左乙拉西坦片对比盐酸氟桂利嗪胶囊

处方药

处方药

0.5g*30片

5mg

片剂

胶囊剂

左乙拉西坦。

本品主要成分:盐酸氟桂利嗪。

本品为椭圆形薄膜包衣片（250mg为蓝色片，500mg为黄色片，1000mg为白色片），除去包衣后均显白色。

UCB Pharma S.A.

浙江诚意药业股份有限公司

注册证号H20160252

国药准字H33022281

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

本品适用于:1.脑供血不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等。2.耳鸣，脑晕。3.偏头痛预防。4.癫痫辅助治疗。

（1）给药途径 ：口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。（2）给药方法和剂量 ：成人（>18岁）和青少年（12-17岁）体重≥50kg起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日2次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500mg/次，每日2次。老年人 (≥65岁)根据肾功能状况，调整剂量 (详见下文有关肾功能受损病人描述)。4-11岁的儿童和青少年（12-17岁）体重≤50kg起始治疗剂量是10mg/kg，每日2次。根据临床效果及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg，每日2次。 剂量变化应以每2周增加或减少10mg/kg，每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥50kg，剂量和成人一致。青少年和儿童推荐剂量：起始剂量10 mg/kg，每日2次，最大剂量30 mg/kg，每日2次。体重15 kg：起始剂量每次150 mg，每日2次，最大剂量每次450 mg，每日2次。体重20 kg：起始剂量每次200 mg，每日2次，最大剂量每次600 mg，每日2次。体重25 kg：起始剂量每次250 mg，每日2次，最大剂量每次750 mg，每日2次。体重50 kg或以上：起始剂量每次500 mg，每日2次，最大剂量每次1500 mg，每日2次。20 kg 以下的儿童，为精确调整剂量，起始治疗应使用口服溶液。婴儿和小于4岁的儿童患者：目前尚无相关的充足的资料。肾功能受损的病人 ：成人肾功能受损病人，根据肾功能状况，按表中不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(测出血清肌酐值按下述计算方法)调整日剂量。CLcr=140-年龄（岁） x 体重（kg）/72 x 血清肌酐值(mg/dl)女性病人：上述计算值 x 0.85肾功能受损病人的剂量正常病人(肌酐清除率80 mL/min) ：每次500-1500 mg，每日2次。轻度异常(肌酐清除率50-79 mL/min) ：每次500-1000 mg，每日2次。中度异常(肌酐清除率30-49 mL/min) ：每次250-750 mg，每日2次。严重异常(肌酐清除率正在进行透析晚期肾病病人 ：500-1000 mg ，每日1次。服用第1天推荐负荷剂量为左乙拉西坦750 mg。透析后，推荐给予250-500 mg附加剂量。儿童肾功能损害病人应根据肾功能状态调整剂量，因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。肝病患者 ：对于轻度和中度肝功能受损的病人，无需调整给药剂量。严重肝损的病人，根据肌酐清除率可能低估肾功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于70 mL/min，日剂量应减半。

1.包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕，每日10～20mg，2～8周为1疗程。2.特发性耳鸣者，10mg，每晚1次，10天为一个疗程。3. 间歇性跛行，每日10～20mg。4.偏头痛预防，5～10mg，每日2次。5.脑动脉硬化，脑梗塞恢复期;氟桂利嗪每日5～10mg。

1.全身反应和给药部位不适 ：很常见乏力。2.神经系统不适 ：很常见嗜睡，常见健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。3.精神心理变化 ：常见易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常。

1.中枢神经系统的不良反应有:(1)嗜睡和疲惫感为最常见。(2)长期服用者可以出现抑郁症，以女性病人较常见。(3)锥体外系症状，表现为不自主运动﹑下颔运动障碍﹑强直等。多数用药3周后出现，停药后消失。老年人中容易发生。(4)少数病人可出现失眠，焦虑等症状。2.消化道症状表现为:胃部烧灼感，胃纳亢进，进食量增加，体重增加。3.其他:少数病人可出现皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等症状。但多为短暂性，停药可以缓解。

对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。

有本药物过敏史，或有抑郁症病史时以及急性脑出血性疾病禁用。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

由于本药能透过胎盘屏障，且可随乳汁分泌，虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告，但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。

见[用法用量]项。

由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感;代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。

见[用法用量]项。

由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。

左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种抗癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨基酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。

1.最常见不良反应为，瞌睡和疲惫，某些患者还可出现体重增加或伴有食欲增加，这些反应常属一过性的。2.长期用药时，偶见下列严重的不良反应，抑郁症，有抑郁病史的女性患者尤其易发生此反应。锥体外系症状如运动徐缓，强直，静坐不能，口颌运动障碍，震颤等，老年人较易发生。3.较少见的不良反应报道有：胃肠道反应：胃灼热，恶心，胃痛，中枢神经系统，失眠，焦虑。4.其它，溢乳，口干，肌肉疼痛及皮疹。

根据当前的临床实践，如需停止服用本品，建议逐渐停药。（例如：成人每隔2到4周，每次减少500mg，每日2次；儿童应每隔两周，每次减少10mg/kg，每日2次）。临床研究中，一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应，可以停止原合并应用的抗癫病药物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。

1.用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。2.严格控制药物剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。3.患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。4.由于本制剂可随乳汁分泌，虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。5.驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。

体外数据显示：治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。

1.与酒精﹑催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。2.与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。3.放射治疗病人合用氟桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。4.在应用抗癫痫药物治疗的基础上，加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。