盐酸度洛西汀肠溶胶囊对比氟哌啶醇片

非处方药

处方药

白色塑料瓶，每片2mg，100片

片剂

主要组成成分盐酸度洛西汀。 化学名称：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺盐酸盐 化学结构式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

氟哌啶醇。

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

LILLY DEL CARIBE,INC.

北京太洋药业股份有限公司

注册证号H20150287

国药准字H11020647

用于治疗抑郁症。用于治疗广泛性焦虑障碍。

1.用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。|2.控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。|3.因本品心血管系不良反应较少，也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。

和

1.治疗精神分裂症，口服。从小剂量开始，起始剂量一次2～4mg，一日2～3次。逐渐增加至常用量一日10～40mg，维持剂量一日4～20mg。|2.治疗抽动秽语综合症，一次1～2mg，一日2～3次。

表见说明书 注解： 此数据来源于2011年10月19日前安慰剂对照的数据库，包括已批准的适应症及其它条件下已完成的临床研究。 包括应激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨关节炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部压痛、腹部不适、胃肠道疼痛。 包括腹泻出血、下胃肠道出血、呕血、便血、肛门出血、黑粪症、直肠出血、溃疡出血。 包括无力。 在年长患者中跌倒更加普遍（≥65岁） 包括收缩压升高、舒张压升高、收缩期高血压、舒张期高血压、高血压危象、原发性高血压和高血压。 丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、肝酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、肝功能测试异常、γ-氨基丁酸氨基转移酶升高、血碱性磷酸酶升高、血胆红素升高、肝酶异常。 包括厌食症。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、颈痛。 睡眠过度、镇静。 包含感觉减退，面部感觉减退，生殖器感觉迟钝和口腔感觉异常。 中段失眠、终期失眠症和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 紧张不安感、坐立不安、紧张、精神运动过度。 意识模糊状态。 梦魇。 射精失败。 包括热潮红。 一般不良反应头晕、恶心、头疼，也见于度洛西汀停药后，发生率≥5%。在安慰剂对照的临床试验

1.锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。|2.长期大量使用可出现迟发性运动障碍。|3.可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。|4.可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。|5.少数病人可能引起抑郁反应。|6.偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。|7.、可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者。

1.孕妇慎用。|2.哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

慎用。

慎用，酌情减少用量。

药理作用 　　度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿 片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遗传毒性： 　　度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天（根据mg/m2推算，相对于人最大推荐剂量60 mg/天[MRHD]的7倍），未见对交配或生育力的影响。 　　大鼠和家兔致畸敏感期经口给予度洛西汀达45mg/kg/天（根据mg/m2推算，大鼠和家兔分别相当于MRHD的7倍和15倍），可见胎仔

1、锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。4、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。5、少数病人可能引起抑郁反应。6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。

，终止度洛西汀治疗风险的描述）。    使用抗抑郁药物治疗的抑郁症和其它适应症的患者，包括精神病性和非精神病性障碍，患者的家人和照料者应该警惕，需要对患者出现的激越、易怒、行为异常改变、出现自杀行为以及上面提及的其他症状进行监测，一旦出现这些症状立即向卫生保健机构提供信息，这些监测也应包括家人或照料者的每日观察。度洛西汀肠溶胶囊开处方时应予以治疗剂量的最小量，以减少过量的风险。    筛查双相障碍患者：抑郁发作可能是双相障碍的早期表现。通常认为（虽然未经对照研究证实），单用抗抑郁药物治疗抑郁发作可能会增加双相障碍患者的混合/躁狂发作。虽然无法预测会出现以上提及的哪一项症状，但是，在抗抑郁药物治疗前，应对抑郁患者进行适当地筛查，确定是否患有双相障碍的风险。筛查方法包括详细地询问精神病病史，有无自杀行为、双相障碍和抑郁的家族史。应注意度洛西汀尚未批准用于治疗双相抑郁。 肝脏毒性     有报道度洛西汀治疗患者中出现肝功能衰竭，有时是致命性的。这些病例表现为伴有腹痛、肝肿大、伴有或无黄疸的氨基转移酶升高超过正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出现黄疸或其它有临床显著意义的肝功能障碍

1.下情况时慎用：病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。|2.定期检查肝功能与白细胞计数。|3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。|4.注射液颜色变深或沉淀时禁止使用。

可能影响度洛西汀的其他药物 　　度洛西汀的代谢与CYP1A2和CYP2D6有关 　　CYP1A2抑制剂－度洛西汀与氟伏沙明（强CYP1A2抑制剂）联合应用于男性受试者（n=14）时，度洛西汀 AUC增加超过5倍，Cmax增加约2.5倍，T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包括:西米替丁，喹诺酮类抗生素例如环丙沙星, 依诺沙星。 　　CYP2D6抑制剂－由于CYP2D6参与度洛西汀的代谢，所以合并使用度洛西汀和强CYP2D6抑制剂时，盐酸度洛西汀的药物浓度将会增加，（见[注意事项]项下药物相互作用）。 　　度洛西汀可能影响的其他药物 　　通过CYP1A2代谢的药物－体外药物相互作用研究显示:度洛西汀对CYP1A2活性无诱导作用。因此，虽然未进行有关酶诱导作用的临床研究，预计不会因为酶诱导作用而使CYP1A2底物（例如茶碱、咖啡 因）的代谢增加。虽然体外研究显示度洛西汀是CYP1A2抑制剂，但是度洛西汀（60 mg 每日两次给药）与作为CYP1A2底物的茶碱联合使用时，茶碱的药代动力学没有明显变化。因此，度洛西汀对CYP1A2底物的代谢不可能产生具有临床意义的明显影响

1.本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。|2.本品与苯丙胺合用，可降低后者的作用。|3.本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时：可改变癫痫的发作形式；不能使抗惊厥药增效。|4.本品与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。|5.本品与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。|6.本品与肾上腺素合用，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，可导致血压下降。|7.本品与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。|8.本品与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。|9本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低，效应减弱。