辛伐他汀分散片对比替米沙坦片

处方药

处方药

20mg*10片

分散片

本品主要成分是辛伐他汀。

本品主要成份为替米沙坦。

本品为白色至类白色片。

广州悦康生物制药有限公司

苏州东瑞制药有限公司

国药准字H20010750

国药准字H20061185

1. 高胆固醇血症饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇以及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人，且高胆固醇血症为主要异常时，降低升高的胆固醇水平。2. 冠心病二级预防。对冠心病患者，辛伐他汀适用于：(1) 减少死亡的危险性。(2) 减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性。(3) 减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)。(4) 延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。

高血压:用于原发性高血压的治疗。降低心血管风险:适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。详见说明书。

接受辛可（辛伐他汀分散片）的病人治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续标准胆固醇饮食。1．高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10毫克，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5毫克，若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40毫克，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75毫克/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140毫克/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。2．冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用10毫克作为起始剂量。

成人 推荐剂量40mg(1片)，每日一次，口服。根据降压效果，遵医嘱在20mg～80mg间调整剂量。最大剂量80mg(2片)，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间，通常在治疗开始后四至八周。详见说明书。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用轻微且为一过性。在临床对照实验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停药。在已有对照组的临床实验中不良反应(分为可能，可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有腹痛，便秘，胃肠胀气，发生率在0.5%—0.9%的不良反应有疲乏无力，头痛。发现肌病之报告很罕见。下列不良反应的报告曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中：瘙痒和贫血。横纹肌溶解和肝炎罕见报导。黄疸。包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导：血管神经性水肿，狼疮样综合征，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少症，嗜酸细胞减少症，关节炎，关节痛，荨麻疹，发烧，发热，潮红，呼吸困难，以及不适。实验室检查发现，血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性的。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情况已有报告。

服用本品后可能出现的不良反应有头晕、头痛、背痛、恶心、食欲下降、腹泻、上呼吸道感染等，多数可在72小时内或服药1周后自行缓解。极少数病例报道出现血管性水肿、搔痒、皮疹、荨麻疹。

以下患者禁用：1. 对本品任何成分过敏者。2. 活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者。3. 怀孕或哺乳期妇女。

孕妇用辛伐他汀的资料尚无。孕妇禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且，胆固醇及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的必需成份，包括类固醇和细胞膜的合成。因为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇女服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很少的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。哺乳妇女：目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且因本品潜在的严重副作用，服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。

在老年患者(大于65岁)，应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而副作用和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。

本品为3-羟基一3一甲基一戊二酰一辅酶A (HMG-CoA）还原酶的抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为降血脂药。辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。低密度脂蛋白(LDL)由极低密度脂蛋白（VLDL)生成，主要通过与LDL受体结合代谢。辛伐他汀降低LDL作用的机制在于降低VLDL胆固醇浓度和LDL受体的诱导作用，从而导致LDL-C的产生减少和／或分解代谢增加。载脂蛋白B（ApoB）在辛伐他汀治疗期间也有下降。因为每个LDL微粒包含一分子Apo B,而且在主要以LDL-C升高的病人（不伴随VLDL升高）体内仅发现很少的Apo B均提示辛伐他汀不仅通过降低LDL而降低胆固醇，而且减少外周的LDL微粒的浓度。另外，辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯（TG），并升高HDL-Co辛伐他汀对于脂蛋白、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确。

1. 肝脏反应临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其他有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，则应予停药。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在与其他降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。2. 肌肉反应应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK)：(来自骨骼肌)轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛，肌软弱或/和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛，肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。3. 眼科检查即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。4. 纯合子型家族性高胆固醇血症由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。5. 高甘油三酯血症辛伐他汀只有中等程序降低甘油三酯的效果，而不适合治疗以甘油三酯升高为主的异常情况(如Ⅰ﹑Ⅳ及Ⅴ型高脂血症)。

1.肝功能不全：本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。 2.肾血管性高血压：对于双侧肾动脉狭窄或单例功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。 3.肾功能不全和肾移植患者：本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酸酐清除率<30ml／min，参见禁忌症）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 4.血容量不足患者：对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。 5.与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况：对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病的患者），使用可影响该系统。

香豆类衍生物：于两个临床研究中，曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝效果。在成人早期应用抗凝血治疗及应用于辛伐他汀前应时常检查凝血酶原时间，借此确定凝血酶原时间是没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血酶原时间后，再推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的观察。如果辛伐他汀的剂量有变动，应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中，辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。

1.锂剂。锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体提起拮抗剂合用时引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血钾水平。2.有些药物可影响血钾水平或引起高钾血症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠）；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意事项）。3.药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、对乙酰氨基酚、氨氯地平等药物相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆峰浓度。4.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有相互作用尚不能证实。5.基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。