功能主治:不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品为复方制剂,每粒胶囊含:20mg规格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奥替拉西钾19.6mg。 |
本品主要成份为:全反式维A酸。 |
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生产企业 |
齐鲁制药有限公司 |
重庆华邦制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20100150 |
国药准字H10950191 |
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说明 | |||
作用与功效 |
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 |
用于治疗急性早幼粒细胞白血病(APL),并可作为维持治疗药物。 |
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用法用量 |
替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者:一般情况下,根据体... |
每日40~80mg(最高不超过0.12g),分2~4次口服,疗程4~8周。 |
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副作用 |
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孕妇禁用。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:)。 老年用药: 。2.重要的注意事项:(1)替吉奥胶囊停药后,如需要服用其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药,必须有至少7天的洗脱期详见 孕妇及哺乳期妇女用药:(1)妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外,动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。(2)哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳[尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊 |
妊娠与哺乳期注意事项: 孕妇禁用。 |
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成分 |
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 |
用于治疗急性早幼粒细胞白血病(APL),并可作为维持治疗药物。 |
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药理作用 |
药理作用: 1.抗肿瘤作用:替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长,可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。2.作用机理:替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为:口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶——DPD,从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高,肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度,从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道,可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶,从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸,从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合,同时与还原型叶酸形成三聚体,从而抑制DNA的合成。另外,5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子,从而破坏RNA功能。 毒理研究: 急性毒性试验结果显示,小鼠的LD50为441-551mg/kg,Beag |
本品是一种肿瘤细胞诱导分化剂,不仅能维持正常上皮细胞的分化作用,而且可使白血病细胞分化为具有正常表现型功能的血细胞,体外可抑制癌细胞增殖。 |
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注意事项 |
1.慎用[下列患者应慎用替吉奥胶囊](1)有骨髓抑制的患者[可能会加重骨髓抑制];(2)肾功能异常的患者[因5-FU分解代谢酶抑制剂——吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高, 从而加重骨髓抑制等不良反应详见 |
1.服用本品后需监测肝功能、血脂; 2.不能与四环素及维生素A同时使用; 3.孕妇禁用。 |