诺华奥卡西平片对比替米沙坦片

处方药

处方药

诺华

0.3g*50片

片剂

本品主要成份及其化学名称为、奥卡西平，化学名称为10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮杂卓-5-羧胺。

本品主要成份为替米沙坦。

北京诺华制药有限公司

苏州东瑞制药有限公司

国药准字J20140103

国药准字H20061185

本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。

高血压:用于原发性高血压的治疗。降低心血管风险:适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。详见说明书。

谨遵医嘱

成人 推荐剂量40mg(1片)，每日一次，口服。根据降压效果，遵医嘱在20mg～80mg间调整剂量。最大剂量80mg(2片)，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间，通常在治疗开始后四至八周。详见说明书。

在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSⅢ分类估计的不良反应发生频率：很常见≥10%;常见1%~10%;少见0.1%~1%;罕见0.01%~0.1%;非常罕见。

服用本品后可能出现的不良反应有头晕、头痛、背痛、恶心、食欲下降、腹泻、上呼吸道感染等，多数可在72小时内或服药1周后自行缓解。极少数病例报道出现血管性水肿、搔痒、皮疹、荨麻疹。

1.已知对本品任何成份过敏的病人。2.房室传导阻滞者。

1.妊娠。有确切的证据表明本品对人的胚胎有危险，但是，药物对患有癫痫病的母亲的益处可能会大于其危险性。动物实验表明，高剂量的奥卡西平对母体有毒性作用，可增加胚胎的死亡率并在一定程度上影响出生前和／或出生后动物的发育。在8组大鼠胚胎毒性研究中（在奥卡西平和MHD对母体有毒性的剂量水平上进行研究），有一组发现畸型胚胎增多。没有足够的证据和临床人体对照研究能够对怀孕期间服用本品的安全性进行评价。对于在治疗期间怀孕的妇女，或者在孕期给予本品治疗的妇女，必须仔细权衡使用药物的利弊。奥卡西平和其活性代谢物MHD能够通过胎盘屏障。在一例病例中，新生儿和母亲的MHD血浆浓度类似。据报道，在新生儿中，抗癫痫药物能够产生凝血障碍，作为一种谨慎的考虑和预防措施，在怀孕的最后几个星期，母亲应服用维生素K1，新生儿也应服用。众所周知，怀孕期间可以发生叶酸缺乏，文献报道抗癫痫药能够加重这种情况。对接受抗癫药治疗的母亲而言，叶酸缺乏能够造成出生缺陷的增高。在孕前和怀孕期间，建议添加叶酸治疗。维生素B12缺乏者应该排除或进行治疗。2.哺乳。在哺乳期间，应对使用本品治疗的利弊进行仔细考虑。奥卡西平和其活性代谢物能通过乳汁分泌。二者的乳汁/血清浓度比值均为0.5。本品对婴儿的影响并不清楚，因此，用母乳喂养的母亲不得给予本品治疗。

遵医嘱。

遵医嘱。

尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清，但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性，即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现，奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时，这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电，这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外，鼠海马组织切片的体外研究结果表明，消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。

对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%，参见[不良反应]。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品，参见[不良反应]。可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗(例如，减少液体的摄入)，血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意:有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人;有低钠血症的病人;同时使用能降低血钠水平的药物(例如，利尿剂，去氨加压素)或者是使用非甾体抗炎药(例如，吲哚美辛)治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后，在治疗的前三个月中，每隔一个月，或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人(例如房室传导阻滞，心律失常)，应该小心地监测。有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑肝功能有损害，应进行检查，考虑终止本品的治疗。和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药，例如，由于严重的不良反应，应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低，参见[药物相互作用]。应告知育龄期的女性，本品和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失(见【药物相互作用】)。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。对驾驶和操纵机器能力的影响。本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。

1.肝功能不全：本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。 2.肾血管性高血压：对于双侧肾动脉狭窄或单例功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。 3.肾功能不全和肾移植患者：本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酸酐清除率<30ml／min，参见禁忌症）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 4.血容量不足患者：对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。 5.与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况：对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病的患者），使用可影响该系统。

对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。对驾驶和操纵机器能力的影响。本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。

1.锂剂。锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体提起拮抗剂合用时引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血钾水平。2.有些药物可影响血钾水平或引起高钾血症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠）；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意事项）。3.药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、对乙酰氨基酚、氨氯地平等药物相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆峰浓度。4.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有相互作用尚不能证实。5.基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。