、焦虑、恶心及呕吐。 4.对乙酰氨基酚：可能导致皮肤红斑或血液性疾病，如中性白细胞减少、血细胞减少及白细胞减少等。 5.盐酸去氧肾上腺素：伴有头痛、心悸及呕吐的不良性高血压反应

对本品中的任何成份过敏者禁用。

1.哮喘病人或对本品其中任一成分敏感的患者禁用该药。 2.患有心脏病、高血压、甲状腺疾病、青光眼、肺气肿、前列腺肥大以及抑郁症等患者禁用。 3.不得与单胺氧化酶抑制剂合用。

无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。

已在6个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不会影响儿童的生长速度。

儿童必须在成人监护下使用。

不适用。

药理作用: 半胱氨酰白三烯（LTC4 、LTD4 、LTE4 ）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(C... 半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介寻的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比）。孟鲁司特能有效地抑制LTC4，LTD4LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。6-14岁儿童在一项为期12个月、在6至14岁患轻度持续性哮喘的儿童中进行的研究（简称MOSAIC，孟鲁司特治疗儿童哮喘的研究）中，比较了孟鲁司特与吸入氟替卡松控制哮喘的疗效。孟鲁司特提高哮喘无急救天数的百分率的作用不劣于氟替卡松（平均值分别为83.6%和86.4%）。孟鲁司特和氟替卡松均可有效控制哮喘：包括提高一秒钟用力呼气量（FEV1，分别比基线提高0.27L和0.30L，P=0.232）和降低使用β-受体激动剂的天数（分别比基线降低22.7%和25.4%。组间p=0.003）。2-5岁儿童在一项为期12个月、在2至5岁的轻度间歇性哮喘和有病毒感染诱发加重的儿童中进行的安慰剂对照研究（简称PREVIA，孟鲁司特预防病毒引起的哮喘的研究）中，与安慰剂相比，每日一次服用孟鲁司特4mg可显著减少哮喘加重的发作频率。毒理研究: 急性毒性 在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg（小鼠和大鼠的剂量分别为15000mg/m2 和29500mg/m2 ）时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量（口服LD50 ... 急性毒性 在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg（小鼠和大鼠的剂量分别为15000mg/m2和29500mg/m2）时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量（口服LD50＞5000mg/kg），相当于成人每日推荐剂量的25000倍*。 长期毒性 在猴子和大鼠中的试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性，并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的任何动物使用至少是对人类推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现对毒理学指标有任何影响*。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。 致癌性 在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*。 *按成人体重50kg计 致突变性 未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg(3600mg/m2)（成人每天推荐剂量的6000倍*）的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。 生殖毒性 在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍*。在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。

1.马来酸溴苯那敏为抗过敏药，能减轻流涕、鼻塞、打喷嚏等症状。 2.盐酸溴己新具有较强的溶解粘痰作用:(1)可使痰中的多糖纤维素裂解，稀化痰液。(2)抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少，减低痰粘度，利于排出。(3)本品尚有促进呼吸道黏膜的纤毛运动作用。3.咖啡因为中枢兴奋药，由于它能够收缩脑血管，减轻其搏动的幅度，故与解热镇痛药合用，能增强镇痛效果。 4.对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成，有解热镇痛作用。 5.盐酸去氧肾上腺素是一种强效后触体α-受体兴奋剂，可有效收缩血管降低血流量，促进鼻腔及其它组织畅通；减少鼻腔分泌物，恢复舒畅呼吸。

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然取代吸入或口服糖皮质激素。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮糖皮质激素剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征－一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。

1.本品为对症治疗药，用药3~7天，症状未缓解，请咨询医师或药师。2.驾驶机车、船及从事高空作业、机械作业者工作期间禁用。 3.服用本品期间禁止饮酒或含有酒精的饮料。4.肝功能不全者和胃溃疡者应慎用。 5.当本品性状发生改变时禁用。 6.儿童必须在成人监护下使用。 7.请将此药品放在儿童不能接触的地方。

本品可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮 35/1）、特非那定、地高辛和华法林。在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。体外试验表明孟鲁司特是CYP28的抑制剂。然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮（一种主要通过CYP28代谢的典型探测底物）药物相互作用的临床研究数据表明， 孟鲁司特钠在体内对CYP28没有抑制作用。因此认为孟鲁司特钠不会对通过这种酶代谢的药物(如：紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)产生影响。

1.盐酸溴己新能增加四环素类抗生素在支气管的分布浓度。 2.中枢抑制药如镇静催眠药、抗惊厥药以及乙醇可增加对乙酰氨基酚的作用，从而使不良反应增加。3.对乙酰氨基酚可增加抗凝药的作用和不良反应。 4.单胺氧化酶抑制剂可增强盐酸去氧肾上腺素的作用，使不良反应增加。 5.如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。