缬沙坦氢氯噻嗪片

【通用名称】缬沙坦氢氯噻嗪片

【规格】12片

【主要成份】每片含缬沙坦80mg，氢氯噻嗪12.5mg。

【剂型】片剂

【功能主治】本品用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻、中度原发性高血压。

【用法用量】1.当用缬沙坦单一治疗不能满意控制血压时,用氢氯噻嗪25mg每日一次不能满意控制血压或发生低血钾时，可改用本品(含缬沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg)每次片每日一次在服药2-4周内可达到最大的抗高血压疗效。2.对于轻至中度的肾功能衰竭患者(肌酐清除率≥30ml/min)或轻至中度肝功能衰竭(非胆管性无胆汁淤积)的患者不需要调整

【药品相互作用】1.与其他抗高血压药物合用可以增加本品的抗高血压疗效。2.与保钾利尿剂﹑补钾制剂或含钾的盐替代物﹑或其他增加血清钾的药物（如肝素）合用需要谨慎并监测血钾水平。

【注意事项】1.对本品中的任一成分或磺胺衍生物过敏。 2.妊娠（见妊娠和哺乳） 3.严重的肝脏衰竭，胆汁性肝硬化或胆汁淤积。 4.严重的肾脏衰竭（肌肝清除率＜30ml/min）或无尿。 5.难治性低钾血症、低钠血症或高钙血症行货症状性高尿酸血症（痛风或尿酸结石病史）。

【不良反应】在共包括1570名病人的两项对照临床试验中，730名病人接受缬沙坦与氢氯噻嗪的联合应用，报道的不良事件发生在中枢神经系统，上呼吸道，胃肠道。

【禁忌】1.对本品中的任一成分或磺胺衍生物过敏。2.妊娠（见妊娠和哺乳）。3.严重的肝脏衰竭，胆汁性肝硬化或胆汁淤积。4.严重的肾脏衰竭肌，肝清除率。

【特殊人群用药】孕妇及哺乳期妇女用药：）。胆汁性肝硬化或胆汁郁积。无尿症。在2型糖尿病患者合用血管紧张素受体拮抗剂（ARBS）（包括缬沙坦）或血管紧张素转化酶抑制剂（ACELs）与阿利吉仑（见【药物相互作用】）。【注意事项】详见说明书。【孕妇及哺乳期妇女用药】育龄妇女：作为直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮（RAAS）的药物，准备妊娠的妇女应禁用复代文。医疗机构专业人员处方中涉及作用于RAAS的药物时。应告诉育龄妇女妊娠期间服用这些药物的可能危害。妊娠期：作为直接作用于RAAS的药物，孕妇（见【禁忌】）应禁用复代文。根据血管紧张素的损害。在妊娠的第4-6个月和第7-9个月，在宫中接触血管紧张素转化酶抑制剂（作用于肾素-血管紧张素醛固酮RAAS系统的药物类别）可导致胎儿伤害和死亡。另外，回顾性数据显示，最初的三个月使用血管紧张素（ACE）抑制剂的患者有出现潜在的出生缺陷的风险。有报道孕妇在误服缬沙坦后出现自发性流产，羊水过少，新生儿肾功能不全的情况。在宫内接触噻嗪类利尿剂（包括氢氯噻嗪），可引起胎儿或新生儿黄疸或血小板减少，并且可能与其它发生在成人中的不良反应相关。如果在用药期间发现妊娠，应尽快停药，哺

【孕妇及哺乳期妇女用药】与其他直接作用域RAAS的药物相似，本品不宜用于妊娠期。目前尚无对哺乳期妇女的研究，因此本品不宜用于哺乳期。

【儿童用药】尚未明确。

【老人用药】与青年志愿者相比，一些老年人（>65岁）的缬沙坦浓度稍增高，但无临床意义。

【药代动力学】1.缬沙坦 (1)吸收：缬沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23%（23±7），在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似。 进餐时服用缬沙坦，使AUC减少48%，血药浓度峰值（Cmax）减少59%。无论是否与食物同服，8小时候后的血药浓度相似。AUC或Cmax的减少对临床疗效无明显的影响，故缬沙坦可以进餐时或空腹服用。 (2)分布:绝大部分缬沙坦（94-97%）与血清蛋白结合（主要是白蛋白），1周内达稳态。稳态分布容积约为17升。 与肝血流量（30升/小时）相比，血浆清除速度相对较慢（大约2升/小时）。 (3)消除:缬沙坦以多指数衰变动力学代谢（α项半衰期＜1小时，终末半衰期约9小时）。缬沙坦主要以原型排泄，70%从粪便排出，30%从尿排出。 2.氢氯噻嗪 (1)吸收:氢氯噻嗪口服后快速吸收，达峰时间（tmax）大约为2小时。 (2)分布与清除:氢氯噻嗪的分布和消除动力学是双指数的，终末半衰期为6-15小时。在治疗剂量范围内，AUC与剂量成比例线性增加。重复给药不改变噻嗪的动力学，每天一次给药的蓄积非常小。 口服给药后氢氯噻嗪的绝对生物利用度是60-80%。95%以上的吸收剂量以原型从尿液中排泄。 有报道显示，进餐可降低氢氯噻嗪的生物利用度，因改变幅度很小，没有显著临床意义。 3.缬沙坦/氢氯噻嗪 与缬沙坦同服，可使氢氯噻嗪的生物利用度大约降低30%；与氢氯噻嗪合用不会显著影响缬沙坦的药代动力学。相互作用对缬沙坦/氢氯噻嗪的祥和使用没有影响，在对照临床试验中显示，联合使用缬沙坦/氢氯噻嗪有明确的抗高血压作用，且比单独使用其中任何一种药物的作用更强。

【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存

【执行标准】《中国药典》2010年版二部