醋酸甲羟孕酮片对比枸橼酸他莫昔芬片

处方药

处方药

双益

10mg*60片

片剂

本品主要成分为：醋酸甲羟孕酮。化学名称: 6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4分子量：386.53

本品主要成份为枸橼酸他莫西芬。

本品为白色片。

Pfizer Italia S.r.l.

上海复旦复华药业有限公司

国药准字HJ20140648

国药准字H31021545

本品用于治疗下列疾病： 乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤。

主要用于晚期乳癌或手术后经放疗、化疗仍不能控制者。

给药途径：口服。本品须在有经验医生指导下服用。 乳腺癌：推荐每日 500-1500mg，甚至每日高达 2g （大剂量可分成每天 2-3次用药）。 子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

日剂量可单次服用,也可分成两个相等剂量服用。他莫昔芬治疗乳腺癌的常规日剂量为20mg至40mg。

应用孕激素治疗偶见或罕见以下不良反应，按照不良反应的严重程度而非发生频率依次罗列如下： 免疫系统异常 超敏反应（如过敏反应和过敏样反应、血管性水肿） 内分泌异常 肾上腺皮质激素样作用（如类库欣综合征）、长期无排卵 代谢和营养异常 水肿/液体潴留、体重变化、糖尿病恶化 精神异常 意识模糊、抑郁、欣快、性欲改变、失眠、神经质 神经系统异常 抑郁、头晕、头痛、集中力缺失、嗜睡、脑梗塞、肾上腺素样反应（手细颤、出汗、夜间小腿痛性痉挛） 眼部异常 视觉障碍、糖尿病性白内障、视网膜血栓形成 心脏异常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心动过速 血管异常 血栓栓塞疾病、潮热 呼吸道、胸部及纵膈异常 肺栓塞 消化道异常 便秘、腹泻、口干、恶心、呕吐 肝胆异常 黄疸 皮肤和皮下组织异常 痔疮、脱发、多毛症、瘙痒症、皮疹、荨麻疹 肾脏和泌尿系统异常 糖尿 生殖系统和乳腺异常 异常子宫出血（不规律、增加、减少）、闭经、宫颈糜烂、乳溢、乳房痛 全身异常和给药部位不适 疲劳、注射部位反应、不适、发热 实验室检查 宫颈分泌物改变、食欲改变、肝功能异常、白细胞和血小板计数升高、高钙血症、糖耐量下降、血压升高

治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。1.胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。2.生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌。3.皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。4.骨髓：偶见白细胞和血小板减少。肝功偶见异常。5.眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。6.罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

1.在妊娠或哺乳期间不应使用他莫昔芬。2.在孕妇中曾经有关于自发性流产,出生缺陷和胎儿死亡的少量报告,但是尚未确定因果关系。\\\\3.他莫昔芬也禁用于已知对本品或其中所含组份过敏的患者。

妊娠期间禁忌使用他莫昔芬。在孕妇中曾经有关于自发性流产,出生缺陷和胎儿死亡的少量报告,但是因果关系尚未确定。在啮齿类胎儿生殖管道发育的模型中,他莫昔芬所造成的改变和雌二醇,炔雌醇,克罗米酚以及乙烯雌酚(DES)相似。虽然对于这些改变的临床意义尚不清楚,但是一些这样的改变,尤其是阴道腺病,与子宫暴露于DES的年轻妇女所见到的改变相似,这些妇女阴道或子宫颈发生透明细胞腺癌的风险为1:1000。仅仅有少数的年轻妇女子宫暴露于他莫昔芬,并且未曾有阴道腺病或者阴道宫颈透明细胞腺癌的报告。绝经前的妇女在接受他莫昔芬治疗之前必须经过仔细检查,以除外妊娠。对于性活跃的妇女,应该建议她们在服用他莫昔芬期间避免怀孕,并且采取非激素的避孕方法。此外,还应该警告妇女,在服用他莫昔芬期间或终止治疗后两个月内怀孕,会对胎儿有潜在的风险。哺乳尚不清楚他莫昔芬是否在乳汁中分泌。因此,在哺乳期间不应该服用他莫昔芬。权衡治疗对于母亲的重要性来决定是停止哺乳,还是停止他莫昔芬治疗。

