枸橼酸他莫昔芬片

枸橼酸他莫昔芬片

尿嘧啶替加氟片

本品主要成份为：枸橼酸他莫昔芬。

本品为替加氟和尿嘧啶的复方制剂，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

扬子江药业集团有限公司

华润三九(北京)药业有限公司

国药准字H32021472

国药准字H11022268

1、治疗女性复发转移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

日剂量可单次服用,也可分成两个相等剂量服用。他莫昔芬治疗乳腺癌的常规日剂量为20...

口服，一口3次，每次2-4片或遵医嘱。

治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

副作用可能包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、口腔炎、脱发、白细胞减少等。

孕妇及哺乳期妇女用药：对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。 儿童用药：尚未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药：尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、治疗女性复发转移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

与替加氟相同，在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用实验研究证明，尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用，可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比，并测定动物（B）、肿瘤（T）中氟尿嘧啶的浓度，说明二者以1：4配比时，肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值（T/B）最大。投药后4h，肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高，T/B比值为23，远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后进行手术，并比较血浆（B）、肿瘤（T）及周围正常组织（N）中氟化尿嘧啶的浓度，也说明当配比为1：4时，T/B及T/N比值最大，分别为10.0及4.1。本品作用机制，有人解释为加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解，因为相地地提高了氟尿的浓度；此外，氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解，加尿嘧啶后，在肿瘤组织中只有微量分解，也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。

1.有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。 2、运动员慎用。

副作用可能包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、口腔炎、脱发、白细胞减少等。