甲磺酸伊马替尼胶囊

甲磺酸伊马替尼胶囊

注射用氟脲苷

本品主要成份为甲磺酸伊马替尼。

化学名称:本品主要成份为氟脲苷，其化学名为5-氟脲嘧啶-2’-脱氧核苷。 化学结构式: 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.19 辅料:甘露醇。

正大天晴药业集团股份有限公司

海正辉瑞制药有限公司

国药准字H20133198

国药准字H20013178

1.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期； 2.用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限： 3.用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 4.用于治疗嗜酸细胞过多综合症（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。 6.用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。 7.用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。 8.用于Kit （CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

本品属于抗代谢类抗肿瘤药物。适用于肝癌、直肠癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。对无法手术切除的原发性肝癌疗效显著。

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每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML约含氟脲苷100mg的溶液，使用时产5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液适当稀释。治疗肝癌产肝动脉插管给药疗效较好，每次250-500mg，每疗程用量遵医嘱。静脉滴注：一般按体重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小时，连续使用5天，以后剂量减半，隔日一次，直至出现毒性反应。

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　　1.对本品有严重过敏症状既往史的患者禁用; 　　2.骨髓功能抑制的患者禁用; 　　3.孕妇禁用; 　　4.营养不良患者禁用; 　　5.有潜在重度感染者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠动物研究表明本药存在生殖毒性(见毒理研究的生殖毒性部分)。日前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期问不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。哺乳伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为0.5和0.9，说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日的乳汁的最大摄入量，婴儿总体

儿童注意事项： 本品对儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

1.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期； 2.用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限： 3.用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 4.用于治疗嗜酸细胞过多综合症（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。 6.用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。 7.用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。 8.用于Kit （CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

本品属于抗代谢类抗肿瘤药物。适用于肝癌、直肠癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。对无法手术切除的原发性肝癌疗效显著。

在经伊马替尼长期治疗后，大鼠机会性感染的发生率增加，并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。遗传毒性在一项体外细菌(Amcs tcst)试验、一项体外哺乳动物细胞分析（小鼠淋巴瘤实验）和一项体内人鼠微核试验中，伊马替尼均没有显示任何遗传毒性。在一项体外哺乳细胞诱裂性(clastogenicity)试验中（中国地鼠卵巢细胞染色体畸变），当代激活时，伊马替尼可致阳性结果。出现在成品中的因生产过程而产生的两个中间产物在Ames实验显示致突变性，其中一个中间产物在小鼠淋巴瘤试验中也是阳性。生殖毒性一项生育力试验中，连续70天给予雄性大鼠60mg/kg(约相当于最大临床剂量800mg/天)，睾丸和副睾的重量减轻，同时精子的活动度降低。狗口服剂量＞30mg/kg时，也观察到其精子的产生有轻度到中度降低。在一项雌性大鼠的生育力研究中，交配和孕鼠的数量没有变化，但是在剂量60mg/kg而不是≤20mg/kg时，植入后胎儿的死亡明显增加，同时活胎数降低。在一项大鼠围产期的发育研究中，口服给予45mg/kg/天，死胎的数量和出生后第0天到笫4天之间死亡的数量增加。F1代仔鼠给予同样的剂量，从出生到终点解

本品注射后在体内转化为活性型氟脲苷单磷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化转变为脱氧胸苷酸，从而阻断DNA的合成和抑制RNA的形成，致使肿瘤细胞死亡。

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　　1.由于本品有严重的毒性反应，患者首次用药必须住院治疗; 　　2.肝肾功能受损、有高剂量骨盆照射史或用过烷化试剂的患者使用本品时应给予特别注意; 　　3.本品不作为手术治疗的辅助用药; 　　4.孕妇使用本品可能会有致命的伤害; 　　5.任何加重病人压力、阻碍营养吸收和降低骨髓功能的联合用药均会增强氟脲苷的毒性; 　　6.应小心监控白细胞和血小板计数; 　　7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存两周。