他莫昔芬不应用于儿童。

对老年患者无特殊的剂量建议。

1.药理作用:他莫昔芬是一种非甾体药物，在人体内主要通过拮抗雌激素发挥作用。他莫昔芬很可能是通过与靶组织，如乳腺和子宫的胞浆内雌激素受体结合而抑制内源性雌激素的作用。此外，他莫昔芬对人体几个系统还表现出雌激素样作用，这包括子宫内膜、骨骼和血液脂质。2.毒理研究:在大鼠、兔子和猴进行的生殖毒理学研究中，他莫昔芬未表现出致畸的可能性。一系列体外和体内诱变性实验未发现他莫昔芬有诱变性。他莫昔芬在一些体外实验和在啮齿类动物体内遗传毒性实验中表现出了遗传毒性。曾有报告，在长期实验中，接受他莫昔芬的小鼠发生了性腺肿瘤、大鼠发生了肝肿瘤。但是，迄今尚未确定这些研究结果的临床意义。

本品应该在有经验的肿瘤专科医师监督指导下使用，且患者须进行定期随访。 ·应对本品治疗期间发生的意外阴道出血进行仔细检查，明确诊断。 ·在送检子宫内膜或宫颈组织时，应告知病理学家（实验室）患者正在使用本品。 ·本品可能引起一定程度的液体潴留，因此应慎用于可能因液体潴留而加重原有疾病的患者。 ·具有临床抑郁治疗史的患者，在接受本品治疗时应受到密切监测。 ·某些接受本品治疗的患者可能出现糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治疗时应受到密切观察。 ·应告知医生/实验室本品的应用可降低下述内分泌指标的水平： a. 血浆/尿类固醇（如皮质醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睾酮） b. 血浆/尿促性腺激素（如LH 和FSH） c. 性激素结合球蛋白 ·如果视力突然部分或完全丧失或如果突发眼球突出、复视或偏头痛，在检查期间不应再给药。如果检查提示视乳头水肿或视网膜血管病变，则应立即停药。 ·虽然应用醋酸甲羟孕酮与诱发血栓栓塞性疾病并无明确因果关系，但不推荐本品用于任何具有静脉血栓栓塞（VTE）病史的患者。对于接受本品治疗时发生VTE 的患者，建议停用本品。 ·本品可能会引起类库欣综合征。 ·某些接受本品治疗的

1.有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。2.运动员慎用。

氨鲁米特与醋酸甲羟孕酮同时使用时，可以显著地抑制醋酸甲羟孕酮的生物利用度。与氨鲁米特合用情况下，应警告使用者其高剂量本品的疗效可能降低。和所有的孕激素类药物相同，本品联合巴比妥、苯妥英、扑米酮、卡马西平、利福平和灰黄霉素等酶诱导剂治疗会增加肝脏的分解代谢。孕激素能抑制环孢霉素代谢，从而增加血浆环孢霉素浓度，因此增加其毒性作用。在某些患者中观察到应用孕激素时会出现糖耐量减低。其机制不明。因此，糖尿病患者在接受孕激素治疗期间应严密观察。在应用醋酸甲羟孕酮治疗时或治疗后，有必要调整降糖治疗方案。在体外，醋酸甲羟孕酮主要是通过CYP3A4 的羟基化作用进行代谢。评估CYP3A4诱导剂或抑制剂针对醋酸甲羟孕酮临床效果的专门药物相互作用研究尚未进行，因此CYP3A4 诱导剂或抑制剂的临床效果未知。与其他药物的相互作用及其他形式的相互作用以下实验室检查结果可能受应用本品治疗所影响：-绒毛膜促性腺激素水平-血浆孕酮水平-尿孕二醇水平-血浆睾酮水平（男性）-血浆雌激素水平（女性）-血浆皮质醇水平-糖耐量试验-美替拉酮试验

1.当他莫昔芬与华法林或任何其它芳香豆素类抗凝药联合应用时,可能发生抗凝作用的显著升高。当开始这样的联合用药时,建议密切监测患者。2.当他莫昔芬和细胞毒药物联合应用时,血栓栓塞的风险增加。骨转移的患者使用他莫昔芬治疗初期,那些能够降低肾脏钙排泄的药物,例如噻嗪利尿剂,可能增加高钙血症的风险