替吉奥胶囊

替吉奥胶囊

金复康口服液

本品为复方制剂，每粒胶囊含：20mg规格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。

黄芪、北沙参、麦冬、女贞子(酒制)山茱萸、绞股蓝、淫羊藿、葫芦巴(盐水炒)、石上柏、石见穿、重楼、天冬。

齐鲁制药有限公司

吉林金复康药业有限公司

国药准字H20100150

国药准字Z19991043

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

肺癌、原发性肝癌、胃癌、肠癌、乳腺癌、鼻咽癌、卵巢癌、头颈部肿瘤等恶性肿瘤的辅助治疗。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体...

口服。每次30毫升，每日3次，30天为一疗程，可连续使用2个疗程，或遵医嘱。

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尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：)。 老年用药： 。2.重要的注意事项：（1）替吉奥胶囊停药后，如需要服用其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药，必须有至少7天的洗脱期详见 孕妇及哺乳期妇女用药：（1）妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。（2）哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

肺癌、原发性肝癌、胃癌、肠癌、乳腺癌、鼻咽癌、卵巢癌、头颈部肿瘤等恶性肿瘤的辅助治疗。

药理作用： 1.抗肿瘤作用：替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长，可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。2.作用机理：替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为：口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶——DPD，从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高，肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度，从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道，可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸，从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合，同时与还原型叶酸形成三聚体，从而抑制DNA的合成。另外，5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子，从而破坏RNA功能。 毒理研究： 急性毒性试验结果显示，小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beag

1.抗癌作用：体内试验表明，金复康体内对小鼠EC实体瘤，S180实体瘤和Lewis肺癌无论是口服还是腹腔注射均显中度抑制作用。另外，对小鼠黑色素瘤B16细胞的肺转移口服也显示一定的抑制作用。2.直接杀灭癌细胞：金复康体外对小鼠白血病细胞株P388，小鼠黑色素瘤细胞株B16以及对人体小细胞肺癌细胞株SPC，人体肺腺癌细胞株LAX均在原液稀释800倍至数千倍的情况下，仍有很强的抑制作用。3.增强机体免疫功能：金复康对小鼠巨噬细胞吞噬功能、自然杀伤细胞(NK)活性、脾淋巴细胞增殖及小鼠产生白介素Ⅱ(IL-2)等均有明显的促进作用。4.联合化疗增效减毒作用：实验证明金复康合并小剂量化疗药环磷酰胺(CTX)、丝裂霉素C(MMC)和氨甲喋呤(MTX)后，对小鼠S180实体瘤的抑制率分别从原来化疗单用时的29.03%、15.48%、25.08%提高到61.29%、66.45%和60%，有明显的协同作用，并且对它们所致白细胞下降等也有良好的保护作用。

1.慎用［下列患者应慎用替吉奥胶囊］（1）有骨髓抑制的患者［可能会加重骨髓抑制]；（2）肾功能异常的患者［因5-FU分解代谢酶抑制剂——吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高， 从而加重骨髓抑制等不良反应详见

本品有少量轻摇易散的沉淀，一般不影响使用。