琥珀酸美托洛尔缓释片对比替米沙坦片

处方药

处方药

47.5mg*7片

片剂

本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。

本品主要成份为替米沙坦。

本品为白色或类白色薄膜衣片。除去包衣后显白色。

阿斯利康制药有限公司

苏州东瑞制药有限公司

国药准字J20150044

国药准字H20061185

本品适用于高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

高血压:用于原发性高血压的治疗。降低心血管风险:适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。详见说明书。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。

成人 推荐剂量40mg(1片)，每日一次，口服。根据降压效果，遵医嘱在20mg～80mg间调整剂量。最大剂量80mg(2片)，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间，通常在治疗开始后四至八周。详见说明书。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。 偶有关节痛﹑肝炎﹑肌肉疼痛性痉挛﹑口干﹑结膜炎样症状﹑鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

服用本品后可能出现的不良反应有头晕、头痛、背痛、恶心、食欲下降、腹泻、上呼吸道感染等，多数可在72小时内或服药1周后自行缓解。极少数病例报道出现血管性水肿、搔痒、皮疹、荨麻疹。

低血压、显著心动过缓。

尚不明确。

尚不明确。

尚不明确。

药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。

1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛寨的糖尿病患者在加用β-受体阻滞剂时。其β- 受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β-受体阻滞药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻滞药。2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除。至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3.大手术之前是否停用β-受体阻滞剂意见尚不一致。β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4.用于噶铬细胞瘤时应先行使用β-受体阻滞药。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜。

1.肝功能不全：本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。 2.肾血管性高血压：对于双侧肾动脉狭窄或单例功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。 3.肾功能不全和肾移植患者：本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酸酐清除率<30ml／min，参见禁忌症）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 4.血容量不足患者：对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。 5.与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况：对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病的患者），使用可影响该系统。

本品应避免与下列药物合并使用：巴比妥类药物：巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2～5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有b受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难掌握。维拉帕米：维拉帕米与b受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道)，有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和b受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮：一例报道显示，同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长(约50天)，这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。I类抗心律失常药物：I类抗心律失常药物与b受体阻滞剂有相加的负性肌力作用。

1.锂剂。锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体提起拮抗剂合用时引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血钾水平。2.有些药物可影响血钾水平或引起高钾血症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠）；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意事项）。3.药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、对乙酰氨基酚、氨氯地平等药物相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆峰浓度。4.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有相互作用尚不能证实。5.基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。