功能主治:1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
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药品信息 | |||
主要成分 |
甲氨蝶呤。其化学名称为:L-(+)-N-{4-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲氨基]苯甲酰基}谷氨酸。 |
主要成份:主要活性成分为去甲斑蝥酸钠。 |
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生产企业 |
上海信谊药厂有限公司 |
西安海欣制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H31020644 |
国药准字H20052365 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 |
对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。 |
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用法用量 |
口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一疗程安全量50mg~ ... |
1、静脉注射。取本品,用适量5%葡萄糖注射液溶解并稀释后,缓慢静脉推注。一次10~30mg或遵医嘱。静脉滴注时用适量5%葡萄糖注射液溶解后,加入5%葡萄糖注射液250~500ml中缓慢滴入。 2、肝动脉插管。取本品,用适量灭菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg,一日2次。1个月为一个疗程,一般持续2~3个疗程。, 3、瘤内注射。取本品,用适量灭菌注射用水溶解后使用。一次10~30mg,每周1次,4次为一个疗程,可持续4个疗程。 |
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副作用 |
1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等; 2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变; 3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症; 4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化; 5、骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血; 6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹; 7、白细胞低下时可并发感染。 |
对本品过敏者禁用。 |
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禁忌 |
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成分 |
1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 |
对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏和抑制作用。 |
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药理作用 |
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,改品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成 甲氨蝶呤结构式 |
本品体外试验,对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌实体型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠癌细胞线粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性,干扰癌细分裂,阻断于M期,并影响其周期运行速度。本品可使癌细胞骨架破坏(微丝、微管),影响癌细胞超微结构,导致线粒体,微绒毛及质膜损伤等。能抑制癌细胞DNA合成,但对正常骨髓细胞不抑制,并能升高白细胞。 |
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注意事项 |
1、该品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性; 3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用该品。周围血象如白细胞低于3500/MM3或血小板低于50000/MM3时不宜用。 |
1.静脉给药时,注意避免药液漏出血管壁外。 2.溜内注射时,防止药液溢出瘤体外。 3.少数患者使用本品可能出现体温增高、使用高剂量应注意体温的改变。若体温升高,可对症处理。 4.对有出血倾向的患者,应慎用较高剂量。 |