替莫唑胺胶囊

替莫唑胺胶囊

高三尖杉酯碱注射液

替莫唑胺，其化学名为：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。

高三尖杉酯碱。本品为从粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同属植物提取得到的一种生物碱。

江苏天士力帝益药业有限公司

杭州民生药业有限公司

国药准字H20040637

国药准字H33020007

多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

适用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效

本药第一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/ m2 ,一日一次。

（1）成人常用量静脉滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，缓慢滴入3小时以上，以4～6日为一疗程，间歇1～2周再重复用药。（2）小儿常用量静脉滴注，每日按体重0.05～0.1mg/kg，以4～6日为一疗程。

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

尚不明确。

多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

适用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效

替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化（甲基化）发挥细胞毒作用。

本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，干扰蛋白核体糖功能。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。有体外实验显示，本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交叉耐药性。

1、 有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。

（1）白血病时有大量白血病细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可能增高。（2）心血管疾病：原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用或不用本品。对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不宜选用本品。（3）下列情况也应慎用：骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少肝功能或肾功能损害，有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。（4）用药期间应密切观察下列各项：①周围血象，每周应检查白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量l～2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则应每日观察血象；②肝肾功能；③心脏体征及心电图检查。